dl-N-allyltryptophan | 14464-01-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: dl-N-allyltryptophan
• 英文别名: 3-(1H-indol-3-yl)-2-(prop-2-enylamino)propanoic acid
• CAS: 14464-01-8
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂
• 分子量: 244.293
• InChiKey: WBRNHHKJLJOYQI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  65.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  烯丙醇 、 DL-色氨酸 在 sodium acetate 、 palladium diacetate 、 sodium 3-(diphenylphosphanyl)benzenesulfonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 16.0h， 以68%的产率得到dl-N-allyltryptophan
  参考文献：
  名称：

  Palladium-catalyzed mono-N-allylation of unprotected amino acids with 1,1-dimethylallyl alcohol in water

  摘要：

  在未保护的氨基酸与1,1-二甲基烯基醇的钯催化N-烯基化反应中，使用了Pd(OAc)2（5摩尔%）、苯基磷酸钠-3-磺酸酯（TPPMS，10摩尔%）和醋酸钠（2当量）在水中，以120°C在密封管中反应16小时，仅得到了单一的N-烯基化氨基酸，且产率良好。

  DOI：

  10.1039/c1ob05238a

文献信息

• MITHRAMYCIN DERIVATIVES HAVING INCREASED SELECTIVITY AND ANTI-CANCER ACTIVITY
  申请人：University of Kentucky Research Foundation

  公开号：US20190083519A1

  公开（公告）日：2019-03-21

  Mithramycin side chain carboxylic acid (MTM-SA) derivative are provided, which include a substituted amino acid derivative, a substituted amino acid dipeptide derivative, or an unsubstituted dipeptide derivative. The MTM-SA derivatives are useful for treatment of cancer or neuro-diseases associated with an aberrant erythroblast transformation-specific transcription factor. Unique MTM-SA derivatives have increased selectively toward ETS transcription factor.

  米司麦霉素侧链羧酸（MTM-SA）衍生物包括一种取代氨基酸衍生物、一种取代氨基酸二肽衍生物或一种未取代的二肽衍生物。这些MTM-SA衍生物对于治疗与异常红细胞转化特异性转录因子相关的癌症或神经疾病很有用。独特的MTM-SA衍生物对ETS转录因子具有增强的选择性。
• [EN] AURISTATIN COMPOUNDS AND CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS AURISTATINE ET LEURS CONJUGUÉS
  申请人：MERSANA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2014093379A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  An auristatin compound conjugate is provided herein. The conjugate comprises a protein based recognition-molecule (PBRM) and a polymeric carrier substituted with one or more -LD- D, the protein based recognition-molecule being connected to the polymeric carrier by Lp. Each occurrence of D is independently an auristatin compound having a molecular weight ≤ 5 kDa. LD and Lp are distinct linkers connecting the auristatin compound and PBRM to the polymeric earner respectively. Also disclosed are polymeric scaffolds useful for conjugating with a PBRM to form a polymer-auristatin compound-PBRM conjugate described herein, compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.

  本文提供了一种auristatin化合物结合物。该结合物包括基于蛋白质的识别分子（PBRM）和聚合物载体，其被取代一个或多个-LD-D，其中，基于蛋白质的识别分子通过Lp与聚合物载体相连。每个D的出现都是独立的，具有分子量≤5 kDa的auristatin化合物。LD和Lp是连接auristatin化合物和PBRM到聚合物载体的不同连接物。还揭示了用于与PBRM结合形成聚合物-auristatin化合物-PBRM结合物的聚合物支架，以及包括结合物的组合物，其制备方法以及使用结合物或其组合物治疗各种疾病的方法。
• PEPTIDOMIMETICS COMPRISING N-AMINO CYCLIC UREA RESIDUES AND USES THEREOF
  申请人：RSEM, LIMITED PARTNERSHIP

  公开号：US20140024606A1

  公开（公告）日：2014-01-23

  Novel peptidomimetics comprising N-amino cyclic urea residues are disclosed. Use of such peptidomimetics for modulating the activity of CD36 or IL-1 receptor in a cell, and for treating CD36- or IL-1-related disease, disorder or condition is also described

  本发明揭示了含有N-氨基环状脲残基的新型肽类似物。还描述了使用这种肽类似物来调节细胞中CD36或IL-1受体的活性，并用于治疗与CD36或IL-1相关的疾病、障碍或病况。
• AURISTATIN DRUG LINKER CONJUGATES
  申请人：Seattle Genetics, Inc.

  公开号：US20140050746A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  Drug Linker compounds and Drug Linker Ligand conjugates are provided that have auristatins linked via the C-terminus. The conjugates show efficacy without the need for a self-immolative group to release the drug.

  提供了药物连接剂化合物和药物连接剂配体共轭物，这些化合物通过C-末端连接auristatins。这些共轭物表现出疗效，无需自解离基团释放药物。
• AURISTATIN COMPOUNDS AND CONJUGATES THEREOF
  申请人：MERSANA THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20150314008A1

  公开（公告）日：2015-11-05

  An auristatin compound conjugate is provided herein. The conjugate comprises a protein based recognition-molecule (PBRM) and a polymeric carrier substituted with one or more -L D -D, the protein based recognition-molecule being connected to the polymeric carrier by L p . Each occurrence of D is independently an auristatin compound having a molecular weight ≦5 kDa. L D and L p are distinct linkers connecting the auristatin compound and PBRM to the polymeric earner respectively. Also disclosed are polymeric scaffolds useful for conjugating with a PBRM to form a polymer-auristatin compound-PBRM conjugate described herein, compositions comprising the conjugates, methods of their preparation, and methods of treating various disorders with the conjugates or their compositions.

  本文提供了一种auristatin化合物结合物。该结合物包括以蛋白质为基础的识别分子（PBRM）和多聚载体，该多聚载体被取代了一个或多个-LD-D，蛋白质基础的识别分子通过Lp连接到多聚载体上。每个D的出现都是独立的，具有分子量≦5 kDa的auristatin化合物。 LD和Lp是连接auristatin化合物和PBRM到多聚载体的不同连接物。还公开了用于与PBRM共轭形成在此处描述的聚合物-auristatin化合物-PBRM结合物的聚合物支架，包括结合物的组成，其制备方法以及使用结合物或其组成治疗各种疾病的方法。