2-<4-(1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol | 116308-39-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 2-<4-(1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol
• 英文别名: 2-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)ethanol；2-(p-Piperazinophenyl)ethanol；2-(4-piperazin-1-ylphenyl)ethanol
• CAS: 116308-39-5
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O
• 分子量: 206.288
• InChiKey: QSGHWTMKFFGZLU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  394.0±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.096±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-<4-(1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol 在 4-二甲氨基吡啶 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 AE0047
  参考文献：
  名称：

  新型1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂。二。3- [4-（取代的氨基）苯基烷基]酯衍生物的合成和降压活性。

  摘要：

  制备带有3- [4-（取代的氨基）苯基烷基]酯侧链的新型1，4-二氢吡啶衍生物，并测试其在自发性高血压大鼠中的抗高血压活性。与尼卡地平相比，大多数化合物显示出更有效的降压作用和更长的作用持续时间。具有二苯甲基哌嗪基和二苯甲基哌啶基的衍生物是独特的。2- [4-（4-苯甲基-1-哌嗪基）苯基]乙基1,4-二氢-2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-3,5-吡啶二甲酸（4e），其4- （4-氰基-2-吡啶基）类似物（4f），其3- [4-（4-苯甲酰基-1-哌嗪基）苯基]丙基酯类似物（4h），其2- [4-（4-苯甲酰基-1） -哌啶基）苯基]乙酯类似物（4j），

  DOI：

  10.1248/cpb.39.91
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基苯乙醇 以79的产率得到2-<4-(1-piperazinyl)phenyl>ethyl alcohol
  参考文献：
  名称：

  Use of dihydropyridins in cardiotonic pharmaceutical compositions

  摘要：

  含有特定结构的二氢吡啶衍生物作为有效成分的心脏强效药物组合物，以及刺激心脏功能的方法。二氢吡啶衍生物(I)表现出中等的心脏强效作用，并具有显著的长效作用。因此，本发明的心脏强效药物组合物可用作治疗心脏疾病的药物。

  公开号：

  EP0463407A2

文献信息

• 化合物及其作为L-型钙通道阻滞剂或/和乙酰 胆碱酯酶抑制剂的应用
  申请人：江苏先声药物研究有限公司

  公开号：CN102464608B

  公开（公告）日：2016-05-11

  本发明公开了化合物及其作为L-型钙通道阻滞剂或/和乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。100nmol/L的本发明所述化合物对L-型钙通道的抑制率为8.71-35.77％，1000nmol/L的本发明所述化合物对L-型钙通道的抑制率为26.43-83.54％，本发明所述化合物对乙酰胆碱酯酶活性的IC50为16-1470nmol/L，可见，本发明所述化合物对L-型钙通道具有有效地阻滞作用，对乙酰胆碱酯酶具有明显的抑制作用，因此，本发明还提供所述化合物在制备治疗心血管疾病、中风或老年性痴呆药物中的应用。
• 氢化吖啶衍生物及其应用
  申请人：江苏先声药物研究有限公司

  公开号：CN103524413B

  公开（公告）日：2016-04-20

  本发明涉及化学合成领域，特别涉及通式为Y-L-X的化合物及其作为钙通道阻滞剂或/和乙酰胆碱酯酶抑制剂的应用。通式为Y-L-X的化合物可以调节钙体内稳态、治疗心血管疾病、中风或痴呆。
• Dihydropyridine derivatives for the treatment of angiospasm
  申请人：THE GREEN CROSS CORPORATION

