asenapine maleate | 85650-56-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 神经信号通路(Neuronal Signaling)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噁庚英
• 英文名称: asenapine maleate
• 英文别名: trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino(4,5-c)pyrrole maleate；(Z)-but-2-enedioic acid;(2S,6S)-9-chloro-4-methyl-13-oxa-4-azatetracyclo[12.4.0.02,6.07,12]octadeca-1(18),7(12),8,10,14,16-hexaene
• CAS: 85650-56-2
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₇H₁₆ClNO
• 分子量: 401.847
• InChiKey: GMDCDXMAFMEDAG-CHHFXETESA-N

物化性质

• 熔点：
  141-145°
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  H2O：≥10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.97
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  87.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,N
• 安全说明：
  S26,S60,S61
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38,R50/53
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29339900
• 危险品运输编号：
  UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
• 储存条件：
  2-8℃

SDS

1.1 产品标识符
: Asenapine maleate
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
(3aRS,12bRS)-5-Chloro-2-methyl-2,3,3a,12btetrahydro-1Hdibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole (2Z)-2-
butenedioate
trans-5-Chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz(2,3:6,7)oxepino(4,5-c)pyrrole maleate
Org 5222
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
急性水生毒性 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H301 吞咽会中毒
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H400 对水生生物毒性极大。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P310 如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
P391 收集溢出物。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: (3aRS,12bRS)-5-Chloro-2-methyl-2,3,3a,12btetrahydro-
别名
1Hdibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole (2Z)-2-butenedioate
trans-5-Chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-
dibenz(2,3:6,7)oxepino(4,5-c)pyrrole maleate
Org 5222
: C17H16ClNO ·C4H4O4
分子式
: 401.84 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate
-
CAS 号 85650-56-2
EC-编号 288-064-8

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞会中毒。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物毒性极大。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811 国际海运危规: 2811 国际空运危规: 2811
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-
dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-
dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-
dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole maleate)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1 国际海运危规: 6.1 国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

马来酸阿塞那平

用途

马来酸阿塞那平是一种适用于治疗精神分裂症的药物，并且可以用于双极障碍I型躁狂或混合发作的急性治疗。

生物活性

Asenapine maleate (Org 5222) 是一种高亲和性的多种受体拮抗剂，包括血清素、去甲肾上腺素、多巴胺及组胺等受体。它用于治疗精神分裂症以及双相情感障碍中的躁狂抑郁状态。

靶点

• 5-HT2C: 10.46(pKi)
• 5-HT2A: 10.15(pKi)
• 5-HT7: 9.94(pKi)
• 5-HT2B: 9.75(pKi)
• 5-HT6: 9.60(pKi)

体外研究

Asenapine 显示出对血清素受体（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT2A[10.2]，5-HT2B[9.8]，5-HT2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT6[9.6]和5-HT7[9.9]）、肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]）、多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）及组胺受体（H1[9.0]和H2[8.2]）的高亲和力。Asenapine 对5-HT2C、5-HT2A、5-HT2B、5-HT7、5-HT6、alpha2B 和 D3 受体具有更高的亲和力，表明这些目标分子在治疗中发挥重要作用。它表现为有效的拮抗剂（pKB），包括 5-HT1A[7.4]，5-HT1B[8.1]，5-HT2A[9.0]，5-HT2B[9.3]，5-HT2C[9.0]，5-HT6[8.0]，5-HT7[8.5]，D2[9.1]，D3[9.1]，alpha2A[7.3]，alpha2B[8.3]，alpha2C[6.8] 和 H1 受体（8.4）。

体内研究

在自由移动的大鼠中，Asenapine (0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射) 剂量依赖性地抑制CAR(条件性回避反应)，且不会诱发强直性昏厥。它在大鼠的内侧前额叶皮质（mPFC）和伏隔核中同时增加多巴胺流出。Asenapine (0.01毫克/公斤，iv) 在锥体细胞中的多巴胺流出比伏隔的核心更高；而在较高剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），这种差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine 显著增强NMDA诱导的应答。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  asenapine maleate 在 sodium cyanoborohydride 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(trans-5-chloro-1,3,3a,12b-tetrahydro-2H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrol-2-yl)ethan-1-amine trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  从混杂的阿塞那平到有力的荧光配体，作用于一系列与矿质G蛋白偶联的受体

  摘要：

  单胺神经递质（例如5-羟色胺，多巴胺，组胺和去甲肾上腺素）具有重要且变化的生理功能和相似的化学结构。代表重要的药物靶标，相应的G蛋白偶联受体（称为胺能GPCR）属于细胞膜受体，并且也具有许多相似度。考虑到它们的药理和结构紧密性，可以假设有可能衍生出一个普遍存在的配体，以提供用于大量GPCR的快速荧光探针，这些GPCR例如用于基于FRET的结合测定中。在这里，我们报告非选择性药物阿塞那平的荧光衍生物，这些衍生物被设计，合成和评估为34种血清素，多巴胺，组胺，褪黑激素，乙酰胆碱和肾上腺素能受体的配体。看来，这种策略迅速导致了针对14种胺能GPCR的纳摩尔亲和力荧光探针的发现和开发。为了证明所选探针适合用于药物发现目的，在竞争结合测定中与未标记的竞争者进行了测试。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b01220
• 作为产物：
  描述：

  顺丁烯二酸 在 甲烷 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.75h， 生成 asenapine maleate
  参考文献：
  名称：

  Intermediate compounds for the preparation of trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1h-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole

  摘要：

  公开号：

  EP1710241B1
• 作为试剂：
  描述：

  、 asenapine 、 顺丁烯二酸 在 碳 、 乙醇 、 asenapine maleate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.42h， 以to obtain 7.87 g of trans-5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-1H-dibenzo[2,3;6,7]-oxepino[4,5-c]pyrrole maleate as a white solid的产率得到asenapine maleate
  参考文献：
  名称：

