2-(tetrahydropyranyloxy)methylbromobenzene | 17100-66-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(tetrahydropyranyloxy)methylbromobenzene
• 英文别名: 2-((2-bromobenzyl)oxy)tetrahydro-2H-pyran；2-(2-tetrahydro-2H-pyranoxymethyl)bromobenzene；2-Bromobenzyl Tetrahydropyranyl Ether；2-[(2-bromophenyl)methoxy]tetrahydropyran；2-[(2-Bromophenyl)methoxy]oxane
• CAS: 17100-66-2
• 化学式: C₁₂H₁₅BrO₂
• 分子量: 271.154
• InChiKey: RTKKOPXYLQWHBJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  119-122 °C(Press: 0.8 Torr)
• 密度：
  1.38±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(tetrahydropyranyloxy)methylbromobenzene 在 正丁基锂 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 正己烷 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 2-(二甲基苯基硅烷基)苄醇
  参考文献：
  名称：

  铜催化芳基硅烷与羟胺的亲电胺化

  摘要：

  已经开发出铜催化的芳基[（2-羟甲基）苯基]二甲基硅烷与O-酰化的羟胺的亲电胺化，以良好的产率提供相应的苯胺。催化反应在温和条件下进行得非常顺利，并能耐受各种官能团。

  DOI：

  10.1021/ol303222s
• 作为产物：
  描述：

  2-溴苄醇 以95%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  KIRMSE, WOLFGANG;KUND, KLAUS, J. ORG. CHEM., 55,(1990) N, C. 2325-2332

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  3,4-二氢-2H-吡喃 、 2-溴苄醇 、 碳酸氢钠 在 4-甲基苯磺酸吡啶 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 2-(tetrahydropyranyloxy)methylbromobenzene 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以gave the desired compound 1-bromo-2-(tetrahydropyran-2-yloxymethyl)benzene (36.00 g, 99.3%) as an oil的产率得到2-(tetrahydropyranyloxy)methylbromobenzene
  参考文献：
  名称：

  .alpha.-substituted phenylacetic acid derivative, its production and

  摘要：

  一种α-取代苯乙酸衍生物，可用作农业杀菌剂，由通式（I）或其盐表示，其制备方法，用于其制备的中间体以及含有其作为活性成分的农业杀菌剂，其中R.sup.1代表卤素，烷基，OH，烷硫基，烷基亚砜基，烷基磺酰基，氨基或硝基；Q代表芳基，杂环，单取代或双取代亚甲基氨基，（取代氨基）甲基，烷基，烯基，炔基，取代羰基或取代磺酰基；X代表氢，卤素，烷基或OH；Y代表OH，烷硫基或氨基；Z代表氧或硫；M代表氧，S（O）i（i为0、1或2），NR.sup.2（R.sup.2为氢，烷基或酰基）或单键；n代表0、1或2。 ## STR1 ##

  公开号：

  US05948819A1

文献信息

• Macrocyclic Modulators of the Ghrelin Receptor
  申请人：Ocera Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180110824A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present invention provides novel conformationally-defined macrocyclic compounds that have been demonstrated to be selective modulators of the ghrelin receptor (growth hormone secretagogue receptor, GHS-R1a and subtypes, isoforms and variants thereof). Methods of synthesizing the novel compounds are also described herein. These compounds are useful as agonists of the ghrelin receptor and as medicaments for treatment and prevention of a range of medical conditions including, but not limited to, metabolic and/or endocrine disorders, gastrointestinal disorders, cardiovascular disorders, obesity and obesity-associated disorders, central nervous system disorders, genetic disorders, hyperproliferative disorders and inflammatory disorders.

