6-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-3-methylisoxazolo[3,4-d]pyridazin-7(6H)-one | 627501-34-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-3-methylisoxazolo[3,4-d]pyridazin-7(6H)-one
• 英文别名: 6-Ethyl-4-(4-fluorophenyl)-3-methyl-[1,2]oxazolo[3,4-d]pyridazin-7-one
• CAS: 627501-34-2
• 化学式: C₁₄H₁₂FN₃O₂
• 分子量: 273.267
• InChiKey: YXPYXDIOFLQVQR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.21
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-3-methylisoxazolo[3,4-d]pyridazin-7(6H)-one 在 cerium(IV)diammonium nitrate 作用下， 以 水 、 硝酸 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.67h， 以45%的产率得到5-acetyl-2-ethyl-6-(4-fluorophenyl)-4-nitropyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES
  [FR] NOUVEAUX DERIVES DE PYRIDAZIN-3(2H)-ONE

  摘要：

  式(I)的吡啶嗪-3(2H)-酮衍生物被发现能抑制PDE-4：其中R1、R2和R4为有机基团，R3为环状基团，R5为酯基或芳基或杂芳基。

  公开号：

  WO2004058729A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-fluorophenyl)-3-methylisoxazolo[3,4-d]pyridazin-7(6H)-one 、 溴乙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 0.67h， 以86%的产率得到6-ethyl-4-(4-fluorophenyl)-3-methylisoxazolo[3,4-d]pyridazin-7(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS
  [FR] DERIVES DE LA PYRIDAZINE-3(2h)-ONE, INHIBITEURS DE LA PDE4

  摘要：

  新的吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物具有一般式(I)的化学结构；公开了它们的制备方法，包括它们的药物组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2003097613A1

文献信息

• New pyridazin-3(2h)-one derivatives
  申请人：Dal Piaz Vittorio

  公开号：US20060173008A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  Pyridazin-3(2H)-one derivatives of formula (I) are found to inhibit PDE-4. R 1 , R 2 and R 4 are organic radicals, R 3 is a cyclic group, and R 5 is an ester or an aryl or heteroaryl group.

  公式（I）的吡啶并嗪-3（2H）-酮衍生物被发现可以抑制PDE-4。R1，R2和R4是有机基团，R3是一个环状基团，R5是酯基或芳基或杂环基团。
• Pyridazin-3(2h)-one derivatives as pde4 inhibitors
  申请人：Dal Piaz Vittorio

  公开号：US20060052379A1

  公开（公告）日：2006-03-09

  New pyridazin-3(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.

  本发明公开了具有一般式(I)化学结构的新吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物；以及其制备过程、包含它们的制药组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂在治疗中的应用。
• PYRIDAZIN-3 (2H) -ONE DERIVATIVES AS PDE4 INHIBITORS
  申请人：Dal Piaz Vittorio

  公开号：US20080269235A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  New pyridazin-3(2H)-one derivatives having the chemical structure of general formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of phosphodiesterase 4.

  本发明揭示了具有一般式(I)的化学结构的新吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物，以及它们的制备方法、含有它们的药物组合物以及它们作为磷酸二酯酶4抑制剂在治疗中的使用。
• NEW PYRIDAZIN-3(2H)-ONE DERIVATIVES
  申请人：Dal Piaz Vittorio

  公开号：US20090111819A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  Pyridazin-3(2H)-one derivatives of formula (I) are found to inhibit PDE-4: wherein R 1 , R 2 and R 4 are organic radicals, R 3 is a cyclic group, and R 5 is an ester or an aryl or heteroaryl group.

  式(I)的吡啶并嗪-3(2H)-酮衍生物被发现能够抑制PDE-4，其中R1、R2和R4是有机基团，R3是环状基团，R5是酯基或芳基或杂环芳基基团。
• US7459453B2
  申请人：——

  公开号：US7459453B2

  公开（公告）日：2008-12-02