D-arginine methyl ester | 65160-70-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: D-arginine methyl ester
• 英文别名: D-Arg-OMe；D-Arginin-methylester；D-arginine methylester；methyl (2R)-2-amino-5-(diaminomethylideneamino)pentanoate
• CAS: 65160-70-5
• 化学式: C₇H₁₆N₄O₂
• 分子量: 188.23
• InChiKey: ZDLDXNCMJBOYJV-RXMQYKEDSA-N

物化性质

• 沸点：
  297.8±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.31±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-arginine methyl ester 、 油酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 19.0h， 以71%的产率得到methyl (2R)-5-guanidino-2-[[(Z)-octadec-9-enoyl]amino]pentanoate
  参考文献：
  名称：

  开发选择性抑制甘氨酸转运蛋白 2 以在慢性疼痛大鼠模型中产生镇痛作用的 N-酰基氨基酸。

  摘要：

  靶向甘氨酸转运蛋白 2、GlyT2 的抑制剂显示出作为镇痛剂的前景，但可能会通过完全或不可逆的结合而受到毒性的限制。然而，酰基甘氨酸抑制剂对 GlyT2 具有选择性，并且已被证明可在动物疼痛模型中提供镇痛作用，且副作用最小，但 GlyT2 抑制剂的作用相对较弱。在这里，我们通过合成具有一系列 l 和 d 构型的氨基酸头基的脂质类似物来修饰简单的酰基甘氨酸，以产生纳摩尔亲和力的选择性 GlyT2 抑制剂。强效抑制剂油酰-d-赖氨酸 (33) 对人和大鼠血浆和肝微粒体的降解也具有抗性，并且在大鼠腹腔注射后迅速吸收并容易穿过血脑屏障。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b01775

文献信息

• Enzymes in organic synthesis: use of subtilisin and a highly stable mutant derived from multiple site-specific mutations
  作者：Chi Huey Wong、S. T. Chen、William J. Hennen、Jeffrey A. Bibbs、Y. F. Wang、Jennifer L. C. Liu、Michael W. Pantoliano、Marc Whitlow、Philip N. Bryan

  DOI：10.1021/ja00159a006

  日期：1990.1

  wild-type enzyme to organic synthesis has been demonstrated in the regioselective acylation of nucleosides in anhydrous dimethylformamide (with 65-100% regioselectivity at the 5'-position), in the enantioselective hydrolysis of N-protected and unprotected common and uncommon amino acid esters inmore » water (with 85-98% enantioselectivity for the L-isomer), and in the synthesis of di- and oligopeptides

  发现通过六个位点特异性突变（Met50Phe、Gly169Ala、Asn76Asp、Gln206Cys、Tyr2l7Lys 和 Asn2l8Ser）衍生自枯草杆菌蛋白酶 BPN' 的枯草杆菌蛋白酶突变体（枯草杆菌蛋白酶 8350）在水溶液中比野生溶液中的稳定性高 100 倍在无水二甲基甲酰胺中比野生型稳定 50 倍。使用酯、硫酯和酰胺底物以及过渡态类似物抑制剂 Boc-Ala-Val-Phe-CFsub 3} 的动力学研究表明，野生型和突变型酶具有非常相似的特异性和催化作用特性。野生型酶的抑制常数 (Ki = 5.0 mu}M) 是突变酶 (Ki = 1.1 mu}M) 的约 5 倍，表明突变酶与反应过渡态的结合比野生型酶。该结果与观察到的相应酯和酰胺底物的速率常数一致；即，突变体的 ksub cat}/Ksub m} 值大于野生型酶的值。突变酶和野生型酶在有机合成中的应用已在无
• Enzyme-catalysed synthesis of peptides containing D-amino acids
  作者：J. Blair West、Chi-Huey Wong

  DOI：10.1039/c39860000417

  日期：——

  Practical procedures are described for the preparation of D-amino acid-containing dipeptides using α-chymotrypsin and the Met(O)192-modified enzyme as a catalyst.

