4-chloro-2-(2-methoxy-phenylethynyl)-phenylamine | 1236003-94-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-chloro-2-(2-methoxy-phenylethynyl)-phenylamine
• 英文别名: 4-Chloro-2-(2-methoxy-phenylethynyl)-phenylamine；4-chloro-2-[2-(2-methoxyphenyl)ethynyl]aniline
• CAS: 1236003-94-3
• 化学式: C₁₅H₁₂ClNO
• 分子量: 257.719
• InChiKey: DIJYRCNXMHFELN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-2-(2-methoxy-phenylethynyl)-phenylamine 、 苯甲醛 在 silver nitrate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 12.0h， 以92%的产率得到3,3'-(phenylmethylene)bis(5-chloro-2-(2-methoxyphenyl)-1H-indole)
  参考文献：
  名称：

  硝酸银催化邻乙炔苯胺与芳醛的串联反应：双（吲哚基）甲烷的选择性一锅法合成

  摘要：

  双（吲哚基）甲烷是一类重要的吲哚衍生物，已广泛用于医学治疗。已开发出一种新型硝酸银催化的双（吲哚基）甲烷一锅法合成。在硝酸银的存在下，邻乙炔苯胺与芳香醛的环异构化和双加成有效地以良好到极好的产率提供相应的双（吲哚基）甲烷。

  DOI：

  10.3184/174751912x13394919935692

文献信息

• [EN] NEW ARYL-QUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ARYLQUINOLÉINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013064465A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  The invention provides novel compounds having the general formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 R5, R6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  本发明提供了具有通用公式(I)的新颖化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• ARYL-QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20130116234A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The present compounds are useful as fatty-acid binding protein (FABP) 4 and/or 5 inhibitors and may be used for the treatment or prophylaxis of lipodystrophy, type 2 diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis, liver diseases involving inflammation, steatosis and/or fibrosis, such as non-alcoholic fatty liver disease, in particular non-alcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, obesity, chronic inflammatory and autoimmune inflammatory diseases.

  本发明提供了具有通用公式 (I) 的新颖化合物，其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6 和 n 如本文所述，包括这些化合物的组合物和使用这些化合物的方法。本发明的化合物作为脂肪酸结合蛋白（FABP）4和/或5的抑制剂非常有用，并且可用于治疗或预防脂肪营养不良、2型糖尿病、血脂异常、动脉硬化、涉及炎症、脂肪变性和/或纤维化的肝脏疾病，如非酒精性脂肪肝病，尤其是非酒精性脂肪肝炎，代谢综合征，肥胖，慢性炎症和自身免疫性炎症疾病。
• Silver-Catalyzed Tandem Ammonolysis-Cyclization of 2-Alkynylbenzenamines with Tetraalkylthiuram Disulfides to 4-Methylene-4H-benzo[d][1,3]thiazin-2-amines
  作者：Jin-Heng Li、Ri-Yuan Tang、Pei-Song Luo、Xing-Guo Zhang、Ping Zhong

  DOI：10.1055/s-0029-1219828

  日期：2010.6

  In the presence of AgBF4, the ammonolysis-cyclization tandem reactions of various 2-alkynylbenzenamines with tetraalkyl­thiuram disulfides afforded the corresponding 4-methylene-4H-benzo[d][1,3]thiazin-2-amines in moderate to good yields.

  在AgBF4的存在下，各种2-炔基苯胺与四烷基秋兰姆二硫化物的氨解-环化串联反应，以中等至良好的产率得到了相应的4-亚甲基-4H-苯并[d][1,3]噻嗪-2-胺。
• New Aryl-Quinoline Derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20160060270A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The present compounds are useful as fatty-acid binding protein (FABP) 4 and/or 5 inhibitors and may be used for the treatment or prophylaxis of lipodystrophy, type 2 diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis, liver diseases involving inflammation, steatosis and/or fibrosis, such as non-alcoholic fatty liver disease, in particular non-alcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, obesity, chronic inflammatory and autoimmune inflammatory diseases.

  本发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。本化合物可用作脂肪酸结合蛋白（FABP）4和/或5的抑制剂，并可用于治疗或预防脂肪萎缩、2型糖尿病、血脂异常、动脉粥样硬化、涉及炎症、脂肪变性和/或纤维化的肝脏疾病，如非酒精性脂肪肝病，特别是非酒精性脂肪性肝炎、代谢综合征、肥胖症、慢性炎症和自身免疫性炎症性疾病。
• Aryl-quinoline derivatives
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US09199938B2

  公开（公告）日：2015-12-01

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The present compounds are useful as fatty-acid binding protein (FABP) 4 and/or 5 inhibitors and may be used for the treatment or prophylaxis of lipodystrophy, type 2 diabetes, dyslipidemia, atherosclerosis, liver diseases involving inflammation, steatosis and/or fibrosis, such as non-alcoholic fatty liver disease, in particular non-alcoholic steatohepatitis, metabolic syndrome, obesity, chronic inflammatory and autoimmune inflammatory diseases.

  本发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。目前的化合物可用作脂肪酸结合蛋白（FABP）4和/或5的抑制剂，并可用于治疗或预防脂肪萎缩症、2型糖尿病、血脂异常、动脉粥样硬化、涉及炎症、脂肪变性和/或纤维化的肝脏疾病，例如非酒精性脂肪肝病，特别是非酒精性脂肪性肝炎，代谢综合征、肥胖症、慢性炎症和自身免疫性炎症性疾病。