2-Arylindoles are privileged structures widely present in biologically active molecules. New sustainable synthetic routes toward their synthesis are, therefore, in high demand. Herein, a mixed base-promoted benzylic C–H deprotonation of commercially available ortho-anisoles, addition of the resulting anion to benzonitriles, and SNAr to displace the methoxy group provide indoles. A diverse array of
2-Arylindoles 是广泛存在于
生物活性分子中的特殊结构。因此,对其合成的新的可持续合成路线的需求量很大。在此,混合碱促进市售邻
苯甲醚的苄基 C-H 去质子化,将所得阴离子添加到
苯甲腈,以及用于置换甲氧基的S N Ar 提供
吲哚。在不添加过渡
金属催化剂的情况下,以良好的产率(>30 个实例,产率高达 99%)制备了多种多样的 2-芳基
吲哚。