(Z)-3-[(3-{[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride | 1265966-31-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (Z)-3-[(3-{[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
• 英文别名: (Z)-3-((3-((4-(morpholinomethyl)-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-2-oxoindolin-5-yl)methyl)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride；3-[[(3Z)-3-[[4-(morpholin-4-ylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-2-oxo-1H-indol-5-yl]methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione;hydrochloride
• CAS: 1265966-31-1
• 化学式: C₂₂H₂₂N₄O₄S*(x)ClH
• 分子量: 475.0
• InChiKey: FPSAJUOIYZSJJA-NAIZSXBXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.96
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-3-[(3-{[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 5-(4-hydroxy-2-oxo-thiazolidin-3-ylmethyl)-3-(4-morpholin-4-ylmethyl-1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1,3-dihydro-indol-2-one 、 (E)-5-(4-hydroxy-2-oxo-thiazolidin-3-ylmethyl)-3-(4-morpholin-4-ylmethyl-1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Dihydroindolone compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  式（I）的化合物： 其中： m和n代表1或2， A代表吡咯基， X代表C（O）、S（O）或SO2基团， R1和R2代表烷基或与携带它们的氮原子一起形成杂环基团， R3和R4与携带它们的原子一起形成杂环基团， R5代表氢原子或烷基， R6代表氢原子或卤素原子。 含有这些化合物的药物，可用于治疗癌症。

  公开号：

  US20110034460A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-噻唑烷二酮 、 (E)-5-hydroxymethyl-3-(4-morpholin-4-ylmethyl-1H-pyrrol-2-ylmethylene)-1,3-dihydro-indol-2-one 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.67h， 生成 (Z)-3-[(3-{[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Dihydroindolone compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

  摘要：

  式（I）的化合物： 其中： m和n代表1或2， A代表吡咯基， X代表C（O）、S（O）或SO2基团， R1和R2代表烷基或与携带它们的氮原子一起形成杂环基团， R3和R4与携带它们的原子一起形成杂环基团， R5代表氢原子或烷基， R6代表氢原子或卤素原子。 含有这些化合物的药物，可用于治疗癌症。

  公开号：

  US20110034460A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[3,4-b]PYRIDINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020047184A1

  公开（公告）日：2020-03-05

  Provided herein are compounds of the Formula (I): and stereoisomers, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R9, X1 and G are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供了Formula (I)的化合物及其立体异构体、互变异构体和药学上可接受的盐，其中R1、R2、R9、X1和G如本文所定义，它们是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，并且在治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病中非常有用。
• [EN] QUINOLINE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TAM AND MET KINASES<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLÉINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES TAM ET MET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2020141470A1

  公开（公告）日：2020-07-09

  Provided herein are compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein, which are inhibitors of one or more TAM kinases and/or c-Met kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a TAM kinase inhibitor and/or a c-Met kinase inhibitor.

  本文提供的是Formula (I)的化合物或其药用盐，其中X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义如本文所述，这些化合物是一种或多种TAM激酶和/或c-Met激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用TAM激酶抑制剂和/或c-Met激酶抑制剂治疗的疾病。
• SALT OF 3-[(3--2-OXO-2,3-DIHYDRO-1H-INDOL-5-YL)METHYL]-1,3-THIAZOLIDINE-2,4-DIONE, ITS PREPARATION, AND FORMULATIONS CONTAINING I
  申请人：LES LABORATOIRES SERVIER

  公开号：US20160151378A1

  公开（公告）日：2016-06-02

  3-[3-[4-(4-morpholinylmethyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione methanesulphonate of formula (II): Medicinal products containing the same which are useful in treating cancer.

  公式（II）的甲磺酸盐：3-[3-[4-(4-吗啉甲基)-1H-吡咯-2-基]亚甲基}-2-氧代-2,3-二氢-1H-吲哚-5-基)甲基]-1,3-噻唑烷-2,4-二酮。含有该化合物的药物可用于治疗癌症。
• DIHYDROINDOLONE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  申请人：Lacoste Vincent

  公开号：US20130331380A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  Compounds of formula (I): wherein: m and n represent 1 or 2, A represents a pyrrolyl group, X represents a C(O), S(O) or SO 2 group, R 1 and R 2 represent an alkyl group or, together with the nitrogen atom carrying them, form a heterocyclic group, R 3 and R 4 , together with the atoms carrying them, form a heterocyclic group, R 5 represents a hydrogen atom or an alkyl group, R 6 represents a hydrogen atom or a halogen atom. Medicinal products containing the same which are useful in treating cancer.

  公式（I）的化合物： 其中，m和n表示1或2，A代表吡咯基团，X代表C（O），S（O）或SO2基团，R1和R2代表烷基或与它们携带的氮原子一起形成杂环基团，R3和R4与它们携带的原子一起形成杂环基团，R5代表氢原子或烷基，R6代表氢原子或卤素原子。含有这些化合物的药物对治疗癌症有用。
• [EN] METHODS TO TREAT CANCER USING (R)-N-(3-FLUORO-4-((3-((1-HYDROXYPROPAN-2-YL)AMINO)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-4-YL)OXY)PHENYL)-3-(4-FLUOROPHENYL)-1-ISOPROPYL-2,4-DIOXO-1,2,3,4-TETRAHYDROPYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER À L'AIDE DE (R)-N-(3-FLUORO-4-((3-((1-HYDROXYPROPAN-2-YL)AMINO)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDIN-4-YL)OXY)PHÉNYL)-3-(4-FLUOROPHÉNYL)-1-ISOPROPYL-2,4-DIOXO-1,2,3,4-TÉTRAHYDROPYRIMIDINE-5-CARBOXAMIDE
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2021176330A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  This invention relates to a method of treating cancer by administering to a patient in need thereof, over a period of time, therapeutic agents that comprises Compound 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof on an intermittent dosing schedule alone or in combination with a PD-1 or PD-L1 inhibitor, to a patient in need thereof.

  本发明涉及一种治疗癌症的方法，通过在一段时间内向需要治疗的患者施用治疗剂，该治疗剂包括化合物1或其药学上可接受的盐，采用间歇性给药方案单独或与PD-1或PD-L1抑制剂联合使用，用于需要治疗的患者。