(E)-(5-bromo-6-{2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy}pyridin-3-yl)-2-(4-methylaminophenyl)-ethylene | 937183-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-(5-bromo-6-{2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy}pyridin-3-yl)-2-(4-methylaminophenyl)-ethylene
• 英文别名: 4-[(E)-2-[5-bromo-6-[2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy]pyridin-3-yl]ethenyl]-N-methylaniline
• CAS: 937183-67-0
• 化学式: C₂₀H₂₄BrFN₂O₃
• 分子量: 439.325
• InChiKey: BVYDHFIWSSIQNH-NSCUHMNNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  52.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-(5-bromo-6-{2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy}pyridin-3-yl)-2-(4-methylaminophenyl)-ethylene 在 四(三苯基膦)钯 六正丁基二锡 、 盐酸 、 sodium iodide 、 双氧水 作用下， 以 甲苯 、 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 4-[(E)-2-[6-[2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy]-5-(125I)iodanylpyridin-3-yl]ethenyl]-N-methylaniline
  参考文献：
  名称：

  新型苯乙烯基吡啶作为探针用于淀粉样蛋白斑的SPECT成像。

  摘要：

  我们报告了一系列的放射性碘化苯乙烯基吡啶作为单光子发射计算机断层摄影探头，用于成像阿尔茨海默氏病（AD）患者大脑中的Abeta斑块。体外结合表明，所有苯乙烯基吡啶在死后AD脑匀浆中均具有非常好的结合亲和力（Ki = 3.6至15.5 nM）。成功制备了未添加载体的样品13a，13b，16a，16b和16e（用125 I放射性碘标记）。正常小鼠在注射后2分钟的体内生物分布显示出极好的初始脑部穿透力（[125I] 13a，13b，16a和16b分别为4.03、6.22、5.43和8.04％剂量/ g）。此外，AD脑切片的体外放射自显影显示高结合信号是由于Abeta斑块的存在所致。在一起

  DOI：

  10.1021/jm070025+
• 作为产物：
  描述：

  三乙二醇 在 palladium diacetate 偶氮二甲酸二异丙酯 、 四丁基氟化铵 、 四丁基溴化铵 、 potassium carbonate 、 三苯基膦 、 potassium iodide 、 silver(l) oxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.33h， 生成 (E)-(5-bromo-6-{2-[2-(2-fluoroethoxy)ethoxy]ethoxy}pyridin-3-yl)-2-(4-methylaminophenyl)-ethylene
  参考文献：
  名称：

  新型苯乙烯基吡啶作为探针用于淀粉样蛋白斑的SPECT成像。

  摘要：

  我们报告了一系列的放射性碘化苯乙烯基吡啶作为单光子发射计算机断层摄影探头，用于成像阿尔茨海默氏病（AD）患者大脑中的Abeta斑块。体外结合表明，所有苯乙烯基吡啶在死后AD脑匀浆中均具有非常好的结合亲和力（Ki = 3.6至15.5 nM）。成功制备了未添加载体的样品13a，13b，16a，16b和16e（用125 I放射性碘标记）。正常小鼠在注射后2分钟的体内生物分布显示出极好的初始脑部穿透力（[125I] 13a，13b，16a和16b分别为4.03、6.22、5.43和8.04％剂量/ g）。此外，AD脑切片的体外放射自显影显示高结合信号是由于Abeta斑块的存在所致。在一起

  DOI：

  10.1021/jm070025+

文献信息

• Stryrylpyridine derivates and theur use for binding and imaging amylod plaques
  申请人：Kung F. Hank

  公开号：US20080038195A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to styrylpyridine compounds, and methods of making radiolabeled styrylpyridine compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及一种成像淀粉样沉积物的方法，以及styrylpyridine化合物和制备放射性标记的styrylpyridine化合物以用于成像淀粉样沉积物的方法。本发明还涉及化合物和制备化合物以抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物的方法，以及将治疗剂递送到淀粉样沉积物的方法。
• Styrylpyridine Derivatives and Their Use for Binding and Imaging Amyloid Plaques
  申请人：Kung Hank F.

  公开号：US20090123369A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to styrylpyridine compounds, and methods of making radiolabeled styrylpyridine compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及一种成像淀粉样沉积物的方法，以及styrylpyridine化合物和制备放射性标记的styrylpyridine化合物的方法，用于成像淀粉样沉积物。本发明还涉及化合物和制备化合物的方法，以抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物，并将治疗剂输送到淀粉样沉积物的方法。
• STYRYLPYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE FOR BINDING AND IMAGING AMYLOID PLAQUES
  申请人：Kung Hank F.

  公开号：US20130129624A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to styrylpyridine compounds, and methods of making radiolabeled styrylpyridine compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及一种成像淀粉样沉积物的方法，以及styrylpyridine化合物和制备放射性标记的styrylpyridine化合物用于成像淀粉样沉积物的方法。本发明还涉及化合物和制备化合物的方法，用于抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物，并将治疗剂传递到淀粉样沉积物。
• Styrylpyridine derivatives and their use for binding and imaging amyloid plaques
  申请人：The Trustees of The University of Pennsylvania

  公开号：EP2363391A1

  公开（公告）日：2011-09-07

  This invention relates to a method of imaging amyloid deposits and to styrylpyridine compounds, and methods of making radiolabeled styrylpyridine compounds useful in imaging amyloid deposits. This invention also relates to compounds, and methods of making compounds for inhibiting the aggregation of amyloid proteins to form amyloid deposits, and a method of delivering a therapeutic agent to amyloid deposits.

  本发明涉及一种淀粉样沉积物成像方法和苯乙烯吡啶化合物，以及用于淀粉样沉积物成像的放射性标记苯乙烯吡啶化合物的制造方法。本发明还涉及抑制淀粉样蛋白聚集形成淀粉样沉积物的化合物和化合物的制造方法，以及向淀粉样沉积物输送治疗剂的方法。
• US7687052B2
  申请人：——

  公开号：US7687052B2

  公开（公告）日：2010-03-30