1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline | 14009-24-6

• 物质功能分类: 原料药 - 消化系统用药 - 胃肠解痉药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
• 英文别名: (1Z)-1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline；(1E)-1-[(3,4-diethoxyphenyl)methylidene]-6,7-diethoxy-3,4-dihydro-2H-isoquinoline
• CAS: 14009-24-6
• 化学式: C₂₄H₃₁NO₄
• mdl: MFCD01543445
• 分子量: 397.514
• InChiKey: OMFNSKIUKYOYRG-DEDYPNTBSA-N

物化性质

• 沸点：
  520.94°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1507 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  49
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

制备方法与用途

解痉药：盐酸屈他维林

盐酸屈他维林有片剂和针剂两种形式。每支（2ml）针剂和诺仕帕中的每片含40mg盐酸屈他维林，直接作用于内脏平滑肌，用于解除或预防各种类型平滑肌痉挛发作，无论是功能性还是神经性痉挛。其解痉效果远强于罂粟碱，并且持续时间更长。该药物仅作用于平滑肌而不影响自主神经系统，因此被用作抗胆碱类解痉药。

适用范围：

• 胃肠道痉挛
• 胆绞痛（如胆囊炎、胆结石）
• 肾绞痛（如肾结石、输尿管结石、肾盂肾炎）
• 膀胱炎
• 痛经

用法与用量： 口服，每次40～80mg，每日3次；6岁以下儿童每次20～40mg，每日3次；6岁以上儿童及成人每次40mg，每日3次。也可皮下注射或肌注，每次40～80mg；必要时可于6～8小时后重复注射。若疼痛持续不缓解，也可以用40～80mg缓慢静脉注射。

不良反应与注意事项：

• 偶见恶心、心悸、头痛、头晕及低血压等。
• 青光眼患者禁用；对本药过敏者禁用；卟啉症患者禁用；前列腺增生患者禁用；严重的心脏病、肝脏疾病或肾脏疾病的病人也应避免使用。
• 妊娠与哺乳期应尽量避免服用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三氟丙酮酸甲酯 、 1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 以 1,1,2-三氯三氟乙烷（CFC-113） 为溶剂， 反应 24.0h， 以95%的产率得到2-hydroxy-1-(3,4-diethoxyphenyl)-3-oxo-2-trifluoromethyl-8,9-diethoxy-2,3,5,6-tetrahydropyrolo<2,1-a>isoquinoline
  参考文献：
  名称：

  Reactions of 1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline with polyfluorocarbonyl compounds

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00473973

文献信息

• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING DROTAVERINE
  申请人：Chinoin Private Co Ltd

  公开号：EP2709599B1

  公开（公告）日：2017-12-20
• PHARMACETUICAL COMPOSITION COMPRISING DROTAVERINE
  申请人：CHINOIN PRIVATE CO LTD

  公开号：US20140080864A1

  公开（公告）日：2014-03-20

  The present invention relates to a pharmaceutical composition of drotaverine hydrochloride in a solvent system suitable as a liquid fill composition. In another aspect, the invention also relates to a process for the preparation of a pharmaceutical composition and to the use of the composition for treating spasms and acute pains.
• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING DROTAVERINE<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT DE LA DROTAVÉRINE
  申请人：CHINOIN PRIVATE CO LTD

  公开号：WO2012159964A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The present invention relates to a pharmaceutical composition of drotaverine hydrochloride in a solvent system suitable as a liquid fill composition. In another aspect, the invention also relates to a process for the preparation of the said pharmaceutical composition and to the use of said composition for the preparation of a drug product for treating spasms and acute pains.
• Reactions of 1-(3,4-diethoxybenzylidene)-6,7-diethoxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline with polyfluorocarbonyl compounds
  作者：V. D. Sviridov、N. D. Chkanikov、Yu. V. Shklyaev、A. F. Kolomiets、A. V. Fokin

  DOI：10.1007/bf00473973

  日期：1990.12