(R)-[(2S,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;2-hydroxybenzenesulfonic acid | 910884-94-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 金鸡纳生物碱
• 英文名称: (R)-[(2S,4S,5R)-5-ethenyl-1-azabicyclo[2.2.2]octan-2-yl]-(6-methoxyquinolin-4-yl)methanol;2-hydroxybenzenesulfonic acid
• CAS: 910884-94-5
• 化学式: C26H30N2O6S
• 分子量: 498.6
• InChiKey: OFTNXFJCMDBELY-DSXUQNDKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.81
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  8

文献信息

• COMPOSITION FOR TREATMENT OF MALIGNANT TUMORS AND THEIR METASTASES
  申请人：Co Enzyme Technology Ltd.

  公开号：EP0797453B1

  公开（公告）日：2003-03-26
• US5340803A
  申请人：——

  公开号：US5340803A

  公开（公告）日：1994-08-23
• US5476842A
  申请人：——

  公开号：US5476842A

  公开（公告）日：1995-12-19
• US5639737A
  申请人：——

  公开号：US5639737A

  公开（公告）日：1997-06-17
• [EN] COMPOSITION FOR TREATMENT OF MALIGNANT TUMORS AND THEIR METASTASES<br/>[FR] COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT DE TUMEURS MALIGNES ET DE LEURS METASTASES
  申请人：CO ENZYME TECHNOLOGY LTD.

  公开号：WO1996019243A1

  公开（公告）日：1996-06-27

  (EN) Metastasization of malignant tumors can be inhibited by administering to a patient in need thereof sufficient lactose to block crucial lectins on the affected organ so that the tumor cells cannot anchor to other locations in the body. Lactose can be administered alone, or in combination with conjugates of cytotoxic drugs. Preferably, lactose is conjugated to a cytotoxic substance so that the primary tumor is treated concurrently with prevention of metastasis. Additionally, by conjugating a cytotoxic drug to lactose, the cytotoxic drug is maintained in close proximity to the tumor because of the receptors on the tumor which bind the lactose (and therefore the cytotoxic agent bound thereto) to the tumor cells. By using a conjugate of lactose with a cytotoxic agent, one dose is generally sufficient to destroy the receptor sites on the tumor and prevents metastasis of the tumor while treating the tumor.(FR) Le processus de métastase de tumeurs malignes peut être inhibé par l'administration au patient qui en a besoin d'une quantité suffisante de lactose pour bloquer les lectines cruciales de l'organe atteint, de manière à ce que les cellules tumorales ne puissent s'ancrer dans d'autres parties du corps. Le lactose peut être administré seul ou en association avec des médicaments cytotoxiques. Il est préférable que le lactose soit conjugué avec des substances cytotoxiques de manière à traiter la tumeur primaire et de prévenir simultanément la métastase. En outre, lorsqu'un médicament cytotoxique est conjugué à du lactose, il reste à proximité de la tumeur grâce aux récepteurs de cette dernière qui lient le lactose (et donc, l'agent cytotoxique qui y est associé) aux cellules tumorales. Lorsque l'on utilise un conjugué de lactose et d'agent cytotoxique, une dose suffit généralement à détruire les sites récepteurs de la tumeur et à prévenir la métastase de celle-ci tout en la traitant.