N-Boc-asparagine | 177740-14-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Boc-asparagine
• 英文别名: N-[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]-L-asparagine；N-(tert-butoxycarbonyl)-L-asparagine；Boc-Asn；N-tert-butyloxycarbonyl-L-asparagine；N-α-tert-butyloxycarbonyl-(S)-asparagine；N-(t-butoxycarbonyl)-L-asparagine；(2S)-2-amino-4-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]-4-oxobutanoic acid
• CAS: 177740-14-6
• 化学式: C₉H₁₆N₂O₅
• 分子量: 232.236
• InChiKey: MLEZXDPTAGOQFA-YFKPBYRVSA-N

物化性质

• 密度：
  1.253±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-asparagine 、 苄基-1-哌嗪碳酸酯 生成 (S)-3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl 4-(2,4-diamino-4-oxobutanoyl)piperazine-1-carboxylate Hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  EDARAVONE PRODRUG COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF IN TREATMENT OR ALLEVIATION OF NEURODEGENERATIVE OR MOTOR NEURON DISEASE

  摘要：

  本发明提供了一种新颖的依达拉奉化合物的前药或其药用盐，以及包含其作为活性成分的药物组合物，以及其在治疗或缓解神经退行性和/或运动神经元疾病中的用途。

  公开号：

  US20220033359A1
• 作为产物：
  描述：

  L-天冬酰胺 、 二碳酸二叔丁酯 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 N-Boc-asparagine
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical composition for treating IL-1 related diseases or disorders

  摘要：

  本发明涉及一种用于治疗（IL-1）相关疾病或紊乱的药物组合物，该组合物包括：（a）治疗有效剂量的去氢表雄酮或其由式（I）表示的衍生物；和（b）药学上可接受的载体：其中X为H，R1为H或—NH2；R2为H，—COOH，—NH2或Ar为未取代或取代的苯基；n为1-20的整数。

  公开号：

  US20040038950A1

文献信息

• ANTIBODY DRUG
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1731168A1

  公开（公告）日：2006-12-13

  The present invention provides an agent for improving the blood stability of an endogenous ligand, which comprises an antibody that has affinity to the mammalian endogenous ligand but substantially does not neutralize the same, and the above-described agent for the prophylaxis and/or treatment for a disease for which an increase in the blood concentration of the endogenous ligand and/or an prolonged blood half-life is prophylactically or therapeutically effective. Provided that the above-described agent is administered alone to a mammal without co-administering the same or substantially the same compound as the endogenous ligand, the blood stability of the endogenous ligand increases and the receptor activity-regulatory action thereof is enhanced.

  本发明提供了一种用于改善内源配体血液稳定性的药剂，包括一种具有亲和力与哺乳动物内源配体结合但实质上不中和其的抗体，以及上述药剂用于预防和/或治疗增加内源配体血液浓度和/或延长血液半衰期对预防或治疗有效的疾病。只要上述药剂单独给哺乳动物使用，而不与内源配体相同或实质相同的化合物联合给药，内源配体的血液稳定性增加，其受体活性调节作用得到增强。
• Sialic acid derivatives
  申请人：Mitsubishi Chemical Corporation

  公开号：US06288041B1

  公开（公告）日：2001-09-11

  Sialic acid derivatives represented by the following general formula: wherein R1 represents a residue of a steroid compound excluding cholestane and cholestene residues, R2 represents hydrogen or methyl group, R3 represents a C1-C6 alkyl group and other, R4 represents hydrogen or acyl group, R5 represents a group of R15O— (R15 represents a C2-C7 acyl group and other), and X represents oxygen or sulfur atom, and their derivatives. These derivatives have activating effect on choline acetyltransferase activity in the chlonergic neurons, and are useful for preventive and therapeutic treatment of dementia, memory disorder, peripheral nervous disorder and so forth.

  以下是通用公式表示的唾液酸衍生物： 其中R1代表类固醇化合物残基，但不包括胆甾烷和胆甾烯残基，R2代表氢或甲基基团，R3代表C1-C6烷基基团和其他，R4代表氢或酰基基团，R5代表R15O—基团（R15代表C2-C7酰基基团和其他），X代表氧或硫原子，以及它们的衍生物。这些衍生物对胆碱乙酰转移酶在胆碱能神经元中的活性具有激活作用，并可用于预防和治疗痴呆症、记忆障碍、外周神经障碍等疾病。
• N-heterocyclic amides
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：US04990614A1

  公开（公告）日：1991-02-05

  A compound of the formula: ##STR1## wherein ##STR2## represents a cyclic amino group, A represents a methylene group or a carbonyl group, m represents an integer of 1 to 3, n represents an integer of 0 to 4 and p represents an integer of 1 to 2, or a salt thereof, which has glutamate receptor inhibiting activity is provided.

  提供一种化合物，其化学式为：##STR1## 其中##STR2##代表一个环状氨基团，A代表一个亚甲基团或一个羰基团，m表示1到3的整数，n表示0到4的整数，p表示1到2的整数，或其盐，具有谷氨酸受体抑制活性。
• ENANTIOSELECTIVE ALKYLATION OF TRICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP1556358B1

  公开（公告）日：2007-06-20
• EDARAVONE PRODRUG COMPOUND AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF IN TREATMENT OR ALLEVIATION OF NEURODEGENERATIVE OR MOTOR NEURON DISEASE
  申请人：J2H BIOTECH INC.

  公开号：US20220033359A1

  公开（公告）日：2022-02-03

  The present invention provides a novel prodrug of an edaravone compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising same as an active ingredient, and a use thereof in treatment or alleviation of neurodegenerative and/or motor neuron disease.

  本发明提供了一种新颖的依达拉奉化合物的前药或其药用盐，以及包含其作为活性成分的药物组合物，以及其在治疗或缓解神经退行性和/或运动神经元疾病中的用途。