  本发明提供了一种新颖的构象定义明确的大环化合物，已经证明是生长激素分泌素受体（GHS-R1a及其亚型、异构体和变体）的选择性调节剂。本文还描述了合成这些新型化合物的方法。这些化合物可用作生长激素分泌素受体的激动剂，用于治疗和预防一系列医疗状况，包括但不限于代谢和/或内分泌紊乱、胃肠道紊乱、心血管疾病、肥胖和与肥胖相关的疾病、中枢神经系统疾病、遗传疾病、过度增殖性疾病和炎症性疾病。
• Efficient and Convenient Procedure for Protection of Hydroxyl Groups to the THP, THF and TMS Ethers and Oxidation of these Ethers to their Aldehydes or Ketones in [BPy]FeCl₄ as a Low Cost Room Temperature Ionic Liquid
  作者：Ahmad R. Khosropour、Mohammad M. Khodaei、Sattar Ghaderi

  DOI：10.1515/znb-2006-0313

  日期：2006.3.1

  Alcohols were converted to the corresponding THP, THF or TMS ethers in high to excellent yields in 1-n-butylpyridinium chloroferrate media as a stable and low cost room temperature ionic liquid. In addition, oxidation of these ethers to their aldehydes or ketones without any overoxidation reactions in this ionic liquid was also performed.

  醇类在1-丁基吡啶氯铁介质中被转化为相应的THP、THF或TMS醚，产率高至极好。这是一种稳定且低成本的室温离子液体。此外，在这种离子液体中，这些醚被氧化为它们的醛或酮，而没有发生任何过氧化反应。
• [EN] FUSED IMIDAZOLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZOLE ET DE PYRAZOLE CONDENSÉS COMME MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2015086512A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  A series of substituted benzimidazole, imidazo[1,2-α]pyridine and pyrazolo[1,5- α]pyridine derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFα activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neurodegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列取代苯并咪唑、咪唑并[1,2-α]吡啶和吡唑并[1,5-α]吡啶衍生物及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此在治疗和/或预防各种人类疾病方面具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经学和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼科疾病；以及肿瘤学疾病。
• P4VPy–CuO nanoparticles as a novel and reusable catalyst: application at the protection of alcohols, phenols and amines
  作者：Farhad Shirini、Abdollah Fallah-Shojaei、Masoumeh Abedini、Laleh Samavi

  DOI：10.1007/s13738-016-0887-x

  日期：2016.9

  P4VPy–CuO nanoparticles were synthesized using ultrasound irradiations. Relevant properties of the synthesized nanoparticles were investigated by X-ray diffraction, scanning electron microscopy, transmission electron microscopy and Fourier transform infrared spectroscopy. After identification, the prepared reagent was used for the promotion of different types of protection reactions of alcohols, phenols and amines. Easy workup, short reaction times, excellent yields, relatively low cost and reusability of the catalyst are the striking features of the reported methods.

  采用了超声波辐照法合成了P4VPy–CuO纳米粒子。通过X射线衍射、扫描电子显微镜、透射电子显微镜和傅里叶变换红外光谱对合成的纳米粒子的相关性质进行了研究。在鉴定之后，制备的试剂被用于促进不同类型的醇、酚和胺的保护反应。操作简便、反应时间短、产率高、成本相对较低以及催化剂的重复使用性是所报道方法的显著特点。
• Efficient Trimethylsilylation and Tetrahydropyranylation of Alcohols in the Presence of 1,3-Dibromo-5,5-dimethylhydantoin
  作者：Farhad Shirini、Mohammad Zolfigol、Maryam Paktinat

  DOI：10.1055/s-2006-950350

  日期：——

  Chemoselective trimethylsilylation and tetrahydropyranylation of benzylic and primary and secondary aliphatic alcohols proceed efficiently in the presence of 1,3-dibromo-5,5-dimethylhydantoin (DBH) under mild and completely heterogeneous reaction conditions in excellent yields.

  在1,3-二溴-5,5-二甲基海因（DBH）存在下，苯甲位以及一级和二级脂族醇的化学选择性三甲基硅烷化和四氢吡喃化反应在温和且完全非均相的反应条件下高效进行，产率极佳。