2-ethoxyethyl triflate | 851536-76-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: 2-ethoxyethyl triflate
• 英文别名: (2-ethoxyethyl) trifluoromethanesulfonate；2-ethoxyethyl trifluoromethanesulfonate
• CAS: 851536-76-0
• 化学式: C₅H₉F₃O₄S
• 分子量: 222.185
• InChiKey: RJYPTKAJRGPMMM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  189.8±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.378±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethoxyethyl triflate 、 雷帕霉素 在 2,6-二甲基吡啶 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 乌米里莫斯
  参考文献：
  名称：

  [EN] LOW TEMPERATURE SYNTHESIS OF RAPAMYCIN DERIVATIVES
  [FR] SYNTHÈSE À BASSE TEMPÉRATURE DE DÉRIVÉS DE RAPAMYCINE

  摘要：

  本发明提供了改进的方法，以获得包括Biolimus A9在内的雷帕霉素衍生物。

  公开号：

  WO2014116611A1
• 作为产物：
  描述：

  乙二醇乙醚 、 三氟甲磺酸酐 在 2,6-二甲基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 以86%的产率得到2-ethoxyethyl triflate
  参考文献：
  名称：

  [EN] LOW TEMPERATURE SYNTHESIS OF RAPAMYCIN DERIVATIVES
  [FR] SYNTHÈSE À BASSE TEMPÉRATURE DE DÉRIVÉS DE RAPAMYCINE

  摘要：

  本发明提供了改进的方法，以获得包括Biolimus A9在内的雷帕霉素衍生物。

  公开号：

  WO2014116611A1

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITING PRODUCTION OF TRIMETHYLAMINE
  申请人：The Procter & Gamble Company

  公开号：US20170152222A1

  公开（公告）日：2017-06-01

  The invention provides a method of inhibiting the conversion of choline or carnitine to trimethylamine (TMA) and lowering TMAO in an individual comprising administering to the individual a composition comprising a compound set forth in FORMULA (I): The invention also provides for a method of inhibiting the production of TMA by bacteria comprising administering to the individual a composition comprising a compound set forth in FORMULA (I) wherein the compound is administered in an amount effective to inhibit formation of trimethylamine (TMA) from choline or carnitine in the individual.

  本发明提供了一种抑制胆碱或肉碱转化为三甲胺（TMA）并降低个体内TMAO水平的方法，包括向个体施用包含如公式（I）所示的化合物的组合物。本发明还提供了一种抑制细菌产生TMA的方法，包括向个体施用包含如公式（I）所示的化合物的组合物，其中所述化合物的施用量足以抑制个体内胆碱或肉碱形成三甲胺（TMA）。
• SUBSTITUTED OXOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20170298052A1

  公开（公告）日：2017-10-19

  The invention relates to substituted oxopyridine derivatives and to processes for preparation thereof, and also to the use thereof for production of medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, especially of cardiovascular disorders, preferably thrombotic or thromboembolic disorders, and oedemas, and also ophthalmic disorders.

  这项发明涉及替代氧吡啶衍生物及其制备方法，以及将其用于生产治疗和/或预防疾病的药物，特别是心血管疾病，优选为血栓性或血栓栓塞性疾病，水肿，以及眼科疾病。
• 42-O-alkoxyalkyl rapamycin derivatives and compositions comprising same
  申请人：Betts E. Ronald

  公开号：US20050101624A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  42-O-alkoxyalkyl derivatives of rapamycin having biological activity are described. Compositions and delivery devices comprising the 42-O-alkoxyalkyl rapamycin derivatives are also disclosed.

  本文描述了具有生物活性的42-O-烷氧基烷基雷帕霉素衍生物。还公开了含有42-O-烷氧基烷基雷帕霉素衍生物的组合物和输送装置。
• Process for preparing an o-alkylated rapamycin derivative and o-alkylated rapamycin derivative
  申请人：Kawanishi Tetsuro

  公开号：US20080146796A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  A process for preparing an o-alkylated rapamycin derivative represented by the following general formula (1) is provided. The process includes the steps of reacting rapamycin with an alkyl triflate, purifying the resulting reaction product with a normal phase chromatograph and further purifying a purified product, which has been purified with the normal phase chromatograph, with a reverse phase chromatography wherein R represents an alkyl, arylalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, acyloxyalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, alkoxycarbonylaminoalkyl, acylaminoalkyl, or aryl.

  提供了一种制备以下通式（1）所示的o-烷基化雷帕霉素衍生物的方法。该方法包括将雷帕霉素与烷基三氟甲磺酸盐反应，用正相色谱法纯化所得的反应产物，进一步用反相色谱法纯化已经用正相色谱法纯化的纯产品，其中R代表烷基，芳基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，酰氧基烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，烷氧羰基氨基烷基，酰基氨基烷基或芳基。
• Process for production of O-alkylated rapamycin derivatives
  申请人：Isozaki Masashi

  公开号：US20050192311A1

  公开（公告）日：2005-09-01

  Disclosed herein is a process for production of an O-alkylrapamycin derivative represented by the general formula (1) below by reaction between rapamycin and alkyl triflate in an organic solvent, characterized in that the reaction is carried out in the presence of trialkylamine. (where R denotes alkyl, arylalkyl, hydroxyalkyl, alkoxyalkyl, acyloxyalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, alkoxycarbonylaminoalkyl, acylaminoalkyl, or aryl.) This process is capable of producing O-alkylrapamycin derivative efficiently owing to improvement in reaction yields for O-alkylation.

  本文揭示了一种通过在有机溶剂中，利用三烷基胺的存在，在雷帕霉素和烷基三氟甲烷磺酸酯之间发生反应，从而生产下述一般式（1）所代表的O-烷基雷帕霉素衍生物的生产过程。在这个过程中，R代表烷基、芳基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、乙酰氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、乙酰氨基烷基或芳基。由于对O-烷基化的反应产率进行了改进，该过程能够高效地生产O-烷基雷帕霉素衍生物。