2-[(Triphenyl-λ⁵-phosphanylidene)-methyl]-quinoline | 54697-92-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[(Triphenyl-λ⁵-phosphanylidene)-methyl]-quinoline
• 英文别名: Triphenyl(quinolin-2-ylmethylidene)-lambda5-phosphane；triphenyl(quinolin-2-ylmethylidene)-λ5-phosphane
• CAS: 54697-92-6
• 化学式: C₂₈H₂₂NP
• 分子量: 403.463
• InChiKey: AVIZCSZJOTXKGI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(Triphenyl-λ⁵-phosphanylidene)-methyl]-quinoline 在 氢氟酸 、 镍 、 一水合肼 、 三苯基膦 、 偶氮二甲酸二乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 O-[cyclohexyl-[4-(2-quinolin-2-ylethyl)phenyl]methyl]hydroxylamine
  参考文献：
  名称：

  杂芳基甲氧基苯基烷氧基亚氨基烷基羧酸作为白三烯生物合成抑制剂。

  摘要：

  研究了一系列新的杂芳基甲氧基苯基烷氧基亚氨基烷基羧酸作为白三烯生物合成抑制剂。以REV-5901为起点，研究了通过插入肟部分来优化结构活性的假说。系统的结构活性优化表明，肟插入单元的空间排列和立体化学对抑制活性很重要。在大鼠胸膜炎模型中，有希望的前导物S-（E）-11抑制完整人类嗜中性白细胞中LTB（4）的生物合成，IC（50）为8 nM，并且在体内具有优越的口服活性（ED（50）= 0.14 mg / kg）和大鼠过敏反应模型（ED（50）= 0.13 mg / kg）。在肺部炎症模型中，S-（E）-11阻止了LTE（4）的生物合成（ED（50）为0.1 mg / kg）和嗜酸性粒细胞流入（ED（50）为0.2 mg / kg）。

  DOI：

  10.1021/jm9904102
• 作为产物：
  描述：

  2-(氯甲基)喹啉 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 2-[(Triphenyl-λ⁵-phosphanylidene)-methyl]-quinoline
  参考文献：
  名称：

  杂芳基甲氧基苯基烷氧基亚氨基烷基羧酸作为白三烯生物合成抑制剂。

  摘要：

  研究了一系列新的杂芳基甲氧基苯基烷氧基亚氨基烷基羧酸作为白三烯生物合成抑制剂。以REV-5901为起点，研究了通过插入肟部分来优化结构活性的假说。系统的结构活性优化表明，肟插入单元的空间排列和立体化学对抑制活性很重要。在大鼠胸膜炎模型中，有希望的前导物S-（E）-11抑制完整人类嗜中性白细胞中LTB（4）的生物合成，IC（50）为8 nM，并且在体内具有优越的口服活性（ED（50）= 0.14 mg / kg）和大鼠过敏反应模型（ED（50）= 0.13 mg / kg）。在肺部炎症模型中，S-（E）-11阻止了LTE（4）的生物合成（ED（50）为0.1 mg / kg）和嗜酸性粒细胞流入（ED（50）为0.2 mg / kg）。

  DOI：

  10.1021/jm9904102

文献信息

• Rhodium(<scp>i</scp>)-catalysed intermolecular alkyne insertion into (2-pyridylmethylene)cyclobutenes
  作者：Takanori Matsuda、Takeshi Matsumoto

  DOI：10.1039/c6ob00734a

  日期：——

  Cyclobutenes with 2-pyridylmethylene groups at the 3 position underwent an intermolecular alkyne insertion reaction in the presence of a rhodium(I) catalyst at 170 °C to afford substituted benzenes. Among the different 2-pyridylmethylene groups examined, 3-methyl-2-pyridyl derivatives showed superior activity and readily coupled with various alkynes, including sterically demanding, heteroaromatic and

  在170℃下，在铑（I）催化剂存在下，在3位具有2-吡啶基亚甲基的环丁烯进行分子间炔烃插入反应，得到取代的苯。在所研究的不同的2-吡啶基亚甲基中，3-甲基-2-吡啶基衍生物显示出优异的活性，并易于与各种炔烃偶联，包括空间需求的，杂芳族和末端炔烃。
• 2-Phenanthrenyl-carbapenem antibacterial agents
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0463852A2

  公开（公告）日：1992-01-02

  Carbapenems of the formula are useful antibacterial agents.

  碳青霉烯类 是有用的抗菌剂。
• 2-(heteroarylsubstituted) phenyl carbapenem antibacterial agents
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0463861A2

  公开（公告）日：1992-01-02

  Carbapenems having the formula: are useful antibacterial agents.

  碳青霉烯类的化学式为 是有用的抗菌剂。
• 2-(9-fluorenonyl)-carbapenem antibacterial agents
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0472306A1

  公开（公告）日：1992-02-26

  Carbapenems of the formula wherein either the 2-fluoren-9-one or 3-fluoren-9-one is attached at the 2-position of the carbapenem are useful antibacterial agents.

  碳青霉烯类 其中 2-芴-9-酮或 3-芴-9-酮连接在碳青霉烯类的 2 位，是有用的抗菌剂。
• 2-(substituted-dibenzofuranyl and dibenzothienyl) carbapenem antibacterial agents
  申请人：MERCK & CO. INC.

  公开号：EP0480712A1

  公开（公告）日：1992-04-15

  Carbapenems having the formula: where Z is; where X is O or S(O)₀₋₂; are useful antibacterial agents, especially with respect to activity against methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA).

  碳青霉烯类的化学式为 其中 Z 为 其中 X 为 O 或 S(O)₀₋₂； 是一种有用的抗菌剂，特别是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）具有活性。