  Process for producing trans-dibenzoxenopyrrole compound and intermediate therefor

  摘要：

  本发明提供了一种生产trans-二苯并噁唑吡咯化合物的过程，其中按照还原、离去基团转化、氢化和甲基化的顺序进行。本发明的过程允许通过比传统过程更简单的程序生产trans-二苯并噁唑吡咯化合物。本发明还提供了在该过程中获得的新型中间体化合物以及它们的生产过程。

  公开号：

  US08288564B2

文献信息

• [EN] NOVEL PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ASÉNAPINE
  申请人：ALEMBIC PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013061247A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to a novel process for the preparation of trans-5-chloro-2- methyl-2,3,3a,12b- tetrahydro-1H-dibenz [2,3:6,7] oxepino[4,5-c] pyrrole (Asenapine) of formula (I). It also relates to novel intermediates i.e. 2-[(E)-2-(2-bromophenyl)ethenyl]-4-nitrophenyl acetate of formula (V), 2-[(3S,4S)-4-(2-bromophenyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl]-4-nitrophenyl acetate of formula (VI), 2-[(3S,4S)-4-(2-bromophenyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl]-4-nitrophenol of formula (VII), 5-nitro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole of formula (VIII) and 5-amino-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole of formula (IX) are useful for the preparation of Asenapine salts of formula (I).

  本发明涉及一种新型制备转-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂-4,5-环戊吡咯烷（阿塞那平）的方法，其化学式为(I)。本发明还涉及新型中间体，即化学式为(V)的2-[(E)-2-(2-溴苯基)乙烯基]-4-硝基苯乙酸酯，化学式为(VI)的2-[(3S,4S)-4-(2-溴苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基]-4-硝基苯乙酸酯，化学式为(VII)的2-[(3S,4S)-4-(2-溴苯基)-1-甲基吡咯烷-3-基]-4-硝基酚，化学式为(VIII)的5-硝基-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂-4,5-环戊吡咯烷，以及化学式为(IX)的5-氨基-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂-4,5-环戊吡咯烷，这些中间体对于制备化学式为(I)的阿塞那平盐是有用的。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF ASENAPINE AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN SAID PROCESS
  申请人：Kemperman Gerardus Johannes

  公开号：US20080009619A1

  公开（公告）日：2008-01-10

  The invention relates to a novel process for the preparation of asenapine, i.e. trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, as well as to novel intermediate products for use in said process.

  该发明涉及一种新型的阿塞那平制备工艺，即trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂杂环[4,5-c]吡咯的制备方法，以及用于该工艺的新型中间体产品。
• Intermediate compounds for the preparation of trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole
  申请人：Kemperman Johannes Gerardus

  公开号：US20060229352A1

  公开（公告）日：2006-10-12

  Disclosed are novel amino acid derivatives of formula (I) and (II) processes for the preparation thereof, and their use in the preparation of trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino-[4,5-c]pyrrole.

  本发明揭示了公式(I)和(II)的新型氨基酸衍生物，其制备方法，以及它们在制备trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenz[2,3:6,7]oxepino-[4,5-c]pyrrole中的应用。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF TETRACYCLIC DERIVATIVES AND INTERMEDIATE PRODUCTS USED IN THE PROCESS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS TÉTRACYCLIQUES ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES UTILISÉS DANS LE PROCÉDÉ
  申请人：ALPHORA RES INC

  公开号：WO2012040845A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  A process for preparation of a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is disclosed. The process involves subjecting a compound of formula II to Ullmann-type conditions to effect an intra-molecular ring closure reaction to form the compound of formula I. The different substituents are as described in the specification. Further, the process can provide an alternate route for the synthesis of asenapine from starting materials that can be readily available.

  公开了一种制备化合物I或其药用可接受盐的方法。该方法涉及将化合物II置于乌尔曼类型条件下，以实现分子内环闭合反应，形成化合物I。不同的取代基如规范中所述。此外，该方法可以提供一种从容易获得的起始物质合成阿塞那平的替代路径。
• [EN] NEW CRYSTAL FORMS OF THE SALT OF TRANS-5-CHLORO-2-METHYL-2,3,3A,12b-TETRAHYDRO-1H-DIBENZO[2,3:6,7]OXEPINO[4,5-c]PYRROLE WITH MALEIC ACID<br/>[FR] NOUVELLES FORMES CRISTALLINES DU SEL DE TRANS-5-CHLORO-2-MÉTHYL-2,3,3A,12B-TÉTRAHYDRO-1H-DIBENZO[2,3:6,7]
  申请人：MEDICHEM SA

  公开号：WO2012123325A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present invention relates to two new crystal forms of the salt of trans-5-chloro-2- methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H-dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrolewith maleic acid, processes for preparing thereof and compositions comprising thereof. These new crystal forms of the salt of trans-5-chloro-2-methyl-2,3,3a,12b-tetrahydro-1H- dibenzo[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrolewith maleic acid are stable under micronization and show an improved water solubility when compared to other asenapine maleate crystalline forms described in the prior art, such as the orthorhombic form (form L) and the monoclinic form (form H).

  本发明涉及一种与马来酸形成的trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂-4,5-c-哌咯烯盐的两种新晶型，以及其制备方法和含有其的组合物。与先前描述的其他阿塞那平马来酸晶型（如正交晶型（L形）和单斜晶型（H形））相比，这些与马来酸形成的trans-5-氯-2-甲基-2,3,3a,12b-四氢-1H-二苯并[2,3:6,7]氧杂-4,5-c-哌咯烯盐的新晶型在微粉化时稳定，并且显示出改善的水溶解性。