N,N'-bis-trichloroethoxycarbonyl-L-lysine | 75932-00-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N,N'-bis-trichloroethoxycarbonyl-L-lysine
• 英文别名: (2S)-2,6-bis(2,2,2-trichloroethoxycarbonylamino)hexanoic acid
• CAS: 75932-00-2
• 化学式: C₁₂H₁₆Cl₆N₂O₆
• 分子量: 496.987
• InChiKey: YKHHVFASNNPSQT-ZETCQYMHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N,N'-bis-trichloroethoxycarbonyl-L-lysine 、 叔丁胺 以 乙醚 为溶剂， 生成 (S)-2,6-Bis-(2,2,2-trichloro-ethoxycarbonylamino)-hexanoic acid; compound with tert-butylamine
  参考文献：
  名称：

  N-2,2,2-Trichloroethoxycarbonyl-L-amino Acids

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1981-29408
• 作为产物：
  描述：

  L-赖氨酸 、 氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以42%的产率得到N,N'-bis-trichloroethoxycarbonyl-L-lysine
  参考文献：
  名称：

  N-2,2,2-Trichloroethoxycarbonyl-L-amino Acids

  摘要：

  DOI：

  10.1055/s-1981-29408

文献信息

• Derivatives of polyene macrolide antibiotics containing an amino sugar
  申请人：Schering Corporation

  公开号：US04272525A1

  公开（公告）日：1981-06-09

  This invention relates to derivatives of polyene macrolide antibiotics containing an amino sugar moiety, the process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them useful in the treatment of fungal infections.

  本发明涉及一种聚烯酮大环内酯抗生素衍生物，其中包含一种氨基糖基团，其制备过程以及包含它们的制药组合物，用于治疗真菌感染。
• Derivatives of polyene macrolide antibiotics containing an amino sugar moiety, process for the preparation thereof, and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：SCHERING CORPORATION

  公开号：EP0010297A1

  公开（公告）日：1980-04-30

  isclosed are novel derivatives of polyene macrolide antibiotics of the general formula wherein M is a polyene macrolide antibiotic moiety containing an amino sugar moiety, the amino group of which is substituted by X, wherein X is -Rs or hydrogen, wherein A and B independently of each other are hydrogen or NR3R4 or one of A and B is hydrogen and the other is 0 -NH-C-R-NR3R4; R5 is an a-amino-acyl group; n is 1 to 3, t is zero or 1, and when t is zero p is zero to 4 and when t is I p is zero; z is zero or 1, and Y is hydrogen, alkyl, allyl, propargyl, benzyl or phenylpropargyl, with the proviso that, when X is hydrogen, z must be I and Y allyl, propargyl, benzyl or phenylpropargyl; and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The novel compounds may be prepared by methods known per se. Preferably the compounds are prepared by reaction of respective polyene macrolide antibiotic with a reactive derivative of a compound HOX wherein the amino group(s) is (are) protected. The compounds wherein X is hydrogen and Y is allyl, propargyl, benzyl or phenylpropargyl can n be prepared by reaction of the respective N-protected polyene macrolide antibiotic with a reactive derivative of propene, propyne, phenylpropyne or toluene. The compounds show antifungal activity and are useful in the treatment of fungal infections.

  本发明公开了通式为 M 的聚烯大环内酯类抗生素的新型衍生物。 其中 M 是含有氨基糖分子的聚烯大环内酯抗生素分子，其氨基被 X 取代，其中 X 是 -Rs或氢、 其中 A 和 B 独立地为氢或 NR3R4，或 A 和 B 中的一个为氢，另一个为 0 -NH-C-R-NR3R4；R5 为 a-氨基酰基；n 为 1 至 3，t 为零或 1，当 t 为零时 p 为零至 4，当 t 为 I 时 p 为零； z 为零或 1，以及 Y 是氢、烷基、烯丙基、丙炔基、苄基或苯丙炔基，但条件是当 X 是氢时，z 必须是 I，Y 是烯丙基、丙炔基、苄基或苯丙炔基； 及其药学上可接受的酸加成盐。 新型化合物可以通过本身已知的方法制备。这些化合物最好是通过各自的聚烯类大环内酯抗生素与化合物 HOX 的活性衍生物反应制备，其中的氨基是受保护的。X 为氢，Y 为烯丙基、丙炔基、苄基或苯丙炔基的化合物可通过各自的 N 保护聚烯大环内酯抗生素与丙烯、丙炔、苯丙炔或甲苯的活性衍生物反应制备。 这些化合物具有抗真菌活性，可用于治疗真菌感染。
• US4272525A
  申请人：——

  公开号：US4272525A

  公开（公告）日：1981-06-09
• <i>N</i>-2,2,2-Trichloroethoxycarbonyl-L-amino Acids
  作者：John F. Carson

  DOI：10.1055/s-1981-29408

  日期：——