(5-Methoxy-2-methylamino-phenyl)-phenyl-methanone | 63609-56-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (5-Methoxy-2-methylamino-phenyl)-phenyl-methanone
• 英文别名: [5-Methoxy-2-(methylamino)phenyl]-phenylmethanone
• CAS: 63609-56-3
• 化学式: C₁₅H₁₅NO₂
• 分子量: 241.29
• InChiKey: PKPIXDHXZCHHSF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  426.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.143±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-Methoxy-2-methylamino-phenyl)-phenyl-methanone 在 噻吩-2-甲酸亚铜(I) 、 氧气 、 三苯基膦 、 三甲基乙酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 130.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 23.0h， 以71%的产率得到2-methoxy-10-methyl-9-acridanone
  参考文献：
  名称：

  10-Methylacridin-9(10H)-ones 通过 Cu 催化的分子内氧化 C(sp2)-H 胺化 2-(甲基氨基)二苯甲酮合成

  摘要：

  已开发出一种从 2-(甲基氨基) 二苯甲酮中高效合成多种 10-methylacridin-9(10H)-ones 的方法。该反应通过使用 O2 作为唯一氧化剂通过 Cu 催化的分子内芳族 C-H 胺化进行，以中等至良好的产率提供所需的产物。此外，2-烯丙基氨基-和2-（苄基氨基）二苯甲酮以及未受保护的底物也可以进行C-H胺化反应，从而顺利地生成相应的环化产物。初步的机理研究表明，C-H 活化涉及限速步骤。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201201748
• 作为产物：
  描述：

  苯甲腈 在 三氯化硼 、 盐酸 、 水 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 8.83h， 以33%的产率得到(5-Methoxy-2-methylamino-phenyl)-phenyl-methanone
  参考文献：
  名称：

  Succinoylaminobenzodiazepines as inhibitors of Abeta protein production

  摘要：

  这项发明涉及具有以下结构式（I）的新型内酰胺，以及它们的药物组合物和使用方法。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经疾病的治疗，如阿尔茨海默病和唐氏综合征。

  公开号：

  US20060025407A1

文献信息

• Pd-Catalyzed Intramolecular Heck Reaction, C(sp²)–H Activation, 1,4-Pd Migration, and Aminopalladation: Chemoselective Synthesis of Dihydroindeno[1,2,3-<i>kl</i>]acridines and 3-Arylindoles
  作者：Zheng-Yang Gu、Cheng-Guo Liu、Shun-Yi Wang、Shun-Jun Ji

  DOI：10.1021/acs.orglett.6b00843

  日期：2016.5.20

  Palladium-catalyzed intramolecular Heck reaction and aminopalladation of N-(2-(1-phenylvinyl)phenyl)aniline for the efficient synthesis of dihydroindeno[1,2,3-kl]acridines and 3-arylindoles via tuning of the phosphine ligands and solvents under two optimized conditions are reported. The reaction follows a 1,4-Pd migration, aminopalladation, C(sp2)–H activation, as well as five- and six-membered-ring

  钯催化的分子内Heck反应和N-（2-（1-苯基乙烯基）苯基）苯胺的氨基钯催化通过调节膦配体和溶剂有效合成二氢茚并[1,2,3- kl ] ac啶和3-芳基吲哚报告了两个优化条件下的结果。反应发生在1,4-Pd迁移，氨基palpalation，C（sp 2）–H活化以及五元环和六元环融合形成不同的产物之后。与普通的蓝色磷光掺杂剂相比，二氢茚并[1,2,3- kl ] ac啶衍生物显示出更高的三重态能量（E T）水平，并且可以作为蓝色三重态发射体的良好宿主候选物。
• Succinoylamino benzodiazepines as inhibitors of Abeta protein production
  申请人：Olson E. Richard

  公开号：US20060122169A1

  公开（公告）日：2006-06-08

  This invention relates to novel lactams having the formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有以下公式（I）的新型内酰胺，其制药组合物以及使用方法。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地说，抑制Aβ肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• SUCCINOYLAMINO BENZODIAZEPINES AS INHIBITORS OF ABETA PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Olson Richard E.

  公开号：US20080207602A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  This invention relates to novel lactams having the formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有公式（I）的新型内酰胺，它们的制药组合物及其使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止神经蛋白淀积的形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，例如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• SUCCINOYLAMINO BENZODIAZEPINES AS INHIBITORS OF AB PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Olson Richard E.

  公开号：US20090069293A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  This invention relates to novel lactams having the formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有以下化学式（I）的新型内酰胺，它们的药物组合物以及它们的使用方法。这些新化合物抑制淀粉样前体蛋白的处理，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止淀粉样蛋白的神经沉积物的形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经疾病的治疗，如阿尔茨海默病和唐氏综合症。
• SUCCINOYLAMINO BENZODIAZEPINES AS INHIBITORS OF Abeta PROTEIN PRODUCTION
  申请人：Olson Richard E.

  公开号：US20080171735A1

  公开（公告）日：2008-07-17

  This invention relates to novel lactams having the formula (I): to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds inhibit the processing of amyloid precursor protein and, more specifically, inhibit the production of Aβ-peptide, thereby acting to prevent the formation of neurological deposits of amyloid protein. More particularly, the present invention relates to the treatment of neurological disorders related to β-amyloid production such as Alzheimer's disease and Down's Syndrome.

  本发明涉及具有公式（I）的新型内酰胺，以及它们的制药组合物和使用方法。这些新型化合物抑制淀粉样前体蛋白的加工，更具体地抑制Aβ-肽的产生，从而防止神经沉积物的淀粉样蛋白形成。更具体地，本发明涉及与β-淀粉样蛋白产生相关的神经系统疾病的治疗，如阿尔茨海默病和唐氏综合症。