N-(2-aminopyridin-3-yl)acetamide | 108655-59-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-aminopyridin-3-yl)acetamide
• 英文别名: 2-amino-3-acetylaminopyridine；N-(2-Amino-pyridin-3-yl)-acetamide
• CAS: 108655-59-0
• 化学式: C₇H₉N₃O
• mdl: MFCD18802502
• 分子量: 151.168
• InChiKey: HMDOCRZUNBZAGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-aminopyridin-3-yl)acetamide 在 溶剂黄146 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-乙酰-1H-1,2,3-三唑[4,5-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Torrini, Ines; Zecchini, Giampiero Pagani; Agrosi, Francesco, Journal of Heterocyclic Chemistry, 1986, vol. 23, p. 1459 - 1463

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氨基吡啶 、 乙酸酐 在 dichloromethane hexane 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以gave off-white crystals (21.9 g, 57%) of 3-acetamido-2-aminopyridine的产率得到N-(2-aminopyridin-3-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolidino-substituted oximes useful as anti-atherosclerosis and

  摘要：

  公开了具有以下式子的吡咯啉吡唑取代肟化合物：##STR1##其中R.sup.1，R.sup.2，R.sup.3，R.sup.4，R.sup.5和a如权利要求所述，用于治疗动脉硬化和高胆固醇血症。

  公开号：

  US05523318A1

文献信息

• Studies on Antiulcer Drugs. III. Synthesis and Antiulcer Activities of Imidazo(1,2-a)pyridinylethylbenzoxazoles and Related Compounds. A Novel Class of Histamine H2-Receptor Antagonists.
  作者：Yousuke KATSURA、Yoshikazu INOUE、Sigetaka NISHINO、Masaaki TOMOI、Harunobu ITOH、Hisashi TAKASUGI

  DOI：10.1248/cpb.40.1424

  日期：——

  A series of imidazo[1,2-a]pyridinylalkylbenzoxazole derivatives was synthesized and tested for histamine H2-receptor antagonist, gastric antisecretory and antiulcer activities. Some of 2-amino-6-[2-(imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl]benzoxazole derivatives were found to have good pharmacological activities. Among them, 2-amino-6-[2-(7-methoxy-3-methylimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)ethyl] benzoxazole (II-11)

  合成了一系列咪唑并[1,2-a]吡啶基烷基苯并恶唑衍生物，并测试了其对组胺H2受体拮抗剂，胃的抗分泌和抗溃疡活性。发现某些2-氨基-6- [2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基）乙基]苯并恶唑衍生物具有良好的药理活性。其中，2-氨基-6- [2-（7-甲氧基-3-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基）乙基]苯并恶唑（II-11）和2-乙酰氨基-6- [2 -（7-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基）乙基]苯并恶唑（II-38）显示出有效的抗分泌和细胞保护活性。讨论了这些化合物的构效关系。
• Pyrazoloazepino substituted oximes useful as anti-atherosclerosis and
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US05597816A1

  公开（公告）日：1997-01-28

  Pyrazoloazepino-substituted oximes, having the formula ##STR1## wherein R is ##STR2## where R.sup.5 is --(CH.sub.2).sub.c -- and c is 3-6 are disclosed. These compounds are useful for the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia.

  本发明揭示了具有以下式子的吡唑并氧肟类化合物，其中R为##STR2##其中R.sup.5为--(CH.sub.2).sub.c --，c为3-6。这些化合物对治疗动脉粥样硬化和高胆固醇血症有用。
• Pyridino substituted oximes useful as anti-atherosclerosis and
  申请人：The Upjohn Company

  公开号：US05565468A1

  公开（公告）日：1996-10-15

  Imidazopyridino- and pyrazolopyridino- substituted oximes are disclosed having the formulas ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and a are as described in the claims. for the treatment of atherosclerosis and hypercholesterolemia.

  本发明揭示了具有以下式子的咪唑吡啶基和吡唑吡啶基取代的肟类化合物：##STR1## 其中R1，R2，R3，R4，R5和a如权利要求所述。用于动脉硬化和高胆固醇血症的治疗。
• HETEROCYCLYC SULFONAMIDES HAVING EDG-1 ANTAGONISTIC ACTIVITY
  申请人：Grewal Gurmit

  公开号：US20100029643A1

  公开（公告）日：2010-02-04

  The invention relates to chemical compounds of formula (I), (Ia) and (Ib) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal, such as man.

  该发明涉及化学式（I），（Ia）和（Ib）或其药学上可接受的盐的化合物，其具有Edg-1拮抗活性，因此在抗癌活性和人或动物体的治疗方法中有用。该发明还涉及制造上述化学化合物的过程，含有它们的制药组合物以及在制造用于在温血动物（如人）中产生抗癌效果的药物的制造中使用它们。
• New Benzazole compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0356234A2

  公开（公告）日：1990-02-28

  A compound of the formula : wherein R¹ is aryl or a heterocyclic group, each of which may have suitable sub­stituent(s), R² is hydroxy, mercapto, lower alkylthio, sulfo, lower alkyl, amino or sub­stituted amino, R³ is hydrogen, halogen or lower alkoxy, A is lower alkenylene, lower alkylene optionally substituted with hydroxy, or a group of the formula : -A′-Q-A˝-, in which A′ is lower alkylene, A˝ is lower alkylene or a single bond, and Q is O or S, and X is O, S, NH or N-R⁴, in which R⁴ is lower alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A process for preparing the benzazole compounds is also described, together with a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compounds exhibit anti-ulcer activity and H2 - receptor antagonism, and are therfore useful in the treatment of, for example, gastritis, ulcers, zollinger-ellison syndrome, oesophagitis and upper gastrointestinal bleeding.

  式中的化合物 其中 R¹ 是芳基或杂环基团，每个芳基或杂环基团可有适当的取代基、 R² 是羟基、巯基、低级烷硫基、磺基、低级烷基、氨基或取代氨基、 R³ 是氢、卤素或低级烷氧基、 A 是低级烯基、任选被羟基取代的低级烯基或式中的一个基团： -A′-Q-A˝-、 其中 A′是低级亚烷基，A˝是低级亚烷基或单键，Q 是 O 或 S，以及 X 是 O、S、NH 或 N-R⁴，其中 R⁴ 是低级烷基、 及其药学上可接受的盐。 此外，还描述了制备苯甲唑化合物的工艺，以及包含苯甲唑化合物作为活性成分的药物组合物。 这些化合物具有抗溃疡活性和 H2 受体拮抗作用，因此可用于治疗胃炎、溃疡、卓-艾综合征、食道炎和上消化道出血等疾病。