phenoxathiine-2-sulfonyl chloride | 292050-91-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 英文名称: phenoxathiine-2-sulfonyl chloride
• 英文别名: 2-phenoxathiinylsulfonyl chloride；Phenoxathiin-2-sulfonylchlorid
• CAS: 292050-91-0
• 化学式: C₁₂H₇ClO₃S₂
• 分子量: 298.771
• InChiKey: AYXPPDKCYNLOAZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  77
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  phenoxathiine-2-sulfonyl chloride 在 钯 sodium hydroxide 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 64.0h， 生成 [[(S)-5-Guanidino-2-(phenoxathiine-2-sulfonylamino)-pentanoyl]-(2-methoxy-ethyl)-amino]-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  凝血酶抑制剂。3.Nα-取代的L-精氨酸的含羧基的酰胺衍生物。

  摘要：

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.

  DOI：

  10.1021/jm00186a003
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 三氯氧磷 作用下， 生成 phenoxathiine-2-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Phenoxthin. I. A Comparison of the Directive Influences of Oxygen and Sulfur

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01296a005

文献信息

• Compounds for and methods of inhibiting matrix metalloproteinases
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06117869A1

  公开（公告）日：2000-09-12

  The present invention relates to compounds of Formula I that inhibit matrix metalloproteinases and to a method of inhibiting matrix metalloproteinases using the compounds ##STR1## More particularly, the present invention relates to a method of treating diseases in which matrix metalloproteinases are involved such as multiple sclerosis, atherosclerotic plaque rupture, restenosis, aortic aneurysm, heart failure, periodontal disease, corneal ulceration, burns, decubital ulcers, chronic ulcers or wounds, cancer metastasis, tumor angiogenesis, osteoporosis, rheumatoid or osteoarthritis, renal disease, left ventricular dilatation, or other autoimmune or inflammatory diseases dependent upon tissue invasion by leukocytes.

  本发明涉及抑制基质金属蛋白酶的化合物（化学式I），以及使用这些化合物抑制基质金属蛋白酶的方法。更具体地说，本发明涉及一种治疗基质金属蛋白酶参与的疾病的方法，如多发性硬化症、动脉粥样硬化斑块破裂、再狭窄、主动脉瘤、心力衰竭、牙周病、角膜溃疡、烧伤、褥疮溃疡、慢性溃疡或伤口、癌症转移、肿瘤血管生成、骨质疏松症、类风湿性或骨关节炎、肾脏疾病、左心室扩张或其他依赖白细胞组织侵袭的自身免疫或炎症性疾病。
• N.sup.2 -Arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically
  申请人：Mitsubishi Chemical Industries, Limited

  公开号：US04140681A1

  公开（公告）日：1979-02-20

  N.sup.2 -arylsulfonyl-L-argininamides and the pharmaceutically acceptable salts thereof have been found to be effective as pharmaceutical agents for the inhibition and suppression of thrombosis in mammals.

  N.2-芳基磺酰-L-精氨酰胺及其药学上可接受的盐被发现作为药物代理在哺乳动物中抑制和抑制血栓形成是有效的。
• US4140681A
  申请人：——

  公开号：US4140681A

  公开（公告）日：1979-02-20
• US6117869A
  申请人：——

  公开号：US6117869A

  公开（公告）日：2000-09-12
• Thrombin inhibitors. 3. Carboxyl-containing amide derivatives of N.alpha.-substituted L-arginine
  作者：Ryoji Kikumoto、Yoshikuni Tamao、Kazuo Ohkubo、Tohru Tezuka、Shinji Tonomura、Shosuke Okamoto、Akiko Hijikata

  DOI：10.1021/jm00186a003

  日期：1980.12

  N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives having carboxamide N-substituents with a carboxyl group was prepared and tested as inhibitors of the clotting activity of thrombin. The most inhibitory compounds were obtained when a carboxyl group was introduced into the carbon next to the amide nitrogen of N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginine amide derivatives, e.g., N alpha-(arylsulfonyl)-L-arginyl-N-butyl-

  制备了一系列具有羧基羧基酰胺N-取代基的Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物，并测试了它们作为凝血酶凝血活性的抑制剂。当在Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸酰胺衍生物（例如Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酸-N-丁基）的酰胺氮旁的碳原子中引入羧基时，获得最具抑制性的化合物。 -，N-（甲氧基乙基）-或N-（四氢糠基）甘氨酸和4-烷基-1- [Nα-（芳基磺酰基）-L-精氨酰基] -2-哌啶甲酸，I50为1-3 X 10（ -7）M.