N-pyrid-2-ylmethyl valeroamide | 183585-89-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: N-pyrid-2-ylmethyl valeroamide
• 英文别名: N-(pyridin-2-ylmethyl)pentanamide；pentanoic acid (pyridin-2-ylmethyl)-amide
• CAS: 183585-89-9
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O
• mdl: MFCD01352281
• 分子量: 192.261
• InChiKey: JDROCJLUZIJAQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-pyrid-2-ylmethyl valeroamide 在 三氯氧磷 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 4.0h， 以50%的产率得到3-丁基咪唑并[1,5-a]吡啶
  参考文献：
  名称：

  PYRIDOIMIDAZOLE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及作为大麻素受体配体（如CB2配体）的吡啶咪唑衍生物。该发明还涉及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  US20080009491A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨甲基吡啶 、 正戊酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以92%的产率得到N-pyrid-2-ylmethyl valeroamide
  参考文献：
  名称：

  PYRIDOIMIDAZOLE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明涉及作为大麻素受体配体（如CB2配体）的吡啶咪唑衍生物。该发明还涉及制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  US20080009491A1

文献信息

• Pseudomonas cepacia lipase mediated amidation of benzyl esters
  作者：Maciej Adamczyk、Jonathan Grote

  DOI：10.1016/0040-4039(96)01792-3

  日期：1996.10

  Although lipases have been known for some time as catalysts useful for regioselective transesterification or hydrolysis, studies regarding their use as ester amidation catalysts are limited. We have found that the lipase from Pseudomonas cepacia catalyzes amidation reactions with benzyl esters, producing high yields of amides with a variety of different amines.

  尽管脂肪酶已经有一段时间作为可用于区域选择性酯交换或水解的催化剂而为人所知，但是关于将其用作酯酰胺化催化剂的研究受到限制。我们已经发现，来自洋葱假单胞菌的脂肪酶催化与苄基酯的酰胺化反应，产生高产率的具有多种不同胺的酰胺。
• Rh(<scp>i</scp>)-Catalyzed [3+2] annulation reactions of cyclopropenones with amides
  作者：Akira Haito、Naoto Chatani

  DOI：10.1039/c9cc02397f

  日期：——

  Rh(I)-Catalyzed [3+2] annulation reactions of cyclopropenones with amides are reported. The reaction provides a direct approach for producing highly substituted α,β-unsaturated γ-lactam derivatives. The presence of an N(sp2) atom in the N-alkyl group of the amide, such as the 2-pyridinylmethyl or 8-aminoquinonyl group, is essential for the success of the reaction.

  报道了Rh（I）催化的环丙烯酮与酰胺的[3 + 2]环化反应。该反应提供了直接的方法来制备高度取代的α，β-不饱和γ-内酰胺衍生物。在酰胺的N-烷基中存在N（sp 2）原子，例如2-吡啶基甲基或8-氨基喹啉基，对于成功的反应是必不可少的。
• FIVE-MEMBERED HETEROCYCLES USEFUL AS SERINE PROTEASE INHIBITORS
  申请人：Hangeland Jon J.

  公开号：US20090036438A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R 3 , R 4 , R 6 , R 11 , X 1 , X 2 , and X 3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本发明提供了一种治疗血栓性或炎症性疾病的方法，该方法向需要治疗的患者施用至少一种公式（I）或公式（V）中的化合物的治疗有效量：或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂形式，其中变量A、L、Z、R3、R4、R6、R11、X1、X2和X3如本文所定义。公式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶酶的选择性抑制剂；例如凝血酶、因子Xa、因子XIa、因子IXa、因子VIIa和/或血浆激肽。特别是，涉及到选择性因子XIa抑制剂的化合物。本发明还提供了公式I范围内的化合物，并涉及包含这些化合物的制药组合物。
• Pyridoimidazole derivatives
  申请人：Forest Laboratories Holdings Limited

  公开号：US07501438B2

  公开（公告）日：2009-03-10

  The present invention relates to pyridoimidazole derivatives that act as cannabinoid receptor ligands, e.g., CB2 ligands. The invention also relates to methods of preparing the compounds, compositions containing the compounds, and to methods of treatment using the compounds.

  本发明涉及作为大麻素受体配体的吡啶咪唑衍生物，例如CB2受体配体。本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有所述化合物的组合物，以及使用所述化合物的治疗方法。
• Aryl cyclopropyl-amino-isoquinolinyl amide compounds
  申请人：Aerie Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US11312700B2

  公开（公告）日：2022-04-26

  Provided herein are arylcyclopropyl amino-isoquinoline amide compounds. In particular, the disclosure provides compounds that affect the function of kinases in a cell and that are useful as therapeutic agents or with therapeutic agents. The compounds of the disclosure are useful in the treatment of a variety of diseases and conditions including eye diseases such as glaucoma, cardiovascular diseases, diseases characterized by abnormal growth, such as cancers, and inflammatory diseases. The disclosure further provides compositions containing isoquinoline amide compounds.

  本文提供的是芳基环丙基氨基异喹啉酰胺化合物。特别是，本公开提供的化合物可影响细胞中激酶的功能，并可作为治疗剂或与治疗剂一起使用。本公开的化合物可用于治疗多种疾病和病症，包括眼部疾病（如青光眼）、心血管疾病、以异常生长为特征的疾病（如癌症）以及炎症性疾病。本公开进一步提供了含有异喹啉酰胺化合物的组合物。