  公开号：EP0379737A2

  公开（公告）日：1990-08-01

  A treating agent of angiospasm is disclosed, which contains, as an active ingredient, a dihydropyridine derivative represented by formula (I): wherein R₁, R₂ and R₃ which may be the same or different, each represents an alkyl group or an alkoxyalkyl group; R₄ and R₅, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, a nitro group, a halogenated alkyl group, an alkyl-sulfonyl group, a halogenated alkoxyl group, an alkylsulfinyl group, an alkyl group, an alkoxyl group, a cyano group, an alkoxycarbonyl group or an alkylthio group, provided that R₄ and R₅ do not simultaneously represent a hydrogen atom; X represents a vinylene group or an azomethine group; A represents an alkylene group ; and B represents -N(R₆)₂ or wherein R₆ and R₇ each represents a hydrogen atom, an alkyl group, an aralkyl group, an aryl group or a pyridyl group; Ar represents an aryl group or a pyridyl group; and n represents 0 or an integer of 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The agent exhibits high angiospasm inhibitory activity and extremely low toxicity.

  本发明公开了一种治疗血管痉挛的治疗剂，其包含以下式子(I)所代表的二氢吡啶衍生物作为活性成分：其中，R₁、R₂和R₃可能相同也可能不同，每个代表烷基或烷氧基烷基；R₄和R₅可能相同也可能不同，每个代表氢原子、卤素原子、硝基、卤代烷基、烷基磺酰基、卤代烷氧基、烷基亚磺酰基、烷基、烷氧基、氰基、烷氧羰基或烷基硫基，但R₄和R₅不能同时代表氢原子；X代表乙烯基或偶氮基；A代表烷基；B代表-N(R₆)₂或其中R₆和R₇每个代表氢原子、烷基、芳基烷基、芳基或吡啶基；Ar代表芳基或吡啶基；n代表0或1或2的整数，或其药学上可接受的酸加盐。该治疗剂表现出高的抑制血管痉挛活性和极低的毒性。
• Dihydropyridine derivatives and pharmaceutical composition thereof
  申请人：The Green Cross Corporation

  公开号：US04886819A1

  公开（公告）日：1989-12-12

  Dihydropyridine derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, A, B are defined as in the specification and nontoxic acid-addition salts thereof, have an excellent calcium blocking action (Ca-antagonist), and antihypertensive action, a platelet aggregation-inhibiting action, a phosphodiesterase-inhibiting action and the like, and thus are useful as a medicine, such as a coronary vasocilator, a cerebral hyperkinemic, antihypertensive, thrombosis-preventing or -treating agents, phosphodiesterase-inhibitor or the like. Pharmaceutical compositions and methods of use are also disclosed.

  式子为##STR1##的二氢吡啶衍生物，其中R.sub.1，R.sub.2，R.sub.3，R.sub.4，R.sub.5，A，B如规范中所定义，以及其无毒酸盐，具有优异的钙阻断作用（Ca-antagonist），降压作用，抑制血小板聚集作用，磷酸二酯酶抑制作用等等，因此可用作药物，例如冠状动脉扩张剂，脑动脉扩张剂，降压药，抗血栓形成或治疗剂，磷酸二酯酶抑制剂等等。还公开了制药组合物和使用方法。
• A Nucleophilic Deprotection of Carbamate Mediated by 2-Mercaptoethanol
  作者：Thomas Scattolin、Tawfik Gharbaoui、Cheng-yi Chen

  DOI：10.1021/acs.orglett.2c01410

  日期：2022.5.27

  Carbamates, typically used for the protection of amines, including Cbz, Alloc, and methyl carbamate, can be readily deprotected by treatment with 2-mercaptoethanol in the presence of potassium phosphate tribasic in N,N-dimethylacetamide at 75 °C. This nucleophilic deprotection protocol is superior to the standard hydrogenolysis or Lewis acid-mediated deprotection conditions for substrates bearing a

  通常用于保护胺的氨基甲酸酯，包括 Cbz、Alloc 和氨基甲酸甲酯，可以在 75 °C下，在N，N-二甲基乙酰胺中的磷酸三钾存在下，通过用 2-巯基乙醇处理很容易地脱保护。对于具有对这些更传统方法敏感的功能的底物，这种亲核脱保护方案优于标准氢解或路易斯酸介导的脱保护条件。