(3-methyl-1-(2-(1-methyl-1H-indol-5-ylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)methanol | 1448307-70-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (3-methyl-1-(2-(1-methyl-1H-indol-5-ylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)methanol
• 英文别名: [3-methyl-1-[2-[(1-methylindol-5-yl)amino]pyrimidin-4-yl]pyrazol-4-yl]methanol
• CAS: 1448307-70-7
• 化学式: C₁₈H₁₈N₆O
• 分子量: 334.381
• InChiKey: OLDZBFJVRXUDLE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3-methyl-1-(2-(1-methyl-1H-indol-5-ylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)methanol 在 manganese(IV) oxide 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 27.0h， 生成 1-((3-methyl-1-(2-(1-methyl-1H-indol-5-ylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)azetidin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS SYK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE TYPE PYRIMIDINE SUBSTITUÉE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES SYK

  摘要：

  公式（I）的化合物和抑制激酶的方法被揭示。还揭示了通过向受试者投予公式（I）的化合物的治疗有效量来治疗激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2013109882A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 1-(2-chloropyrimidin-4-yl)-3-methyl-1H-pyrazole-4-carboxylate 在 palladium diacetate 、 二异丁基氢化铝 、 potassium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 (3-methyl-1-(2-(1-methyl-1H-indol-5-ylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS SYK INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS DE TYPE PYRIMIDINE SUBSTITUÉE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES SYK

  摘要：

  公式（I）的化合物和抑制激酶的方法被揭示。还揭示了通过向受试者投予公式（I）的化合物的治疗有效量来治疗激酶介导的疾病或病况的方法。

  公开号：

  WO2013109882A1

文献信息

• SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS SYK INHIBITORS
  申请人：Genosco

  公开号：US20150111883A1

  公开（公告）日：2015-04-23

  Compounds of Formula (I) and methods for inhibiting kinases, including spleen tyrosine kinases, are disclosed. Also disclosed are methods for treating a kinase-mediated disease or condition by administering to a subject a therapeutically effective amount of the compound of Formula (I).

  公式（I）的化合物和抑制激酶的方法被披露。还披露了通过向受试者投予公式（I）的化合物的治疗有效量来治疗激酶介导的疾病或病况的方法。
• Substituted pyrimidine compounds and their use as SYK inhibitors
  申请人：Genosco

  公开号：US08871778B2

  公开（公告）日：2014-10-28

  Compounds of Formula (I) and methods for inhibiting kinases, including spleen tyrosine kinases, are disclosed. Also disclosed are methods for treating a kinase-mediated disease or condition by administering to a subject a therapeutically effective amount of the compound of Formula (I).

  公开了化学式（I）的化合物及抑制激酶（包括脾酪氨酸激酶）的方法。还公开了通过向受试者投予化学式（I）的化合物的治疗有效量来治疗激酶介导疾病或疾病状态的方法。
• US8871778B2
  申请人：——

  公开号：US8871778B2

  公开（公告）日：2014-10-28
• US9212178B2
  申请人：——

  公开号：US9212178B2

  公开（公告）日：2015-12-15
• [EN] SUBSTITUTED PYRIMIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TYPE PYRIMIDINE SUBSTITUÉE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DES KINASES SYK
  申请人：GENOSCO

  公开号：WO2013109882A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  Compounds of Formula (I) and methods for inhibiting kinases, including spleen tyrosine kinases, are disclosed. Also disclosed are methods for treating a kinase-mediated disease or condition by administering to a subject a therapeutically effective amount of the compound of Formula (I).

  公式（I）的化合物和抑制激酶的方法被揭示。还揭示了通过向受试者投予公式（I）的化合物的治疗有效量来治疗激酶介导的疾病或病况的方法。