Synthesis and antibacterial evaluation of (E)-1-(1H-indol-3-yl) ethanone O-benzyl oxime derivatives against MRSA and VRSA strains
作者:Ravikumar Akunuri、Vaishnavi Veerareddy、Grace Kaul、Abdul Akhir、Tanveer Unnissa、Ramulu Parupalli、Y.V. Madhavi、Sidharth Chopra、Srinivas Nanduri
DOI:10.1016/j.bioorg.2021.105288
日期:2021.11
attracted attention of researchers owing to their interesting biological properties. Current work details the synthesis of indole containing oxime ether derivatives and their evaluation for antimicrobial activity against a panel of bacterial and mycobacterial strains. Synthesized compounds demonstrated good to moderate activity against drug-resistant S. aureus including resistant to vancomycin. Among
由多重耐药菌引起的感染已成为对人类健康的持续威胁。尽管目前有多种抗生素可用于治疗传染病,但仍有大量细菌菌株对其中的许多菌株产生了抗药性。其中,金黄色葡萄球菌引起的感染在成人和儿童人群中占主导地位。吲哚是一种突出的化学支架,存在于许多具有药理活性的天然产品和合成药物中。许多含肟醚的化合物由于其有趣的生物学特性而引起了研究人员的关注。目前的工作详细介绍了含吲哚肟醚衍生物的合成及其对一组细菌和分枝杆菌菌株的抗菌活性的评估。合成的化合物对耐药性金黄色葡萄球菌表现出良好到中等的活性,包括对万古霉素的耐药性。其中,发现化合物5h对金黄色葡萄球菌的敏感菌株以及 MRSA 和 VRSA 菌株具有强效活性具有1μMIC克/毫升和2-4μ克/毫升分别。此外,发现化合物5h对 Vero 细胞无毒,并表现出>40 的良好选择性指数。此外,5h、E -9a和E -9b对金黄色葡萄球菌具有良好的生物膜抑制作用。有了这