camptothecin 3-maleimidopropanoate | 435270-66-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: camptothecin 3-maleimidopropanoate
• 英文别名: [(19S)-19-ethyl-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4,6,8,10,15(20)-heptaen-19-yl] 3-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)propanoate
• CAS: 435270-66-9
• 化学式: C₂₇H₂₁N₃O₇
• 分子量: 499.48
• InChiKey: QILZGXBNDOFXET-MHZLTWQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  37
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  123
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  camptothecin 3-maleimidopropanoate 、 Ac-CGVQIVYKK-NH2 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以53%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SELF-ASSEMBLING DRUG AMPHIPHILES AND METHODS FOR SYNTHESIS AND USE

  摘要：

  本发明在此提供了单分散、两性抗癌药物的设计，现在被称为“药物两性分子”（DAs），它们可以自发地聚集成离散、稳定的超分子纳米结构，具有自我传递的潜力（无需额外的载体）。由于分子设计的本质，所得纳米结构中的药物负载是定量的。DA是一种包括：D-L-PEP的组合物；其中D是1到4个疏水性药物分子，可以相同也可以不同；L是1到4个可降解的连接剂，可以相同也可以不同；PEP是一种可以自发地聚集成离散、稳定的超分子纳米结构的肽。在另一实施例中，DA组合物还包括一个靶向配体（T）。还提供了制备DA分子的方法，以及它们在治疗疾病中的用途。

  公开号：

  US20140113875A1
• 作为产物：
  描述：

  喜树碱 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 camptothecin 3-maleimidopropanoate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/113687

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 一种主动载药脂质体及其制备方法
  申请人：重庆医科大学

  公开号：CN114533673A

  公开（公告）日：2022-05-27

  本发明提供一种主动载药脂质体，通过药物‑MAL偶联的前药与脂质体内部的水溶性巯基物质偶联，实现药物的主动包载，具有药物滞留性高、包封率高、载药量高和载药速度快的特点。本发明脂质体可延长药物的血液循环时间，相比游离药物，具有更强的体内抗肿瘤活性。本发明优选的水溶性巯基物质谷胱甘肽为体内天然物质，具有毒性低、生物相容性好，且为市售产物，价格较便宜，有利于该法制备的脂质体制剂的临床转化。本发明方法适用性广，可适用含有可修饰化学基团、并具有一定透膜性的多数药物，可拓宽脂质体应用范围。
• CAMPTOTHECIN-CELL PENETRATING PEPTIDE CONJUGATES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：Drais Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1998809B1

  公开（公告）日：2014-06-25
• CAMPTOTHECIN-PEPTIDE CONJUGATES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：Michel Matthieu

  公开号：US20100015136A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to a novel compound of use in the improved delivery of therapeutic drug agents into target cells or tissues, composition comprising the same and uses thereof. The compound is more specifically a conjugate of a peptide moiety and a camptothecin, a derivative or analog thereof which provides numerous benefits, including enhancement in terms of aqueous solubility, pharmacokinetics and tissue distribution, enlargement of the therapeutic index, and limitation of the inter-patient metabolic variability, as well as improvement of delivery of the biologically active ingredient to the target cells or tissues.
• CAMPTOTHEAN-PEPTIDE CONJUGATES AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME
  申请人：DRAIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20130244956A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to a novel compound of use in the improved delivery of therapeutic drug agents into target cells or tissues, composition comprising the same and uses thereof. The compound is more specifically a conjugate of a peptidic moiety and a camptothecin, a derivative or analog thereof which provides numerous benefits, including enhancement in terms of aqueous solubility, pharmacokinetics and tissue distribution, enlargement of the therapeutic index, and limitation of the inter-patient metabolic variability, as well as improvement of delivery of the biologically active ingredient to the target cells or tissues.
• US8410045B2
  申请人：——

  公开号：US8410045B2

  公开（公告）日：2013-04-02