sumatriptan citrate | 648909-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: sumatriptan citrate
• 英文别名: 3-(2-dimethylamino)-N-methyl-1H-indole-5-methane sulfonamide citrate salt；1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methylmethanesulfonamide;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid
• CAS: 648909-52-8
• 化学式: C₆H₈O₇*C₁₄H₂₁N₃O₂S
• 分子量: 487.531
• InChiKey: AFAGVEVQIMHXTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.07
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  206
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sumatriptan citrate 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 磺马曲坦
  参考文献：
  名称：

  [EN] A NOVEL PROCESS FOR PREPARATION OF INDOLE DERIVATIVES
  [FR] NOUVEAU PROCEDE POUR LA PREPARATION DE DERIVES D'INDOLE

  摘要：

  一种制备3-(2-二甲胺基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺化合物的新方法，包括将4-氢化-N-甲基苯甲磺酰胺与4-二甲基氨基丁醛二乙基缩醛在氯化溶剂中在乙基聚磷酸存在下反应，并将粗产品转化为3-(2-二甲胺基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺琥珀酸盐的高纯度和颜色的产品。

  公开号：

  WO2004099141A1
• 作为产物：
  描述：

  磺马曲坦 、 柠檬酸 以 甲醇 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 sumatriptan citrate
  参考文献：
  名称：

  [EN] A NOVEL PROCESS FOR PREPARATION OF INDOLE DERIVATIVES
  [FR] NOUVEAU PROCEDE POUR LA PREPARATION DE DERIVES D'INDOLE

  摘要：

  一种制备3-(2-二甲胺基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺化合物的新方法，包括将4-氢化-N-甲基苯甲磺酰胺与4-二甲基氨基丁醛二乙基缩醛在氯化溶剂中在乙基聚磷酸存在下反应，并将粗产品转化为3-(2-二甲胺基)-N-甲基-1H-吲哚-5-甲磺酰胺琥珀酸盐的高纯度和颜色的产品。

  公开号：

  WO2004099141A1

文献信息

• [EN] SUMATRIPTAN CRYSTALLINE FORMS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS<br/>[FR] FORMES CRISTALLINES DU SUMATRIPTAN, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET PROCEDES
  申请人：TRANSFORM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2004076403A1

  公开（公告）日：2004-09-10

  The invention provides novel soluble sumatriptan crystalline forms that include polymorphs, salts, co-crystals and related solvates useful as pharmaceuticals. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising, and processes for making, these sumatriptan crystalline forms. Methods of using such compositions for the treatment or prevention of migraine headaches and related neurological disorders are also provided.

  本发明提供了新型可溶性舒马曲坦晶体形式，包括多晶形、盐、共晶和相关溶剂化物，可用作药物。本发明还提供了包含这些舒马曲坦晶体形式的药物组合物和制造这些舒马曲坦晶体形式的方法。还提供了使用这些组合物治疗或预防偏头痛和相关神经系统疾病的方法。
• Formulations comprising triptan compounds
  申请人：UPSHER-SMITH LABORATORIES, LLC

  公开号：US10603305B2

  公开（公告）日：2020-03-31

  The invention provides a pharmaceutical composition for intranasal administration comprising a salt of sumatriptan or a physiologically acceptable solvate thereof, an alkyl glycoside or saccharide alkyl ester and optionally at least one pharmaceutically acceptable excipient, wherein the said composition provides Tmax value of less than 30 minutes upon said administration. Other aspects and embodiments are contemplated and described. The invention also provides a pharmaceutical composition for intranasal administration comprising a triptan, a pharmaceutically acceptable vehicle and a mucosal permeation enhancer, wherein upon said administration said composition provides a Tmax substantially equivalent to subcutaneous administration of said triptan. Other aspects and embodiments are contemplated and described.

  本发明提供了一种用于鼻内给药的药物组合物，该组合物包含舒马曲普坦的盐或其生理上可接受的溶液、烷基糖苷或糖烷基酯以及可选的至少一种药学上可接受的赋形剂，其中所述组合物在所述给药后的Tmax值小于30分钟。本发明还考虑并描述了其他方面和实施方案。 本发明还提供了一种用于鼻内给药的药物组合物，该组合物包含一种三苯氧胺、一种药学上可接受的载体和一种粘膜渗透促进剂，其中所述组合物在所述给药后可提供与所述三苯氧胺皮下给药基本相当的Tmax值。还考虑并描述了其他方面和实施方案。
• FORMULATIONS COMPRISING TRIPTAN COMPOUNDS
  申请人：Dr. Reddy's Laboratories Ltd.

  公开号：EP2480197B1

  公开（公告）日：2015-11-11
• Formulations Comprising Triptain Compounds
  申请人：Gandhi Rajesh

  公开号：US20110077281A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  The invention provides a pharmaceutical composition for intranasal administration comprising a salt of sumatriptan or a physiologically acceptable solvate thereof, an alkyl glycoside or saccharide alkyl ester and optionally at least one pharmaceutically acceptable excipient, wherein the said composition provides T max value of less than 30 minutes upon said administration. Other aspects and embodiments are contemplated and described. The invention also provides a pharmaceutical composition for intranasal administration comprising a triptan, a pharmaceutically acceptable vehicle and a mucosal permeation enhancer, wherein upon said administration said composition provides a T max substantially equivalent to subcutaneous administration of said triptan. Other aspects and embodiments are contemplated and described.
• US9211282B2
  申请人：——

  公开号：US9211282B2

  公开（公告）日：2015-12-15