tert-butyl (R)-1-(naphthalen-1-yl)ethylcarbamate | 518335-32-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: tert-butyl (R)-1-(naphthalen-1-yl)ethylcarbamate
• 英文别名: (R)-tert-butyl 1-(naphthalen-1-yl)ethylcarbamate；(R)-(1-naphthalen-1-yl-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester；(R)-tert-Butyl (1-(naphthalen-1-yl)ethyl)carbamate；tert-butyl N-[(1R)-1-naphthalen-1-ylethyl]carbamate
• CAS: 518335-32-5
• 化学式: C₁₇H₂₁NO₂
• 分子量: 271.359
• InChiKey: BXIZIFGFKQCKCN-GFCCVEGCSA-N

物化性质

• 沸点：
  417.0±24.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.076±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (R)-1-(naphthalen-1-yl)ethylcarbamate 在 tricyclohexylphosphine[1,3-bis(2,4,6-trimethylphenyl)imidazol-2-ylidene](benzylidene)Ru(II) dichloride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium hydride 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 25.0~70.0 ℃ 、100.0 kPa 条件下， 反应 8.5h， 生成 (R)-tert-butyl (1-(naphthalen-1-yl)ethyl)(3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)propyl)carbamate
  参考文献：
  名称：

  西那卡塞中间体以及盐酸西那卡塞的合成方法

  摘要：

  本发明涉及一种西那卡塞中间体以及盐酸西那卡塞的合成方法。所述盐酸西那卡塞的合成方法包括如下步骤：步骤(c)：在有机溶剂中，化合物N‑III和化合物B‑2在催化剂的作用下通过烯烃复分解反应得到化合物C‑I；步骤(d)：化合物C‑I通过氢化还原反应得到化合物C‑II；步骤(e)：将化合物C‑II脱除氨基保护基并且与氯化氢成盐，即得所述盐酸西那卡塞。该方法收率高、产物的化学纯度和光学纯度高，后处理工艺简单，并且原料简单易得，有利于工业化生产。其反应式如下：其中，R选自：叔丁氧羰基、苯甲酰基、苄氧羰基。

  公开号：

  CN113121388A
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 (R)-1-(1-萘基)乙胺 以 3-甲基-3-戊醇 为溶剂， 生成 tert-butyl (R)-1-(naphthalen-1-yl)ethylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  N-酰基甘氨酸盐在丝氨酸蛋白酶催化的胺的动力学拆分中作为酰基供体。提高选择性和反应速率。

  摘要：

  通过使用碱性蛋白酶作为催化剂，N-辛酰基甘氨酸三氟乙基酯作为酰基供体，可以实现脂肪族和苄基胺类的酶动力学拆分，从而生成（S）-酰胺。对映选择性在4至244之间，而反应时间则大大缩短，在15分钟至6小时之间。

  DOI：

  10.1039/b812089g

文献信息

• Copper-Catalyzed Oxidative Trifluoromethylation of Terminal Alkynes and Aryl Boronic Acids Using (Trifluoromethyl)trimethylsilane
  作者：Xueliang Jiang、Lingling Chu、Feng-Ling Qing

  DOI：10.1021/jo202566h

  日期：2012.2.3

  copper-mediated oxidative trifluomethylation of terminal alkynes and aryl boronic acids. This method allows a wide range of functional group tolerant trifluoromethylated acetylenes and arenes to be easily prepared. After the preliminary mechanistic studies of the oxidative trifluoromethylation of terminal alkyne, an efficient copper-catalyzed oxidative trifluoromethylation of terminal alkynes and aryl boronic

  三氟甲基化的乙炔和芳烃可广泛用于药物和农用化学品的合成。在2010年，我们小组报告了末端炔烃和芳基硼酸的铜介导的氧化三氟甲基化。该方法允许容易地制备宽范围的耐官能团的三氟甲基化的乙炔和芳烃。在对末端炔烃的氧化三氟甲基化进行了初步的机理研究之后，已经开发了有效的铜催化的末端炔烃和芳基硼酸的氧化三氟甲基化。通过使用注射泵将底物和一部分CF 3 TMS缓慢加入反应混合物中，成功实现了催化方案。
• PROCESS FOR PREPARING CINACALCET AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  申请人：Chidambaram Venkateswaran Srinivasan

  公开号：US20110172455A1

  公开（公告）日：2011-07-14

  The resent invention rovides a novel rocess for re arin cinacalcet of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof and process of purification. The present invention also provides novel nitrogen protected synthetic intermediates useful in the process of the present invention. Further, the present invention provides a novel substituted carbamate impurity and process of preparation thereof.

  这项最新发明提供了一种新颖的过程，用于合成公式I的西那卡塞特及其药用盐，并提供了纯化过程。该发明还提供了在本发明过程中有用的新型氮保护合成中间体。此外，该发明提供了一种新型的取代碳酸酯杂质及其制备过程。
• CYCLOALKYLAMINE DERIVATIVE
  申请人：Daiichi Sankyo Company, Limited

  公开号：EP2341044A1

  公开（公告）日：2011-07-06

  Provided is a therapeutic agent for hyperparathyroidism, renal osteodystrophy, hypercalcemia and the like, which has a CaSR activating (agonist) action. A compound represented by the following general formula (1): [wherein, Ar which is a partial structure in the general formula (1) represents a phenyl group or a naphthyl group; R1a and R1b are the same or different from each other, and represent a hydrogen atom, a halogeno group, or the like; R2a and R2b are the same or different from each other, and represent a hydrogen atom, a halogeno group, or the like; A represents a single bond, an oxygen atom, or the like; B represents a single bond, a C1-C4 alkanediyl group, or the like; Z represents a carboxyl group or a tetrazolyl group; and m represents an integer of 1 to 3] or a pharmacologically acceptable salt thereof.

  本发明提供了一种治疗甲状旁腺功能亢进症、肾性骨营养不良症、高钙血症等疾病的药物，它具有 CaSR 激活（激动）作用。由以下通式（1）代表的化合物： [其中，通式（1）中部分结构的 Ar 代表苯基或萘基；R1a 和 R1b 彼此相同或不同，代表氢原子、卤素基团或类似物；R2a 和 R2b 彼此相同或不同，代表氢原子、卤素基团或类似物；A 代表单键、氧原子或类似物；B 代表单键、C1-C4 烷二基或类似物；Z 代表羧基或四唑基；m 代表 1 至 3 的整数]或其药理上可接受的盐。
• [EN] PROCESS FOR PREPARING CINACALCET AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR PRÉPARER DU CINACALCET ET DES SELS ACCEPTABLES SUR LE PLAN PHARMACEUTIQUE DE CELUI-CI
  申请人：IND SWIFT LAB LTD

  公开号：WO2010004588A3

  公开（公告）日：2012-05-10
• PROCESS FOR PRODUCING AN AMINOPYRROLIDINE DERIVATIVE
  申请人：Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation

  公开号：EP3360858B1

  公开（公告）日：2020-04-29