2-methylpropane-2-amine-(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[(1S)-1-ethoxycarbonyl-butylamino]propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylate monohydrate | 690267-97-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-methylpropane-2-amine-(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[(1S)-1-ethoxycarbonyl-butylamino]propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylate monohydrate
• 英文别名: Perindopril erbumine monohydrate；(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino]propanoyl]-2,3,3a,4,5,6,7,7a-octahydroindole-2-carboxylic acid;2-methylpropan-2-amine;hydrate
• CAS: 690267-97-1
• 化学式: C₄H₁₁N*C₁₉H₃₂N₂O₅*H₂O
• 分子量: 459.627
• InChiKey: AAQKIIDLRYLALW-MXLIJYGISA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.86
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  培哚普利叔丁胺盐 以 乙酸乙酯 为溶剂， 以to give perindopril erbumine monohydrate (17 gms)的产率得到2-methylpropane-2-amine-(2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-[(1S)-1-ethoxycarbonyl-butylamino]propanoyl]octahydro-1H-indole-2-carboxylate monohydrate
  参考文献：
  名称：

  Perindopril

  摘要：

  公认药用的盐酸盐perindopril的化学式(I)是由受保护的前体化合物化学式(II)制成的，其中R代表羧基保护基，该过程包括将化合物(II)的连接到杂环环上的羧基COOR去保护，从而得到相应的游离酸，这种去保护是在一种与去保护形成公认药用盐的碱的存在下进行的。

  公开号：

  US07351840B2

文献信息

• New hydrated crystalline forms of perindopril erbumine, process for the preparation thereof and pharmaceutical formulations containing these compounds
  申请人：Diagen Smartno pri Ljubljani, d.o.o.

  公开号：EP1647547A1

  公开（公告）日：2006-04-19

  The object of the invention are new crystalline forms perindopril erbumine monohydrate, perindopril erbumine sesquihydrate and perindopril erbumine dihydrate and a process for the preparation thereof by dissolving perindopril erbumine in water or in water under the addition of a volatile water-miscible polar organic solvent, freezing and lyophilizing. Another object of the invention is a new process for the preparation of perindopril erbumine monohydrate in pure crystalline form by freezing aqueous acetone solutions and lyophilizing. Another object of the invention are pharmaceutical formulations for the treatment of arterial hypertension and with vasodilatory activity, containing a therapeutically effective amount of these new crystalline forms.

  本发明的目的是新的晶体形式perindopril erbumine monohydrate、perindopril erbumine sesquihydrate和perindopril erbumine dihydrate以及通过将perindopril erbumine溶解在水中或在添加挥发性的水相互溶性极性有机溶剂的水中，冷冻和冻干的制备方法。本发明的另一个目的是通过冷冻乙酸水溶液并冻干的方法制备纯晶体形式的perindopril erbumine monohydrate。本发明的另一个目的是制备含有这些新的晶体形式的治疗动脉高血压和具有扩血管作用的药物配方，其中包含治疗有效量。
• SALTS OF PERINDOPRIL
  申请人：Merslavic Marjo

  公开号：US20100298400A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The present invention relates to new salts of perindopril, particularly to a new calcium salt and new amine salts of perindopril, to a process for their preparation and to a pharmaceutical formulations containing the new salts.

  本发明涉及新的贝那普利盐，尤其是新的贝那普利钙盐和新的贝那普利胺盐，以及其制备过程和含有新盐的制药配方。
• PERINDOPRIL
  申请人：Cipla Ltd.

  公开号：EP1565485A1

  公开（公告）日：2005-08-24
• STABLE FORMULATION OF AMORPHOUS PERINDOPRIL SALTS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION, ESPECIALLY INDUSTRIAL PREPARATION, AND THEIR USE IN THE THERAPY OF HYPERTENSION
  申请人：Diagen Smartno pri Ljubljani, d.o.o.

  公开号：EP1948224A1

  公开（公告）日：2008-07-30
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PERINDOPRIL ERBUMINE SALT AND NOVEL POLYMORPH (S) THEREOF
  申请人：Aarti Healthcare Limited

  公开号：EP2137148A1

  公开（公告）日：2009-12-30