ethyl 4-(2-aminoethoxy)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate | 1445752-40-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: ethyl 4-(2-aminoethoxy)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate
• 英文别名: Ethyl 4-(2-aminoethoxy)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate
• CAS: 1445752-40-8
• 化学式: C₁₄H₁₅ClN₂O₃S
• 分子量: 326.804
• InChiKey: UHECOXPCGQYXBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-(2-aminoethoxy)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 ethyl 2-(4-chlorophenyl)-4-{2-[(furan-2-ylmethyl)amino]ethoxy}-1,3-thiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRPM8 ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DE TRPM8

  摘要：

  该发明涉及作为Transient Receptor Potential阳离子通道亚家族M成员8 (TRPM8)的选择性拮抗剂的化合物，其化学式为(I)。所述化合物在治疗与TRPM8活性相关的疾病方面具有用途，如疼痛、炎症、缺血、神经退行性疾病、中风、精神障碍、瘙痒、肠易激综合征、冷诱导和/或加重的呼吸道疾病以及泌尿系统疾病。

  公开号：

  WO2013092711A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴乙胺 、 2-(4-氯苯基)-4-羟基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以77%的产率得到ethyl 4-(2-aminoethoxy)-2-(4-chlorophenyl)-1,3-thiazole-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRPM8 ANTAGONISTS
  [FR] ANTAGONISTES DE TRPM8

  摘要：

  该发明涉及作为Transient Receptor Potential阳离子通道亚家族M成员8 (TRPM8)的选择性拮抗剂的化合物，其化学式为(I)。所述化合物在治疗与TRPM8活性相关的疾病方面具有用途，如疼痛、炎症、缺血、神经退行性疾病、中风、精神障碍、瘙痒、肠易激综合征、冷诱导和/或加重的呼吸道疾病以及泌尿系统疾病。

  公开号：

  WO2013092711A1

文献信息

• Trpm8 antagonists
  申请人：Dompe' S.P.A.

  公开号：EP2606888A1

  公开（公告）日：2013-06-26

  The invention relates to compounds acting as selective antagonists of Transient Receptor Potential cation channel subfamily M member 8 (TRPM8), and having formula: Said compounds are useful in the treatment of diseases associated with activity of TRPM8 such as pain, inflammation, ischaemia, neurodegeneration, stroke, psychiatric disorders, inflammatory conditions and urological disorders.

  该发明涉及作为瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8（TRPM8）的选择性拮抗剂的化合物，其化学式为：这些化合物在治疗与TRPM8活性相关的疾病方面具有用途，如疼痛、炎症、缺血、神经退行性疾病、中风、精神障碍、炎症性疾病和泌尿系统疾病。
• TRPM8 ANTAGONISTS
  申请人：Dompe' S.p.A.

  公开号：EP2793883A1

  公开（公告）日：2014-10-29
• US9585875B2
  申请人：——

  公开号：US9585875B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• US9856246B2
  申请人：——

  公开号：US9856246B2

  公开（公告）日：2018-01-02
• [EN] TRPM8 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE TRPM8
  申请人：DOMPE SPA

  公开号：WO2013092711A1

  公开（公告）日：2013-06-27

  The invention relates to compounds acting as selective antagonists of Transient Receptor Potential cation channel subfamily M member 8 (TRPM8), and having formula (I). Said compounds are useful in the treatment of diseases associated with activity of TRPM8 such as pain, inflammation, ischaemia, neurodegeneration, stroke, psychiatric disorders, itch, irritable bowel diseases, cold induced and/or exhacerbated respiratory disorders and urological disorders.

  该发明涉及作为Transient Receptor Potential阳离子通道亚家族M成员8 (TRPM8)的选择性拮抗剂的化合物，其化学式为(I)。所述化合物在治疗与TRPM8活性相关的疾病方面具有用途，如疼痛、炎症、缺血、神经退行性疾病、中风、精神障碍、瘙痒、肠易激综合征、冷诱导和/或加重的呼吸道疾病以及泌尿系统疾病。