2-methylbenzenesulfonohydrazide | 18684-09-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-methylbenzenesulfonohydrazide
• 英文别名: 2-methylbenzenesulfonylhydrazide；toluene-sulphonic acid hydrazide
• CAS: 18684-09-8
• 化学式: C₇H₁₀N₂O₂S
• 分子量: 186.235
• InChiKey: OCVODYGWTBCBRL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  80.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methylbenzenesulfonohydrazide 在 rongalite 作用下， 反应 5.0h， 以63%的产率得到S-(o-tolyl) 2-methylbenzenesulfonothioate
  参考文献：
  名称：

  Dual Roles of Rongalite: Reductive Coupling Reaction to Construct Thiosulfonates Using Sulfonyl Hydrazides

  摘要：

  一个可调节且实用的方法已经开发出来，可以将结构多样的磺酰肼转化为硫代磺酸酯，其过程中使用了Rongalite（NaHSO2·CH2O）。无过渡金属条件、操作简便以及易得的试剂是该方法的显著特点。这是利用磺酰肼在还原剂的辅助下合成硫代磺酸酯的首个例子。此外，机理研究表明，这种转化可能通过还原-偶联途径进行。

  DOI：

  10.1055/s-0040-1707310
• 作为产物：
  描述：

  邻甲苯磺酰氯 在 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 2-methylbenzenesulfonohydrazide
  参考文献：
  名称：

  到C-N活化的方法：芳烃磺酰基酰肼和芳烃磺酰基氯化物与耦合叔-胺通过一个金属，氧化剂-和不含卤素的阳极氧化

  摘要：

  叔-胺套着，得到芳烃磺酰基酰肼和芳烃磺酰基氯化物经由一个金属，氧化剂-和不含卤素的电化学氧化偶合中在RT未分割细胞。这种环境友好的方法使用廉价且可再生的铅笔状石墨电极（PGE），以令人满意的产率提供了范围广泛的磺酰胺。

  DOI：

  10.1039/c7gc03141f
• 作为试剂：
  描述：

  4-((alpha-(4-Methylphenyl)-2-piperidinobenzyl)aminocarbonylmethyl)benzoic acid 、 在 吡啶 、 对甲苯磺酰肼 、 ice water 、 2-methylbenzenesulfonohydrazide 、 carboxylic acid 、 disodium;carbonate 、 乙二醇 、 水 、 氯仿 、 silica gel 、 toluene-ethyl acetate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 4-{N-[α-(4-methyl-phenyl)-2-piperidino-benzyl]-aminocarbonylmethyl}-benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Carboxylic acid amides and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  描述了一些新颖的羧酸衍生物，其化学式为##STR1##和化学式##STR2##的衍生物以及它们的加合物，这些化合物对中间代谢产生影响。此外，化合物Ia和化合物I具有降低血糖的特性。

  公开号：

  US04735959A1

文献信息

• Metal-free NaI/TBHP-mediated sulfonylation of thiols with sulfonyl hydrazides
  作者：Qian Chen、Yulin Huang、Xiaofeng Wang、Jiawei Wu、Guodian Yu

  DOI：10.1039/c8ob00244d

  日期：——

  A highly efficient sulfonylation of thiols has been achieved through the metal-free NaI/TBHP-mediated cross-coupling of sulfonyl hydrazides and thiols at room temperature. This method provides a convenient and practical route to thiosulfonates in 84–99% yields (39 examples) with wide functional group compatibility.

  通过在室温下通过无金属的NaI / TBHP介导的磺酰肼与硫醇的交叉偶联，实现了巯基的高效磺酰化。该方法提供了一种简便实用的方法，可以以84-99％的收率（39个实例）制备硫代磺酸盐，并具有广泛的官能团相容性。
• Electrochemical sulfonylation of thiols with sulfonyl hydrazides: a metal- and oxidant-free protocol for the synthesis of thiosulfonates
  作者：Zu-Yu Mo、Toreshettahally R. Swaroop、Wei Tong、Yu-Zhen Zhang、Hai-Tao Tang、Ying-Ming Pan、Hong-Bin Sun、Zhen-Feng Chen

  DOI：10.1039/c8gc02143k

  日期：——

  We have developed a new metal- and oxidant-free method for the synthesis of anticancer thiosulfonates via sulfonylation of thiols.

