(S)-2-((4-cyano-6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)pyridin-2-yl)amino)propanamide | 1367126-03-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-2-((4-cyano-6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)pyridin-2-yl)amino)propanamide
• 英文别名: (2S)-2-[[4-cyano-6-[4-(4-fluorophenoxy)phenyl]pyridin-2-yl]amino]propanamide
• CAS: 1367126-03-1
• 化学式: C₂₁H₁₇FN₄O₂
• 分子量: 376.39
• InChiKey: ZEVZKWINDFBHAF-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-((4-cyano-6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)pyridin-2-yl)amino)propanamide 在 PtH(PMe₂O)2H(PMe₂OH) 水 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以64%的产率得到(S)-2-((1-amino-1-oxopropan-2-yl)amino)-6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)isonicotinamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINES AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QUE BLOQUEURS DE CANAUX SODIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式I的取代吡啶化合物：(I)及其药用可接受的盐、前药和溶剂化合物，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R2c、A1、A2和X的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

  公开号：

  WO2012085650A1
• 作为产物：
  描述：

  (S)-methyl 2-((4,6-dichloropyridin-2-yl)amino)propanoate 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 氨 、 sodium carbonate 、 锌 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (S)-2-((4-cyano-6-(4-(4-fluorophenoxy)phenyl)pyridin-2-yl)amino)propanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIDINES AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  [FR] PYRIDINES SUBSTITUÉES EN TANT QUE BLOQUEURS DE CANAUX SODIQUES

  摘要：

  该发明涉及公式I的取代吡啶化合物：(I)及其药用可接受的盐、前药和溶剂化合物，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R2c、A1、A2和X的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。

  公开号：

  WO2012085650A1

文献信息

• Pyridine Compounds and the Uses Thereof
  申请人：NI Chiyou

  公开号：US20130303526A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R 1a , A 1 , A 2 , E, G, Z 1 , and Z 2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式（I）的取代吡啶化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1a、A1、A2、E、G、Z1和Z2如规范中所述。本发明还涉及使用式（I）的化合物治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• Substituted Pyridines as Sodium Channel Blockers
  申请人：Ni Chiyou

  公开号：US20140005212A1

  公开（公告）日：2014-01-02

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R 1a , R 1b , R 2a , R 2b , R 2c , A 1 , A 2 , and X are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式I的取代吡啶化合物：(I)及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1a、R1b、R2a、R2b、R2c、A1、A2和X如规范中所述。本发明还涉及使用式I的化合物治疗对钠通道阻断有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• PYRIDINE COMPOUNDS AND THE USES THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20150259293A1

  公开（公告）日：2015-09-17

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and solvates thereof, wherein R 1a , A 1 , A 2 , E, G, Z 1 , and Z 2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  本发明涉及式(I)的取代吡啶化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂化物，其中R1a、A1、A2、E、G、Z1和Z2如规范中所述。本发明还涉及使用式(I)的化合物来治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• SUBSTITUTED PYRIDINES AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Purdue Pharma LP

  公开号：EP2655330B1

  公开（公告）日：2016-02-10
• US9056832B2
  申请人：——

  公开号：US9056832B2

  公开（公告）日：2015-06-16