7-[(E)-2-(2,3-dihydroxy-phenyl)-vinyl]-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one | 1192871-28-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 7-[(E)-2-(2,3-dihydroxy-phenyl)-vinyl]-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• 英文别名: 7-[(E)-2-(2,3-dihydroxyphenyl)ethenyl]-6-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
• CAS: 1192871-28-5
• 化学式: C₂₁H₁₃F₃N₂O₄S
• 分子量: 446.406
• InChiKey: BTEUJERBVMEGJZ-RMKNXTFCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  108
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-[(E)-2-(2,3-dihydroxy-phenyl)-vinyl]-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 、 溴甲基环丙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 7-{(E)-2-[2-cyclopropylmethoxy-3-hydroxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxyphenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基（TRPV）调节剂。具体而言，本文描述的化合物对于治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍非常有用。本文还提供了制备上述化合物的过程、用于合成的中间体、它们的制药组合物以及治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍的方法。

  公开号：

  US20090286811A1
• 作为产物：
  描述：

  7-{(E)-2-[2-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxyphenyl]vinyl}-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-5H-[1,3]thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one 在 三溴化硼 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 7-[(E)-2-(2,3-dihydroxy-phenyl)-vinyl]-6-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-one
  参考文献：
  名称：

  FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS

  摘要：

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基（TRPV）调节剂。具体而言，本文描述的化合物对于治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍非常有用。本文还提供了制备上述化合物的过程、用于合成的中间体、它们的制药组合物以及治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍的方法。

  公开号：

  US20090286811A1

文献信息

• FUSED PYRIMIDINEONE COMPOUNDS AS TRPV3 MODULATORS
  申请人：Lingham Prasada Rao V.S.

  公开号：US20090286811A1

  公开（公告）日：2009-11-19

  The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators. In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3.

  本发明提供了瞬时受体电位香草酰基（TRPV）调节剂。具体而言，本文描述的化合物对于治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍非常有用。本文还提供了制备上述化合物的过程、用于合成的中间体、它们的制药组合物以及治疗或预防TRPV3调节的疾病、病况和/或障碍的方法。