2-<4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol | 116308-40-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-<4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol
• 英文别名: 2-[p-(4-Benzhydrylpiperazino)phenyl] ethanol；2-[4-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)phenyl]ethanol
• CAS: 116308-40-8
• 化学式: C₂₅H₂₈N₂O
• 分子量: 372.51
• InChiKey: SBMNLWLCYXLUKM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  532.4±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.145±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  26.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-<4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 四氢呋喃 、 异丙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 AE0047
  参考文献：
  名称：

  新型1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。二。3- [4-（取代的氨基）苯基烷基]酯衍生物的合成和降压活性。

  摘要：

  制备带有3- [4-（取代的氨基）苯基烷基]酯侧链的新型1，4-二氢吡啶衍生物，并测试其在自发性高血压大鼠中的抗高血压活性。与尼卡地平相比，大多数化合物显示出更有效的降压作用和更长的作用持续时间。具有二苯甲基哌嗪基和二苯甲基哌啶基的衍生物是独特的。2- [4-（4-苯甲基-1-哌嗪基）苯基]乙基1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二甲酸（4e），其4- （4-氰基-2-吡啶基）类似物（4f），其3- [4-（4-苯甲酰基-1-哌嗪基）苯基]丙基酯类似物（4h），其2- [4-（4-苯甲酰基-1） -哌啶基）苯基]乙酯类似物（4j），

  DOI：

  10.1248/cpb.39.91
• 作为产物：
  描述：

  二苯基溴甲烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以57%的产率得到2-<4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  Dihydropyridine derivatives and pharmaceutical composition thereof

  摘要：

  公式为##STR1##的二氢吡啶衍生物，其中R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3，R.sub.4，R.sub.5，A，B的定义如规范中所述，以及其无毒酸盐，具有出色的钙通道阻滞作用（Ca-antagonist），降压作用，抑制血小板聚集作用，磷酸二酯酶抑制作用等，因此可用作药物，例如冠状动脉扩张剂，脑血管扩张剂，降压剂，预防或治疗血栓形成的药物，磷酸二酯酶抑制剂或类似药物。还公开了制药组合物和使用方法。

  公开号：

  US04886819A1
• 作为试剂：
  描述：

  2,6-二甲基-5-甲氧羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3-羧酸 、 2-<4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol 在 2-<4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol 作用下， 以62的产率得到非维匹仑
  参考文献：
  名称：

  Chem. Pharm. Bull. 1990, 38, 2446-2458

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 氢化吖啶衍生物及其应用
  申请人：江苏先声药物研究有限公司

  公开号：CN103524413B

  公开（公告）日：2016-04-20

  本发明涉及化学合成领域，特别涉及通式为Y-L-X的化合物及其作为钙通道阻滞剂或/和乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。通式为Y-L-X的化合物可以调节钙体内稳态、治疗心血管疾病、中风或痴呆。
• Synthesis and pharmacological effects of optically active 2-(4-(4-benzhydryl-1-piperazinyl)phenyl)-ethyl methyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate hydrochloride.
  作者：Atsuyuki ASHIMORI、Takeshi UCHIDA、Yutaka OHTAKI、Mikio TANAKA、Kazuhito OHE、Chikara FUKAYA、Masahiro WATANABE、Masao KAGITANI、Kazumasa YOKOYAMA

  DOI：10.1248/cpb.39.108

  日期：——

  Optically active 2-[4-(4-banzhydryl-1-piperazinyl)phenyl]ethyl methyl 1, 4-dihydro-2, 6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3, 5-pyridinedicarboxylate [(S)-(+)-1 and (R)-(-)-1] hydrochlorides were synthesized with high optical purities from (R)-(-)- and (S)-(+)-1, 4-dihydro-5-methoxycarbonyl-2, 6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3-pyridinecarboxylic acids [(R)-(-)-6 and (S)-(+)-6], which are availabel from (±)-6 by optical resolution using quinidine and cinchonidine, respectively. From pharmacological investigations of (S)-(+)-1 and (R)-(-)-1 such as the antihypertensive effect on spontaneously hypertensive rats and inhibition of [3H]nimodipine binding to rat cardiac mambrane homogenate, the active form of 1 was defined to be the (4S)-(+)-enantiomer of 1.

