enalapril sodium salt | 149404-21-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: enalapril sodium salt
• 英文别名: enalapril sodium；sodium enalapril；sodium;(2S)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylate
• CAS: 149404-21-7
• 化学式: C₂₀H₂₇N₂O₅*Na
• 分子量: 398.435
• InChiKey: FTTHROYWFRGKST-BDURURIASA-M

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.73
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  98.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

依那普利（MK-421）钠是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，常用于高血压疾病的研宄。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 钠 、 disodium;carbonate 、 碳酸氢钠 、 sodium hydroxide 、 enalapril sodium salt 以 水 为溶剂， 生成 依那普利
  参考文献：
  名称：

  Stable formulation of enalapril salt, a process for the preparation

  摘要：

  公开了一种稳定的依那普利盐配方，其化学式为I ##STR1##，制备方法是将化合物II ##STR2##悬浮在去矿化水中，然后加入相应的钠化合物（如碳酸钠、氢碳酸钠或氢氧化钠）的化学计量量，以此制备在原位的依那普利钠盐，其化学式为I ##STR3##，然后加入配方添加剂，混合均匀后进行配方。

  公开号：

  US05350582A1
• 作为产物：
  描述：

  依那普利 在 sodium methylate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以100%的产率得到enalapril sodium salt
  参考文献：
  名称：

  Process for the preparation of compounds having ACE inhibitory action

  摘要：

  本发明揭示了一种制备具有ACE抑制作用的化合物的过程，其化学式为##STR1##其中R的含义如权利要求书中所述，其中立体特异性氨基酸N-\x9b1-(S)-乙氧羰基-3-苯基丙基!-L-丙氨酸在至少一个氯原子被取代为嗜电子双核化合物残基（如咪唑、苯并咪唑、2-甲基咪唑或三唑）的亚硫酰氯衍生物的作用下进行羧基活化，特别是在有机溶剂存在下到中间新化合物A或中间新化合物B，然后将得到的中间化合物与氨基酸反应，最好是以单硅化形式，最好是以二硅化形式。本发明还揭示了作为本过程中起始物料或中间体有用的新化合物。

  公开号：

  US05789597A1

文献信息

• Pharmaceutical compositions comprising quinapril magnesium
  申请人：——

  公开号：US20030027837A1

  公开（公告）日：2003-02-06

  Stable solid compositions comprising quinapril magnesium can be made using quinapril or an acid addition salt thereof, by reacting the quinapril or acid addition salt with an alkaline magnesium compound in the prsence of a solvent, so as to convert all or substantially all of the quinapril or acid addition salt to quinapril magnesium.

  稳定的固体组合物可以包含quinapril magnesium，可以通过使用quinapril或其酸加成盐，通过与碱性镁化合物反应并在溶剂的存在下，将所有或实质上所有的quinapril或酸加成盐转化为quinapril magnesium来制备。
• Pharmaceutical compositions comprising moexipril magnesium
  申请人：——

  公开号：US20020037858A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  Stable solid compositions comprising moxeipril magnesium can be made using moexipril or an acid addition salt thereof, by reacting the moxeipril or acid addition salt with an alkaline magnesium compound in the presence of a solvent, so as to convert most or all of the moexipril or acid addition salt to moexipril magnesium.

  含有莫西普利镁的稳定固体组合物可以使用莫西普利或其酸盐加成物制备，通过在溶剂存在下将莫西普利或酸盐加成物与碱性镁化合物反应，使大部分或全部莫西普利或酸盐加成物转化为莫西普利镁。
• Stable formulation of enalapril salt, a process for the preparation thereof and the use thereof
  申请人：KRKA, tovarna zdravil, p.o.

  公开号：EP0545194A1

  公开（公告）日：1993-06-09

  There is disclosed a stable formulation of enalapril salt of the formula I which is prepared in such manner that a compound of formula II is suspended in demineralized water and a stoichiometric amount of the corresponding sodium compound such as sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate or sodium hydroxide is added thereto, to this enalapril sodium salt prepared in situ of the formula I formulating additives are added, the whole is homogenized and formulated.

  本发明公开了一种式 I 的依那普利盐的稳定制剂 的稳定制剂。 悬浮于去矿物质水中，并加入相应的钠化合物，如碳酸钠、碳酸氢钠或氢氧化钠，然后将该依那普利钠盐原位制备成式 I 加入配制添加剂，将整个过程均质并配制。
• Stable solid formulation of enalapril salt and process for preparation thereof
  申请人：APOTEX EUROPE LIMITED

  公开号：EP1442746A1

  公开（公告）日：2004-08-04

  There is disclosed a stable pharmaceutical solid composition comprising enalapril as the sodium salt, which is made by the steps of: i) mixing enalapril maleate with a carrier, an alkaline sodium compound, and water; ii) drying the wet mass; iii) further processing the resultant dried mass into tablets. When the water is added in the aforesaid process, an acid-base reaction occurs which converts the enalapril maleate into the more stable enalapril sodium salt.

  本发明公开了一种稳定的药物固体组合物，其中包括作为钠盐的依那普利，其制造步骤为：i) 将马来酸依那普利与载体、碱性钠化合物和水混合；ii) 将湿块干燥；iii) 将干燥后的块状物进一步加工成片剂。在上述过程中加入水后，会发生酸碱反应，将马来酸依那普利转化为更稳定的依那普利钠盐。
• Enalapril formulations
  申请人：Silvergate Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10039745B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  Provided herein are stable enalapril oral liquid formulations. Also provided herein are methods of using enalapril oral liquid formulations for the treatment of certain diseases including hypertension, heart failure and asymptomatic left ventricular dysfunction.

  本文提供了稳定的依那普利口服液制剂。本文还提供了使用依那普利口服液制剂治疗某些疾病（包括高血压、心力衰竭和无症状左心室功能障碍）的方法。