作者:Song Kou、Jingqian Huo、Ying Wang、Susu Sun、Fei Xue、Jianyou Mao、Jinlin Zhang、Lai Chen、Patrick J. Walsh
DOI:10.1021/acs.joc.2c02128
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2-Arylindoles are privileged structures widely present in biologically active molecules. New sustainable synthetic routes toward their synthesis are, therefore, in high demand. Herein, a mixed base-promoted benzylic C–H deprotonation of commercially available ortho-anisoles, addition of the resulting anion to benzonitriles, and SNAr to displace the methoxy group provide indoles. A diverse array of
2-Arylindoles 是广泛存在于生物活性分子中的特殊结构。因此,对其合成的新的可持续合成路线的需求量很大。在此,混合碱促进市售邻苯甲醚的苄基 C-H 去质子化,将所得阴离子添加到苯甲腈,以及用于置换甲氧基的S N Ar 提供吲哚。在不添加过渡金属催化剂的情况下,以良好的产率(>30 个实例,产率高达 99%)制备了多种多样的 2-芳基吲哚。