  我们已经开发出一种新的无金属和氧化剂的方法，通过对硫醇进行磺化合成抗癌硫代磺酸酯。
• [EN] GLYCOLATE OXIDASE INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF DISEASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOLATE OXYDASE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE
  申请人：BIOMARIN PHARM INC

  公开号：WO2020257487A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Described herein are compounds, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions and medicaments containing such compounds, and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with a defect in glyoxylate metabolism, for example a disease or disorder associated with the enzyme glycolate oxidase (GO) or alterations in oxalate metabolism. Such diseases or disorders include, for example, disorders of glyoxylate metabolism, including primary hyperoxaluria, that are associated with production of excessive amounts of oxalate.

  本文描述了化合物、制备这种化合物的方法、含有这种化合物的药物组合物和药物，以及使用这种化合物治疗或预防与甘氧酸代谢缺陷相关的疾病或紊乱的方法，例如与甘氧酸氧化酶（GO）或草酸代谢变化相关的疾病或紊乱。这些疾病或紊乱包括与产生过多草酸相关的甘氧酸代谢紊乱，例如原发性高草酸尿症。
• [EN] AGENT FOR PREVENTING OR TREATING NEUROPATHY<br/>[FR] AGENT POUR LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DE NEUROPATHIE
  申请人：TAKEDA CHEMICAL INDUSTRIES LTD

  公开号：WO2004039365A1

  公开（公告）日：2004-05-13

  The present invention provides an agent for preventing or treating neuropathy having superior action and low toxicity. This agent comprises a compound represented by the formula:wherein ring A is a 5-membered aromatic heterocycle containing 2 or more nitrogen atoms, which may further have substituent(s);B is an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group;X is a divalent acyclic hydrocarbon group;Z is -O-, -S-, -NR2-, -CONR2- or -NR2CO- (R2 is a hydrogen atom or an optionally substituted alkyl group);Y is a bond or a divalent acyclic hydrocarbon group;R1 is an optionally substituted cyclic group, an optionally substituted amino group or an optionally substituted acyl group, provided that when the 5-membered aromatic heterocycle represented by ring A is imidazole, then Z should not be -O-, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有优越作用和低毒性的预防或治疗神经病的药剂。该药剂包括一个由以下式表示的化合物：其中环A是含有2个或更多氮原子的5元芳香杂环，可能进一步具有取代基；B是一个可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团；X是二价的无环碳氢基团；Z是-O-，-S-，-NR2-，-CONR2-或-NR2CO-（R2是氢原子或可选择取代的烷基基团）；Y是键或二价的无环碳氢基团；R1是可选择取代的环基团，可选择取代的氨基团或可选择取代的酰基团，但当环A表示的5元芳香杂环是咪唑时，Z不应为-O-，或其盐。
• [EN] ANTICANCER BENZOPYRAZINES VIA THE INHIBITION OF FGFR KINASES<br/>[FR] BENZOPYRAZINES ANTICANCÉREUSES PAR LE BIAIS DE L'INHIBITION DE FGFR KINASES
  申请人：ASTEX THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2013061081A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The invention relates to new quinoxaline derivative compounds, to pharmaceutical compositions comprising said compounds, to processes for the preparation of said compounds and to the use of said compounds in the treatment of diseases, e.g. cancer.

  这项发明涉及新的喹啉衍生物化合物，包括含有该化合物的药物组合物，用于制备该化合物的方法以及该化合物在治疗疾病（例如癌症）中的用途。