telmisartan ammonium | 960356-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: telmisartan ammonium
• 英文别名: telmisartan ammonium salt；4'-[[2-n-propyl-4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-benzimidazol-1-yl]-methyl]-biphenyl-2-carboxylic acid ammonium salt；Azane;2-[4-[[4-methyl-6-(1-methylbenzimidazol-2-yl)-2-propylbenzimidazol-1-yl]methyl]phenyl]benzoic acid
• CAS: 960356-44-9
• 化学式: C₃₃H₃₀N₄O₂*H₃N
• 分子量: 531.657
• InChiKey: ZKDZQPFMUAIZFH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.31
• 重原子数：
  40
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  76.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  telmisartan ammonium 在 甲烷 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.5h， 以93%的产率得到替米沙坦
  参考文献：
  名称：

  テルミサルタンのアンモニウム塩の製造方法

  摘要：

  本发明的目的是提供一种高纯度获取替米沙坦铵盐作为降血压药物的方法。解决方案是在替米沙坦的粗体、水和碳数为2-12的醇以及乙酸乙酯的混合溶剂中，在0-30℃的条件下，向替米沙坦1摩尔中加入2.0-30.0摩尔的氨来进行铵化溶解步骤，并包括从所得到的溶液中在0-30℃的条件下析出替米沙坦铵盐的结晶化步骤，其特征在于可以降低特定杂质C和D，是一种制备替米沙坦铵盐的方法。选择图：无。

  公开号：

  JP2016053009A
• 作为产物：
  描述：

  替米沙坦甲酯 在 sodium hydroxide 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 、 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 6.0h， 以95.1%的产率得到telmisartan ammonium
  参考文献：
  名称：

  テルミサルタンのアンモニウム塩の製造方法

  摘要：

  本发明的目的是提供一种高纯度获取替米沙坦铵盐作为降血压药物的方法。解决方案是在替米沙坦的粗体、水和碳数为2-12的醇以及乙酸乙酯的混合溶剂中，在0-30℃的条件下，向替米沙坦1摩尔中加入2.0-30.0摩尔的氨来进行铵化溶解步骤，并包括从所得到的溶液中在0-30℃的条件下析出替米沙坦铵盐的结晶化步骤，其特征在于可以降低特定杂质C和D，是一种制备替米沙坦铵盐的方法。选择图：无。

  公开号：

  JP2016053009A

文献信息

• 一种替米沙坦铵盐晶型及其制备方法
  申请人：浙江华海药业股份有限公司

  公开号：CN105732509A

  公开（公告）日：2016-07-06

  本发明提供了一种替米沙坦铵盐晶型及其制备方法，所述的替米沙坦铵盐晶型的CuKa射线作为特征X射线粉末测定中，其图谱具有下列2θ衍射角：3.9±0.2°、6.8±0.2°、7.6±0.2°、9.3±0.2°、13.2±0.2°、17.6±0.2°、19.6±0.2°、22.6±0.2°中。本发明还提供了制备该铵盐晶型的方法，该方法具体为：将替米沙坦粗品溶于醇类溶剂，加入氨水，搅拌至溶解，继续保温搅拌2~30小时，固体析出，降温至0~10℃，过滤，烘干，得替米沙坦铵盐晶型。本发明方法所得替米沙坦铵盐晶型具有理化性质稳定、纯度高等特点，且其制备方法操作简单，收率及纯度高，易于烘干，重现性好，更易于商业化大生产，可用于替代原有的替米沙坦，并具有很高的推广和应用前景。
• WO2007/147889
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• JP6124562
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• PREPARATION OF TELMISARTAN SALTS
  申请人：Krka Tovarna Zdravil, D.D., Novo Mesto

  公开号：EP2046756A2

  公开（公告）日：2009-04-15
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION INCREASING SOLUBILITY AND STABILITY
  申请人：Mahmut, Bilgic

  公开号：EP2448575A2

  公开（公告）日：2012-05-09