  光学活性 2-[4-(4-苄基-1-哌嗪基)苯基]乙基甲基 1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5-吡啶二甲酸酯[(S)-(+)-1 和 (R)-(-)-1]盐酸盐由(R)-(-)-和(S)-(+)-1 以高光学纯度合成、4-二氢-5-甲氧基羰基-2, 6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3-吡啶甲酸[(R)-(-)-6 和 (S)-(+)-6]以高光学纯度合成。通过对(S)-(+)-1 和(R)-(-)-1 的药理研究，如对自发性高血压大鼠的降压作用和抑制[3H]尼莫地平与大鼠心肌膜匀浆的结合，1 的活性形式被定义为 1 的 (4S)-(+)- 对映异构体。
• Dihydropyridine derivatives for the treatment of angiospasm
  申请人：THE GREEN CROSS CORPORATION

  公开号：EP0379737A2

  公开（公告）日：1990-08-01

  A treating agent of angiospasm is disclosed, which contains, as an active ingredient, a dihydropyridine derivative represented by formula (I): wherein R₁, R₂ and R₃ which may be the same or different, each represents an alkyl group or an alkoxyalkyl group; R₄ and R₅, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a halogenated alkyl group, an alkyl-sulfonyl group, a halogenated alkoxyl group, an alkylsulfinyl group, an alkyl group, an alkoxyl group, a cyano group, an alkoxycarbonyl group or an alkylthio group, provided that R₄ and R₅ do not simultaneously represent a hydrogen atom; X represents a vinylene group or an azomethine group; A represents an alkylene group ; and B represents -N(R₆)₂ or wherein R₆ and R₇ each represents a hydrogen atom, an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group or a pyridyl group; Ar represents an aryl group or a pyridyl group; and n represents 0 or an integer of 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The agent exhibits high angiospasm inhibitory activity and extremely low toxicity.

  本发明公开了一种治疗血管痉挛的治疗剂，其包含以下式子(I)所代表的二氢吡啶衍生物作为活性成分：其中，R₁、R₂和R₃可能相同也可能不同，每个代表烷基或烷氧基烷基；R₄和R₅可能相同也可能不同，每个代表氢原子、卤素原子、硝基、卤代烷基、烷基磺酰基、卤代烷氧基、烷基亚磺酰基、烷基、烷氧基、氰基、烷氧羰基或烷基硫基，但R₄和R₅不能同时代表氢原子；X代表乙烯基或偶氮基；A代表烷基；B代表-N(R₆)₂或其中R₆和R₇每个代表氢原子、烷基、芳基烷基、芳基或吡啶基；Ar代表芳基或吡啶基；n代表0或1或2的整数，或其药学上可接受的酸加盐。该治疗剂表现出高的抑制血管痉挛活性和极低的毒性。
• Use of dihydropyridins in cardiotonic pharmaceutical compositions
  申请人：THE GREEN CROSS CORPORATION

  公开号：EP0463407A2

  公开（公告）日：1992-01-02

  Cardiotonic pharmaceutical compositions containing a dihydropyridine derivative having a particular structure as an effective ingredient, and to methods of stimulating cardiac functions. The dihydropyridine derivatives (I) show moderate manifestation of cardiotonic action and have markedly long durability of the action. Thus, the cardiotonic pharmaceutical compositions of the invention are useful as an agent for the treatment of heart diseases.

  含有特定结构的二氢吡啶衍生物作为有效成分的心脏强效药物组合物，以及刺激心脏功能的方法。二氢吡啶衍生物(I)表现出中等的心脏强效作用，并具有显著的长效作用。因此，本发明的心脏强效药物组合物可用作治疗心脏疾病的药物。
• Use of dihydropyridine derivatives for the prophylaxis or treatment of cerebral circulation disorders
  申请人：YOSHITOMI PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP0342577B1

  公开（公告）日：2000-03-15