  描述了使用α-胰凝乳蛋白酶和Met（O）192修饰的酶作为催化剂制备含D-氨基酸的二肽的实用程序。
• DEVICE AND METHOD FOR SOLUBILIZING, SEPARATING, REMOVING AND REACTING CARBOXYLIC ACIDS IN OILS, FATS, AQUEOUS OR ORGANIC SOLUTIONS BY MEANS OF MICRO-OR NANOEMULSIFICATION
  申请人：Dietz Ulrich

  公开号：US20130090488A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  The present invention is directed to solubilizing compounds, a device and a method for solubilizing and removing carboxylic acids and especially fatty acids from oils, fats, aqueous emulsion, aqueous media and organic solutions. Devices utilizing the inventive method shall be used for separating carboxylic acids from oils, fats, aqueous emulsion, lipophilic media or organic solutions, respectively by preparing an aqueous micro- or nanoemulsion of the carboxylic acids especially the fatty acids and the solubilizing compound which contains at least one amidino and/or gianidino group. Solubilization effects of solubilizing compounds combined with the inventive use of separation methods for carboxylic acids can be used to treat persons in need of removal of fatty acids or analyze carboxylic acids from blood or process other solutions in food, pharmacy, chemistry, bio fuel industry or other industrial processings.

  本发明涉及溶解化合物、用于从油、脂肪、水乳液、水介质和有机溶液中溶解和去除羧酸，特别是脂肪酸的装置和方法。采用本发明方法的装置将用于通过制备羧酸特别是脂肪酸和含有至少一种氨基甲酰基和/或肼基团的溶解化合物的水微观或纳米乳液，分离油、脂肪、水乳液、亲脂性介质或有机溶液中的羧酸。溶解化合物的溶解效果与本发明所述的羧酸分离方法相结合，可用于治疗需要去除脂肪酸或从血液中分析羧酸或处理食品、药品、化学、生物燃料工业或其他工业加工过程中的其他溶液的人员。
• DEVICE FOR SOLUBILIZING, SEPARATING, REMOVING AND REACTING CARBOXYLIC ACIDS IN OILS, FATS, AQUEOUS OR ORGANIC SOLUTIONS BY MEANS OF MICRO- OR NANOEMULSIFICATION
  申请人：Dietz, Ulrich

  公开号：EP3042718A1

  公开（公告）日：2016-07-13

  The present invention is directed to a device for solubilizing and removing carboxylic acids and especially fatty acids from oils, fats, aqueous emulsion, aqueous media and organic solutions. Devices utilizing the herein disclosed method shall be used for separating carboxylic acids from oils, fats, aqueous emulsion, lipophilic media or organic solutions, respectively by preparing an aqueous micro- or nanoemulsion of the carboxylic acids especially the fatty acids and the solubilizing compound which contains at least one amidino and/or gianidino group. Solubilization effects of solubilizing compounds combined with the use of the separation methods for carboxylic acids as discloses herein can be used to treat persons in need of removal of fatty acids or analyze carboxylic acids from blood or process other solutions in food, pharmacy, chemistry, bio fuel industry or other industrial processings.

  本发明涉及一种从油、脂肪、水乳液、水介质和有机溶液中增溶和去除羧酸，特别是脂肪酸的装置。通过制备羧酸（尤其是脂肪酸）和至少含有一个脒基和/或胍基的增溶化合物的水性微乳液或纳米乳液，利用本文公开的方法制备的设备可分别用于从油、脂肪、水性乳液、亲油介质或有机溶液中分离羧酸。增溶化合物的增溶作用与本文公开的羧酸分离方法相结合，可用于治疗需要从血液中去除脂肪酸或分析羧酸的人，或处理食品、制药、化学、生物燃料工业或其他工业加工中的其他溶液。
• Methods to prevent tumor recurrence by blockade of tgf-beta
  申请人：Berzofsky A Jay

  公开号：US20060057145A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  Methods are provided herein to prevent a tumor recurrence in a subject, involving administering to the subject an agent that blocks the TGF-β signaling pathway. In one embodiment, the agent inhibits the immunosuppressive effects of TGF-β. Also provided is a method of enhancing an immune respond in a subject to inhibit recurrence of a tumor by administering an agent which blocks the TGF-β signaling pathway. A method of enhancing the activity of an immune cell to inhibit recurrence of a tumor by contacting a TGF-β receptor-expressing cell with an agent which blocks the TGF-β signaling pathway is also provided, as are methods of screening for an agent that inhibits or measurably reduces the recurrence of a tumor.

  本文提供了预防受试者肿瘤复发的方法，包括向受试者施用阻断 TGF-β 信号通路的制剂。在一个实施方案中，该制剂可抑制 TGF-β 的免疫抑制作用。还提供了一种通过施用阻断 TGF-β 信号通路的制剂来增强受试者的免疫应答以抑制肿瘤复发的方法。还提供了一种通过将表达 TGF-β 受体的细胞与阻断 TGF-β 信号通路的药剂接触来增强免疫细胞活性以抑制肿瘤复发的方法，以及筛选抑制或显著降低肿瘤复发的药剂的方法。