4'-chloro-3-methoxy-biphenyl-4-carboxylic acid methyl ester | 620116-25-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-chloro-3-methoxy-biphenyl-4-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl (2-methoxy,4-(4'chlorophenyl)) Benzoate；methyl 4-(4-chlorophenyl)-2-methoxybenzoate
• CAS: 620116-25-8
• 化学式: C₁₅H₁₃ClO₃
• 分子量: 276.719
• InChiKey: AFXQBBMUMDZPNX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-chloro-3-methoxy-biphenyl-4-carboxylic acid methyl ester 在 吡啶 、 palladium diacetate 、 三氯化硼 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 11.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  优化第二代Ac啶酮作为广谱抗疟药。

  摘要：

  尽管为消灭疟疾付出了巨大的努力，但疟疾对全球的影响仍然惊人。随着耐药性的增加和缺乏临床上可用的疫苗，迫切需要用于预防和治疗疟疾的新颖，可负担和安全的药物。以前，我们描述了一种新型的抗疟疾cri啶酮化学型，可有效对抗血液阶段和肝脏阶段的疟原虫。在这里，我们描述了一个优化的过程，该过程已产生了第二代cri啶酮系列，其功效，代谢稳定性，药代动力学和安全性均得到了显着改善。这些发现突出了双阶段靶向a啶酮作为进一步临床前开发的新药候选物的治疗潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c00539
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-甲氧基苯甲酸甲酯 、 4-氯苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 4'-chloro-3-methoxy-biphenyl-4-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  优化第二代Ac啶酮作为广谱抗疟药。

  摘要：

  尽管为消灭疟疾付出了巨大的努力，但疟疾对全球的影响仍然惊人。随着耐药性的增加和缺乏临床上可用的疫苗，迫切需要用于预防和治疗疟疾的新颖，可负担和安全的药物。以前，我们描述了一种新型的抗疟疾cri啶酮化学型，可有效对抗血液阶段和肝脏阶段的疟原虫。在这里，我们描述了一个优化的过程，该过程已产生了第二代cri啶酮系列，其功效，代谢稳定性，药代动力学和安全性均得到了显着改善。这些发现突出了双阶段靶向a啶酮作为进一步临床前开发的新药候选物的治疗潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.0c00539

文献信息

• Prolyl hydroxylase inhibitors and methods of use
  申请人：Kawamoto Masaru Richard

  公开号：US20070299086A1

  公开（公告）日：2007-12-27

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂，包括本文所述的HIF-1α脯氨酰羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等的方法。
• Substituted phenyl compounds for the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitus
  申请人：Wyeth

  公开号：US20030203941A1

  公开（公告）日：2003-10-30

  This invention provides compounds of formula I, having the structure 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A, and B are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, that are useful in treating metabolic disorders mediated by insulin resistance or hyperglycemia.

  该发明提供了公式I的化合物，具有结构1，其中R1、R2、R3、R4、A和B如规范中定义，或其药用盐，可用于治疗由胰岛素抵抗或高血糖介导的代谢紊乱。
• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Akebia Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150119425A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括组成其中的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• PROLYL HYDROXYLASE INHIBITORS AND METHOD OF USE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC.

  公开号：US20130245076A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括本公开所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及控制外周血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。
• Prolyl hydroxylase inhibitors and method of use
  申请人：Akebia Therapeutics Inc.

  公开号：US08722895B2

  公开（公告）日：2014-05-13

  The present disclosure relates to HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors, compositions which comprise the HIF-1α prolyl hydroxylase inhibitors described herein and to methods for controlling, inter alia, Peripheral Vascular Disease (PVD), Coronary Artery Disease (CAD), heart failure, ischemia, and anemia.

  本公开涉及HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂，包括所述的HIF-1α脯氨酸羟化酶抑制剂的组合物，以及用于控制周围血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血和贫血等疾病的方法。