ethyl (E)-3-(3-aminopyridin-4-yl)acrylate | 1452560-16-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: ethyl (E)-3-(3-aminopyridin-4-yl)acrylate
• 英文别名: ethyl (E)-3-(3-aminopyridin-4-yl)prop-2-enoate
• CAS: 1452560-16-5
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• 分子量: 192.217
• InChiKey: GZRBFOMAWOATAP-ONEGZZNKSA-N

物化性质

• 沸点：
  374.8±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.183±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl (E)-3-(3-aminopyridin-4-yl)acrylate 在 sodium 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以66%的产率得到1,3-萘啶-2(1h)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL TETRAHYDROISOQUINOLINES AND TERAHYDRONAPHTHYRIDINES FOR THE TREATMENT AND PROPHYLAXIS OF HEPATITIS B VIRUS INFECTION
  [FR] NOUVELLES TÉTRAHYDROISOQUINOLINES ET TÉTRAHYDRONAPHTHYRIDINES POUR LE TRAITEMENT ET LA PROPHYLAXIE D'UNE INFECTION PAR LE VIRUS DE L'HÉPATITE B

  摘要：

  本发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、U、V、W、X和Y如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2018083136A1
• 作为产物：
  描述：

  丙炔酸乙酯 在 [1,1'-二(二叔丁基膦)二茂铁]合二氯钯(II) 、 potassium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 copper(l) chloride 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 23.57h， 生成 ethyl (E)-3-(3-aminopyridin-4-yl)acrylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES

  摘要：

  这项发明提供了具有一般式(I)的新杂环化合物，其中A、L、Q、U、V、W、X、Z、m、n以及R1到R4如本文所述，包括这些化合物的组合物，制造这些化合物的过程以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2021058416A1

文献信息

• HETEROBICYCLIC COMPOUNDS
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：US20130225552A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Heterobicyclic compounds of Formula (I): or a pharmaceutically-acceptable salt, tautomer, or stereoisomer thereof, as defined in the specification, and compositions containing them, and processes for preparing such compounds. Provided herein also are methods of treating disorders or diseases treatable by inhibition of PDE10, such as obesity, non-insulin dependent diabetes, schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder, Huntington's Disease, and the like.

  Formula (I)的杂环化合物： 或其药用可接受的盐、互变异构体或立体异构体，如规范中所定义，并含有它们的组合物，以及制备这种化合物的方法。本文还提供了通过抑制PDE10来治疗由此可治疗的疾病或疾病的方法，如肥胖症、非胰岛素依赖型糖尿病、精神分裂症、躁郁症、强迫症、亨廷顿病等。
• [EN] PYRIDAZINONE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS P2X7 RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDAZINONE ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：NISSAN CHEMICAL IND LTD

  公开号：WO2009057827A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  Novel pyridazinone compounds of formula (I), which inhibit the purinergic P2X7 receptor and are useful for prevention, therapy and improvement of inflammatory and immunological diseases.

  翻译结果为：新型的哒嗪酮化合物，其化学公式为(I)，能够抑制嘌呤能P2X7受体，并对预防、治疗和改善炎症性和免疫性疾病有益。
• [EN] NRF2 ACTIVATOR<br/>[FR] ACTIVATEUR DE NRF2
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2018140876A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  Provided are tetrahydroisoquinoline derivatives as Nrf2 activators.

  提供了四氢异喹啉衍生物作为Nrf2激活剂。
• [EN] TETRAHYDRONAPHTHYRIDINES AND AZA DERIVATIVES THEREOF AS HISTAMINE H3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] TÉTRAHYDRONAPHTHYRIDINES ET SES DÉRIVÉS AZA À TITRE D'ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D'HISTAMINE H3
  申请人：EVOTEC NEUROSCIENCES GMBH

  公开号：WO2009121812A1

  公开（公告）日：2009-10-08

  The invention relates to compounds of formula (I), wherein X1a, X1 to X5, Ra, Rb, n and R have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Histamine H3 receptor antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中X1a，X1至X5，Ra，Rb，n和R的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作组胺H3受体拮抗剂。该发明还涉及药物组合物，以及制备此类化合物的方法，以及作为药物的生产和使用。
• Tetrahydronaphthyridine derivatives
  申请人：Lunn Graham

  公开号：US20050256135A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  The present invention relates to tetrahydronaphthyridine derivatives of the general formula (I): or of the general formula (I′) in which A and R 1 are as defined within, and to processes for the preparation of, intermediates used in the preparation of, compositions containing and the uses of, including the treatment diseases mediated by H3 ligands, in particular inflammatory, allergic and respiratory diseases, disorders and conditions.

  本发明涉及通式（I）的四氢萘啶衍生物： 或通式（I'）的四氢萘啶衍生物： 其中A和R1如定义所述，并涉及用于制备、含有和使用中间体的制备、组合物，以及治疗由H3受体介导的疾病，特别是炎症、过敏和呼吸道疾病、障碍和病况的方法。