(2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)(2,4.dichlorophenyl)methyl 2,2,2-trifluoroacetate | 954143-62-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)(2,4.dichlorophenyl)methyl 2,2,2-trifluoroacetate
• 英文别名: [(2,6-Dichloro-4-methoxyphenyl)-(2,4-dichlorophenyl)methyl] 2,2,2-trifluoroacetate
• CAS: 954143-62-5
• 化学式: C₁₆H₉Cl₄F₃O₃
• 分子量: 448.053
• InChiKey: AQXZICMYCASDLE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  451.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.522±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)(2,4.dichlorophenyl)methyl 2,2,2-trifluoroacetate 在 4-二甲氨基吡啶 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)(2,4-dichlorophenyl)methyl nonanoate
  参考文献：
  名称：

  酸和碱稳定的酯类：一种新的羧酸保护基团

  摘要：

  描述了一种酸和碱稳定的羧酸保护基团。(2,6-二氯-4-甲氧基苯基)(2,4-二氯苯基)甲醇的酯对布朗斯台德和路易斯酸、布朗斯台德碱和多种亲核试剂稳定；然而，可以通过与 20% 三氟乙酸的溶剂分解置换反应方便地对酯进行脱保护。

  DOI：

  10.1055/s-2007-983801
• 作为产物：
  描述：

  (S)-(2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)(2,4-dichlorophenylmethyl-N-succinimidyl)carbonate 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 (2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)(2,4.dichlorophenyl)methyl 2,2,2-trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  辣椒霉素及其类似物的合成改进

  摘要：

  卡普拉霉素及其同系物被认为是开发治疗多重耐药 (MDR)结核分枝杆菌感染新药的重要先导分子。由于难以用生物学上感兴趣的官能团选择性地化学修饰天然产物的所需位置，因此为提高功效而对辣椒霉素进行的广泛的结构-活性关系研究受到了限制。我们通过使用源自手性（氯-4-甲氧基苯基）（氯苯基）甲醇的新保护基团，针对尿苷脲基氮和伯醇，开发了卡普拉霉素及其类似物的高效合成方法。手性非外消旋(2,6-二氯-4-甲氧基苯基)(2,4-二氯苯基)甲醇衍生物是解析外消旋-3-氨基-1,3-二氢-5-苯基-2 H ‐1的有用试剂， 4-苯二氮卓-2-酮，其( S )构型异构体在提高卡普拉霉素的杀分枝杆菌活性方面发挥着重要作用。

  DOI：

  10.1002/chem.201302389

文献信息

• Acid and base stable diphenylmethanol derivatives and methods of use
  申请人：Kurosu Michio

  公开号：US20080200719A1

  公开（公告）日：2008-08-21

  The invention provides compounds that are useful as linkers for solid phase synthesis and as protecting groups, and methods for producing and using the same.

  这项发明提供了作为固相合成连接剂和保护基的化合物，以及生产和使用这些化合物的方法。
• (2,6-Dichloro-4-alkoxyphenyl)-(2,4-dichlorophenyl)methyl Trichloroacet­imidates: Protection of Alcohols and Carboxylic Acids in Solution or on Polymer Support
  作者：Michio Kurosu、Kai Li

  DOI：10.1055/s-0029-1216974

  日期：2009.11

  (10˜100 mol%) to react with alcohols and carboxylic acids­. Under these conditions a wide variety of alcohols can be transformed into the corresponding ethers in excellent yields with a slight excess of the trichloroacetimidate. The resulting ethers are not susceptible to typical deprotection conditions for benzyl and 4-methoxybenzyl ether groups, however, they can be conveniently deprotected by treatment

  （2，6-二氯-4-甲氧基苯基）-（2，4-二氯苯基）-甲基三氯乙酰亚胺酸酯可以被TMSOTf（10〜100mol％）有效地活化以与醇和羧酸反应。在这些条件下，各种醇可以以极高的收率转化为相应的醚，而三氯乙酰亚氨酸酯略有过量。所得的醚对于典型的苄基和4-甲氧基苄基醚基的脱保护条件不敏感，但是，它们可以通过用在二氯甲烷中的30〜50％三氟乙酸处理而方便地脱保护。聚合物结合的（2,6-二氯-4-烷氧基苯基）-（2,4-二氯苯基）甲基三氯乙酰亚胺酸酯可用于固定醇和羧酸。 保护基-醇和羧酸-二苯甲基酯衍生物-聚合物键合-接头
• [EN] IMPROVED SYNTHESIS OF CAPURAMYCIN AND ITS ANALOGUES<br/>[FR] SYNTHÈSE PERFECTIONNÉE DE CAPURAMYCINE ET DE SES ANALOGUES
  申请人：UNIV TENNESSEE RES FOUNDATION

  公开号：WO2015027137A8

  公开（公告）日：2015-12-23
• Synthetic Studies towards the Identification of Novel Capuramycin Analogs with Mycobactericidal Activity
  作者：Michio Kurosu、Kai Li

  DOI：10.3987/com-08-s(f)38

  日期：——

  Expeditious syntheses of capuramycin, an effective MraY inhibitor in vivo, analogs are described. Synthetic schemes reported here are extremely useful for the generation of capuramycin analogs to identify minimum structure requirement to exhibit antimycobactericidal activity.
• High-Throughput Synthesis of Substituted Hydrazine Derivatives
  作者：Michio Kurosu、Prabagaran Narayanasamy、Dean C. Crick

  DOI：10.3987/com-07-s(u)14

  日期：——

  Regioselective alkylations of the hydrazine derivatives are achieved by using the (2,6-dichloro-4-methoxyphenyl)(2,4-dichlorophenyl)methoxycarboxyl resin. High-throughput synthesis of monosubstituted and 1,1-disubstituted hydrazine building blocks is described.