methyl 1-methylpyrrolidine-2-carboxylate | 933-94-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl 1-methylpyrrolidine-2-carboxylate
• 英文别名: N-Methyl-proline Methyl Ester
• CAS: 933-94-8
• 化学式: C₇H₁₃NO₂
• 分子量: 143.186
• InChiKey: WBXUFOSSZLFNPQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  72-74 °C(Press: 18 Torr)
• 密度：
  1.042±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 1-methylpyrrolidine-2-carboxylate 在 草酰氯 、 二异丁基氢化铝 、 二甲基亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.75h， 生成 1-甲基吡咯烷-2-甲醛
  参考文献：
  名称：

  6-AMINO QUINAZOLINE OR 3-CYANO QUINOLINE DERIVATIVES, PREPARATION METHODS AND PHARMACEUTICAL USES THEREOF

  摘要：

  本文揭示了6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉衍生物的制备方法和药用。具体来说，本公开揭示了一般式(I)所示的新型6-氨基喹唑啉或3-氰基喹啉衍生物，或其互变体、对映体、非对映异构体、消旋体或其药学上可接受的盐，或其代谢物、代谢前体或前药，以及它们作为治疗剂的用途，特别是作为蛋白激酶抑制剂，其中一般式(I)的每个取代基如规范中所定义。

  公开号：

  US20120165352A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基-L-脯氨酸 在 磺酰氯 、 原甲酸三甲酯 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以73%的产率得到methyl 1-methylpyrrolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Intermediates for the preparation of

  摘要：

  在合成具有高产率的对映纯3-甲基-5-(1-(C.sub.1-C.sub.3-烷基)-2-吡咯啉基)异噁唑中有用的新化合物中，即5(S)-(3-甲基-5-异噁唑基)-2-吡咯啉酮，3-甲基-5-(1-甲基-2-吡咯啉基)-5-羟基-4,5-二氢异噁唑，和1-(1-甲基-2(S)-吡咯啉基)-1,3-丁二酮-3-肟。

  公开号：

  US05508418A1
• 作为试剂：
  描述：

  methyl 1-methylpyrrolidine-2-carboxylate 、 N-丙-2-基丙-2-亚胺 在 methyl 1-methylpyrrolidine-2-carboxylate 作用下， 生成 (Z)-1-[(2S)-1-methylpyrrolidin-2-yl]-3-(propan-2-ylamino)but-2-en-1-one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis. 1997, 439-442

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] LIPIDS AND LIPID COMPOSITIONS FOR THE DELIVERY OF ACTIVE AGENTS<br/>[FR] LIPIDES ET COMPOSITIONS LIPIDIQUES DESTINÉS À LA LIBÉRATION D'AGENTS ACTIFS
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015095346A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  This invention provides for a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R3, n, p, L1 and L2 are defined herein. The compounds of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are cationic lipids useful in the delivery of biologically active agents to cells and tissues.

  这项发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1-R3、n、p、L1和L2在此处被定义。式（I）的化合物及其药学上可接受的盐是阳离子脂质，在将生物活性剂传递给细胞和组织方面非常有用。
• Novel benzimidazole derivatives and pharmaceutical compositions comprising these compounds
  申请人：——

  公开号：US20030055055A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  The present invention relates to novel benzimidazole derivatives, pharmaceutical composition containing these compounds, and methods of treatment therewith. The compounds of the invention are useful in the treatment of central nervous system diseases and disorders, which are responsive to modulation of the GABA receptor complex, and in particular for inducing and maintaining anesthesia, sedation and muscle relaxation, as well as for combating febrile convulsions in children. The compounds of the invention may also be used by veterinarians.

