3-{[(3S)-4-(4,4-dimethyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,4-d][1,3]thiazol-2-yl)morpholin-3-yl]methyl}-1-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid 、
二甲羟胺盐酸盐 在
1-羟基苯并三唑 、
盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 为溶剂,
反应 18.0h,
以59%的产率得到3-{[(3S)-4-(4,4-dimethyl-6-oxo-5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,4-d][1,3]thiazol-2-yl)morpholin-3-yl]methyl}-N-methoxy-N,1-dimethyl-1H-indole-5-carboxamide