Tert-butyl 4-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-ylcarbamate | 537716-43-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Tert-butyl 4-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-ylcarbamate
• 英文别名: tert-butyl N-[4-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]carbamate
• CAS: 537716-43-1
• 化学式: C16H19N3O5S
• 分子量: 365.4
• InChiKey: UBHREFVUKAJDMN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Tert-butyl 4-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-ylcarbamate 、 氢气 在 钯 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 甲醇 、 四氢呋喃 为溶剂， 25.0 ℃ 、13.51 MPa 条件下， 反应 1.0h， 以to give tert-butyl 4-[2-(4-aminophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-ylcarbamate (1.43 g) as a yellow oil的产率得到tert-butyl 4-[2-(4-aminophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amide compounds as apolipoprotein b inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其分子式为（I），其中R1为可选取代芳基；R2为可选取代芳基、可选取代杂环芳基、可选取代较低环烷基、可选取代芳氧基、可选取代芳基磺酰基、乙烯基、氨基甲酰基、保护羧基或保护氨基；环A为由可选取代芳基或可选取代杂环芳基衍生的二价残基；X为由环烷烯、萘、不饱和的5或6元杂单环基衍生的二价残基，每种残基均可选取代，以及取代苯基；Y为-(A1)m1-(A2)m2-；Z为直接键或哌嗪，或其盐。本发明的化合物及其盐能抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于高循环Apo B水平引起的疾病或病症的药物。

  公开号：

  US20050038035A1
• 作为产物：
  描述：

  叔-丁基N-[4-(2-羟基乙基)噻唑-2-基]氨基甲酸酯 、 potassium tert-butylate 、 对氟硝基苯 、 水 在 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 25.0h， 以to give tert-butyl 4-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-ylcarbamate (4.75 g) as a yellow solid的产率得到Tert-butyl 4-[2-(4-nitrophenoxy)ethyl]-1,3-thiazol-2-ylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  Heterocyclic amide compounds as apolipoprotein b inhibitors

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其分子式为（I），其中R1为可选取代芳基；R2为可选取代芳基、可选取代杂环芳基、可选取代较低环烷基、可选取代芳氧基、可选取代芳基磺酰基、乙烯基、氨基甲酰基、保护羧基或保护氨基；环A为由可选取代芳基或可选取代杂环芳基衍生的二价残基；X为由环烷烯、萘、不饱和的5或6元杂单环基衍生的二价残基，每种残基均可选取代，以及取代苯基；Y为-(A1)m1-(A2)m2-；Z为直接键或哌嗪，或其盐。本发明的化合物及其盐能抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于高循环Apo B水平引起的疾病或病症的药物。

  公开号：

  US20050038035A1

文献信息

• HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS AS APOLIPOPROTEIN B INHIBITORS
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1472226A1

  公开（公告）日：2004-11-03
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS AS APOLIPOPROTEIN B INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSES D'AMIDE HETEROCYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'APOLIPOPROTEINE B
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO

  公开号：WO2003045921A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  The present invention relates to a compound of the formula (I) wherein R1 is optionally substituted aryl; R2 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted lower cycloalkyl, optionally substituted aryloxy, optionally substituted arylsulfonyl, vinyl, carbamoyl, protected carboxy or protected amino; ring A is bivalent residue derived from optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl; X is bivalent residue derived from the group consisting of cycloalkene, naphthalene, unsaturated 5 or 6-membered heteromonocyclic group, each of which is optionally substituted, and substituted benzene; Y is -(A1)m1-(A2)m2-; and Z is direct bond or piperazine, or a salt thereof. The compound of the present invention and a salt thereof inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.