pregna-4,6-diene-3,20-dione | 152-62-5

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - 内分泌及激素(Endocrinology & Hormones)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: pregna-4,6-diene-3,20-dione
• 英文别名: (8S,9R,13S,14S,17S)-17-acetyl-10,13-dimethyl-1,2,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one
• CAS: 152-62-5
• 化学式: C₂₁H₂₈O₂
• 分子量: 312.452
• InChiKey: JGMOKGBVKVMRFX-RJDZVDRDSA-N

物化性质

• 熔点：
  168-173°C
• 比旋光度：
  D25 -484.5° (chloroform)
• 沸点：
  392.36°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0697 (rough estimate)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，溶于丙酮，微溶于乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  34.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 安全说明：
  S26,S37/39
• 危险品运输编号：
  3276
• WGK Germany：
  3
• 危险类别：
  6.1
• 包装等级：
  III

制备方法与用途

地屈孕酮简介

地屈孕酮的商品名：达芙通，是一种口服的孕激素制剂。它是一种天然口服孕激素，副作用小，无雄激素及肾上腺皮质激素作用，并且对脂代谢没有影响。

除了大家熟知的保胎作用外，地屈孕酮还有其他功用。

适应症

地屈孕酮可用于治疗内源性孕激素不足的各种疾病，如：

• 痛经
• 子宫内膜异位症
• 继发性闭经
• 月经周期不规则
• 功能失调性子宫出血
• 经前期综合征
• 孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产
• 黄体不足所致不孕症

药理作用

地屈孕酮主要用于补充孕激素，可用于治疗内源性孕激素不足的各种疾病，如：孕激素缺乏所致先兆性流产或习惯性流产、黄体不足所致不孕症、痛经、闭经、月经不调、异常子宫出血、经前期综合征等。

生物活性

Dydrogesterone (NSC 92336)是一种口服有效的孕激素，直接作用于子宫，在雌激素预处理的子宫内产生完整的分泌期子宫内膜。

靶点

• progestogen Receptor

体外研究

地屈孕酮单独或与雌激素联合作用于内皮细胞，对一氧化氮（NO）合成和一氧化氮合酶(eNOS)的活性及表达产生中性作用。

体内研究

• 消除了小鼠应激引发的流产率增加。
• 小鼠CD8+子宫细胞百分比恢复至对照组水平。
• 在7.5、9.5甚至10.5天后，显著降低了小鼠TNF-α产生子宫细胞的相对数量。
• 增加了妊娠保护IL-4+子宫细胞百分比，在开始妊娠后的7.5天进一步增加，并持续至第10.5天。
• 消除了承受声音压力的小鼠流产率升高。
• 提高了血浆PIBF水平，但不影响孕激素水平。
• 显著提高了应激小鼠的IL-4阳性蜕膜免疫细胞百分比。

副作用

使用地屈孕酮可能会带来一些副作用，包括轻微出血、经期血量改变或闭经；呕吐、腹痛；肝功能变化、黄疸（少见）；乳房疼痛等。

文献信息

• Antiviral Compositions And Methods Of Using The Same
  申请人：Kim Joseph Jong

  公开号：US20070259844A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Pharmaceutical compositions for and methods of preventing infection or treating an individual who has been identified as being infected with a Flavivirus, Pestivirus, picornovirus or coronavirus such as HCV, GB virus B, JEV, WNV, CSFV, BDV, BVDV, poliovirus, FMDV, or EMCV, comprising administering to the individual a therapeutically effective amount of one or more glucocorticoid receptor antagonist compounds, wherein said compound has steroidal structure are disclosed.
• Compositions for and Methods for Treating Hiv
  申请人：Kim Joseph Jong

  公开号：US20070259014A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  Pharmaceutical composition comprising compounds and/or compositions useful to inhibit HIV replication are disclosed. Methods of treating individuals infected with HIV are disclosed. Methods of preventing HIV infection in high risk individuals are disclosed.
• METHODS FOR TREATING VIRAL INFECTION WITH ORAL OR INJECTIBEL DRUG SOLUTION
  申请人：Kim Jong Joseph

  公开号：US20090074721A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Pharmaceutical composition comprising compounds and/or compositions useful to inhibit viral replication are disclosed.