  本发明涉及新型苯并咪唑衍生物，含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。本发明的化合物在治疗对GABA受体复合物调节敏感的中枢神经系统疾病和紊乱方面具有用途，特别是用于诱导和维持麻醉、镇静和肌肉松弛，以及用于对抗儿童的热性惊厥。本发明的化合物也可以被兽医使用。
• [EN] PICOLINIC ACID DERIVATIVES AND USE THEREOF FOR TREATING DISEASES ASSOCIATED WITH ELEVATED CHOLESTEROL<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE PICOLINIQUE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À UN TAUX ÉLEVÉ DE CHOLESTÉROL
  申请人：MONTREAL HEART INST

  公开号：WO2020237374A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  Formula I The present invention relates to compounds of Formula (I), wherein X is as defined above; Y is OR3; Z is H, optionally substituted alkyl or - CH2OR4; L is optionally substituted alkyl or heteroalkyl; R1 is H, -OH, optionally substituted alkyl, heterocycle, aryl or heteroaryl; R2 is NR5R6, or OR5; each of R3 and R4 is H or optionally substituted alkyl, benzyl, phenyl or heterocycle; or R3 and R4 combine to form an optionally substituted heterocycle; R5 is H or optionally substituted alkyl, cycloalkyl, heteroalkyl, alkylaryl or heterocycle; and R6 is H or alkyl, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or compositions thereof. Compounds of formula (I) significantly increase low density lipoprotein receptor expression and activity, lower total circulating cholesterol and are useful for treating and delaying the onset of diseases associated with elevated cholesterol, such as atherosclerosis and hypercholesterolemia.

  本发明涉及以下式（I）的化合物，其中X如上所定义；Y为OR3；Z为H，可选择地取代的烷基或-CH2OR4；L为可选择地取代的烷基或杂环烷基；R1为H，-OH，可选择地取代的烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基；R2为NR5R6，或OR5；R3和R4中的每一个为H或可选择地取代的烷基，苄基，苯基或杂环烷基；或R3和R4结合形成可选择地取代的杂环烷基；R5为H或可选择地取代的烷基，环烷基，杂环烷基，烷基芳基或杂环烷基；R6为H或烷基，或其药学上可接受的盐，溶剂或组合物。式（I）的化合物显著增加低密度脂蛋白受体的表达和活性，降低总循环胆固醇，并且对于治疗和延缓与胆固醇升高相关的疾病，如动脉粥样硬化和高胆固醇血症，具有用处。
• Heteroarylacrylamides and their use as pharmaceuticals for the stimulation of the expression of endothelial NO synthase
  申请人：sanofi-aventis

  公开号：EP1939180A1

  公开（公告）日：2008-07-02

  The present invention relates to heteroarylacrylamides of the formula I, in which Het, X, Ra, Rb, R1, R2 and R3 have the meanings indicated in the claims, which modulate the transcription of endothelial nitric oxide (NO) synthase and are valuable pharmacologically active compounds. Specifically, the compounds of the formula I upregulate the expression of the enzyme endothelial NO synthase and can be applied in conditions in which an increased expression of said enzyme or an increased NO level or the normalization of a decreased NO level is desired. The invention further relates to processes for the preparation of compounds of the formula I, to pharmaceutical compositions comprising them, and to the use of compounds of the formula I for the manufacture of a medicament for the stimulation of the expression of endothelial NO synthase or for the treatment of various diseases including cardiovascular disorders such as atherosclerosis, thrombosis, coronary artery disease, hypertension and cardiac insufficiency, for example.

  本发明涉及式I的杂环丙烯酰胺， 其中Het、X、Ra、Rb、R1、R2和R3具有权利要求中所示的含义，这些化合物调节内皮型一氧化氮（NO）合酶的转录，并且是有价值的药理活性化合物。具体地，式I的化合物上调内皮型一氧化氮合酶的表达，并可应用于需要增加该酶的表达或增加NO水平或恢复降低的NO水平的情况。本发明还涉及制备式I化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及利用式I化合物制造用于刺激内皮型一氧化氮合酶表达或治疗各种疾病的药物，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化、血栓形成、冠状动脉疾病、高血压和心脏功能不全等。
• PYRROLIDINE COMPOUND
  申请人：SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED

  公开号：US20180127364A1

  公开（公告）日：2018-05-10

  Compound (1) is useful as a catalyst since compound (III) can be obtained by reacting compound (I) with compound (II) in the presence of compound (I). In particular, an optically active substance of compound (III) can be produced by using compound (I) which is optically active.

  化合物（1）作为催化剂很有用，因为在化合物（1）的存在下，可以通过将化合物（I）与化合物（II）反应来获得化合物（III）。特别是，可以通过使用具有光学活性的化合物（I）来生产具有光学活性的化合物（III）的物质。