4-(5-chloro-4-hydroxy-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-2-fluorobenzonitrile | 1104451-96-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(5-chloro-4-hydroxy-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-2-fluorobenzonitrile
• 英文别名: 4-(5-chloro-4-hydroxy-2-oxopyridin-1-yl)-2-fluorobenzonitrile
• CAS: 1104451-96-8
• 化学式: C₁₂H₆ClFN₂O₂
• 分子量: 264.643
• InChiKey: ZZJZDNLMBULXSI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-3-甲基-4-羟基哌啶 、 4-(5-chloro-4-hydroxy-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-2-fluorobenzonitrile 在 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以50.1%的产率得到trans-tert-butyl 4-(5-chloro-1-(4-cyano-3-fluorophenyl)-2-oxo-1,2-dihydropyridin-4-yloxy)-3-methylpiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDONE AND PYRIDAZONE ANALOGUES AS GPR119 MODULATORS
  [FR] ANALOGUES DE PYRIDONE ET DE PYRIDAZONE COMME MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  提供结构式（I）或其对映体、顺反异构体或药用可接受盐的新化合物，其中Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3和T4在此定义，这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。 GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病方面是有用的。因此，该公开还涉及包含这些新化合物的组合物和使用任何这些新化合物或包含任何这种新化合物的组合物治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2010009183A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-4-碘苯腈 、 吉莫斯特 在 copper(l) iodide 、 4,7-二甲氧基-1,10-菲咯啉 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 3.0h， 以43.3%的产率得到4-(5-chloro-4-hydroxy-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-2-fluorobenzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDONE AND PYRIDAZONE ANALOGUES AS GPR119 MODULATORS
  [FR] ANALOGUES DE PYRIDONE ET DE PYRIDAZONE COMME MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  提供结构式（I）或其对映体、顺反异构体或药用可接受盐的新化合物，其中Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3和T4在此定义，这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。 GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病方面是有用的。因此，该公开还涉及包含这些新化合物的组合物和使用任何这些新化合物或包含任何这种新化合物的组合物治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或症状的方法。

  公开号：

  WO2010009183A1

文献信息

• PYRIDONE GPR119 G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Wacker Dean A.

  公开号：US20090023702A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Novel compounds are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR 119 G protein-coupled receptor modulator therapy. These novel compounds have the structure Formula I or Formula IA.

  提供了一些新的化合物，它们是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR 119 G蛋白偶联受体调节剂疗法的疾病方面非常有用。这些新的化合物具有结构式I或结构式IA。
• Pyridone GPR119 G protein-coupled receptor agonists
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08003796B2

  公开（公告）日：2011-08-23

  Novel compounds are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR119 G protein-coupled receptor modulator therapy. These novel compounds have the structure Formula I or Formula IA.

  提供了新型化合物，其为GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂疗法的疾病方面具有用途。这些新型化合物具有结构式I或结构式IA。
• PYRIDONE AND PYRIDAZONE ANALOGUES AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Wacker Dean A.

  公开号：US20110263548A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  Novel compounds of structure Formula (I) or an enantiomer, a diastereomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z, R 1 , R 2 , R 21 , T 1 , T 2 , T 3 and T 4 are defined herein, are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR119 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

  提供了结构式（I）或其对映异构体、非对映异构体或药学上可接受的盐的新化合物，其中Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3和T4在此定义，这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。 GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病方面是有用的。因此，本公开还涉及包含这些新化合物的组合物以及使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物来治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或病况的方法。
• Pyridone and pyridazone analogues as GPR119 modulators
  申请人：Wacker Dean A.

  公开号：US08372837B2

  公开（公告）日：2013-02-12

  Novel compounds of structure Formula (I) or an enantiomer, a diastereomer, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Z, R1, R2, R21, T1, T2, T3 and T4 are defined herein, are provided which are GPR119 G protein-coupled receptor modulators. GPR119 G protein-coupled receptor modulators are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring GPR119 G protein-coupled receptor modulator therapy. Thus, the disclosure also concerns compositions comprising these novel compounds and methods of treating diseases or conditions related to the activity of the GPR119 G protein-coupled receptor by using any of these novel compounds or a composition comprising any of such novel compounds.

  本文提供结构式（I）或其对映体、非对映异构体或药学上可接受的盐的新化合物，其中Z、R1、R2、R21、T1、T2、T3和T4在此被定义，这些化合物是GPR119 G蛋白偶联受体调节剂。 GPR119 G蛋白偶联受体调节剂在治疗、预防或减缓需要GPR119 G蛋白偶联受体调节剂治疗的疾病方面是有用的。因此，本文还涉及包含这些新化合物的组合物以及使用任何这些新化合物或包含任何这些新化合物的组合物治疗与GPR119 G蛋白偶联受体活性相关的疾病或状况的方法。
• US8003796B2
  申请人：——

  公开号：US8003796B2

  公开（公告）日：2011-08-23