2-fluoro-4-(trimethylsilyl)aniline | 955372-99-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-fluoro-4-(trimethylsilyl)aniline
• 英文别名: 2-fluoro-4-trimethylsilylaniline
• CAS: 955372-99-3
• 化学式: C₉H₁₄FNSi
• 分子量: 183.301
• InChiKey: SRIRADNHFQTPFR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  210.0±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.00±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.95
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-fluoro-4-(trimethylsilyl)aniline 在 四(三苯基膦)钯 、 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.25h， 生成 methyl 6-cyano-5-fluoro-2-((2-fluoro-4-(trimethylsilyl)phenyl)amino)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TOPICAL FORMULATIONS
  [FR] FORMULATIONS TOPIQUES

  摘要：

  本文提供了用于治疗皮肤疾病的凝胶局部制剂，包括：a) MEK抑制剂；b) 一种或多种有机溶剂，其重量约为70%至99%；和c) 凝胶剂；其中所述一种或多种有机溶剂选自以下组：C2-6醇，C2-6烷基二醇，二-(C2-6烷基)二醇，聚乙二醇，C1-3烷基-(OCH2CH2)1-5-OH，二甲基亚砜，乙酸乙酯，丙酮，N-甲基吡咯烷酮，苯甲醇，甘油和一种油；所述凝胶剂为分子量范围约为40,000 Da至2,500,000 Da的羟丙基纤维素；其中所述凝胶局部制剂的粘度为1至25,000 cps；当存在DMSO时，将DMSO与至少一种其他所述有机溶剂结合，使DMSO的重量不超过50%。

  公开号：

  WO2020106304A1
• 作为产物：
  描述：

  三甲基氯硅烷 在 正丁基锂 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 乙醚 、 正己烷 为溶剂， 反应 6.0h， 以78%的产率得到2-fluoro-4-(trimethylsilyl)aniline
  参考文献：
  名称：

  WO2007/123936

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE THIOPHÈNE CONDENSÉS SERVANT D'INHIBITEURS DE MEK
  申请人：UCB PHARMA SA

  公开号：WO2009093013A1

  公开（公告）日：2009-07-30

  A series of 7-oxo-4,5,6,7-tetrahydrothieno[2,3-c]pyridine derivatives, and analogues thereof, which are substituted in the 2-position by a substituted anilino moiety, being selective inhibitors of human MEK (MAPKK) enzymes, are accordingly of benefit in medicine, for example in the treatment of inflammatory, autoimmune, cardiovascular, proliferative (including oncological) and nociceptive conditions.

  一系列在2位被取代苯胺基团取代的7-氧代-4,5,6,7-四氢噻吩[2,3-c]吡啶衍生物及其类似物，是人类MEK（MAPKK）酶的选择性抑制剂，在医学上具有益处，例如在治疗炎症性、自身免疫性、心血管、增殖性（包括肿瘤学）和疼痛性疾病方面。
• [EN] 5-ANILINOIMIDAZOPYRIDINES AND METHODS OF USE<br/>[FR] 5-ANILINOIMIDAZOPYRIDINES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2009085983A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  The invention relates to imidazopyridines of formula I with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically to imidazopyridines which inhibit MEK kinase activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth or treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

  该发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的式I的咪唑吡啶化合物，更具体地涉及抑制MEK激酶活性的咪唑吡啶化合物。该发明提供了用于抑制异常细胞生长或治疗哺乳动物体内的增生性疾病或治疗炎症性疾病的组合物和方法。该发明还涉及使用这些化合物进行哺乳动物细胞的体外、体内和体内诊断或治疗，或相关病理条件的方法。
• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLES AS MEK KINASE INHIBITORS<br/>[FR] HÉTÉROCYCLES BICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MEK KINASE
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2010003025A1

  公开（公告）日：2010-01-07

  The invention relates to bicyclic heterocycles of formulae I and II with anti-cancer and/or anti-inflammatory activity and more specifically with MEK kinase inhibitory activity. The invention provides compositions and methods useful for inhibiting abnormal cell growth, treating a hyperproliferative disorder, or treating an inflammatory disease in a mammal. The invention also relates to methods of using the compounds for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis or treatment of mammalian cells, or associated pathological conditions.

  该发明涉及具有抗癌和/或抗炎活性的式I和式II的双环杂环化合物，更具体地具有MEK激酶抑制活性。该发明提供了用于抑制异常细胞生长、治疗过度增殖性疾病或治疗哺乳动物炎症性疾病的组合物和方法。该发明还涉及使用这些化合物进行体外、体内和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相关病理条件的方法。
• [EN] HETEROCYCLIC SULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MEK INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES SULFONAMIDES HETEROCYCLIQUES UTILISES COMME INHIBITEURS DE MEK
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2011054828A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention relates to compounds of Formula (IA) Where R1a, R1b, X, R2a, R2b, W, R3, R4, and R5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.

  本发明涉及式（IA）的化合物，其中R1a、R1b、X、R2a、R2b、W、R3、R4和R5如本文所定义，以及其药用盐。已证明这些化合物可作为MEK抑制剂，可能在治疗高增殖性疾病，如癌症和炎症中有用。
• Heterocyclic Sulfonamide Derivatives
  申请人：Bock Mark G.

  公开号：US20110190334A1

  公开（公告）日：2011-08-04

  The present invention relates to compounds of Formula I where R 1a , R 1b , X, R 2a , R 2b , W, R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds have been shown to act as MEK inhibitors which may be useful in the treatment of hyperproliferative diseases, like cancer and inflammation.

  本发明涉及具有以下式I的化合物，其中R1a、R1b、X、R2a、R2b、W、R3、R4和R5如本文所定义，以及其药学上可接受的盐。已经证明这些化合物作为MEK抑制剂，可能在治疗高增殖性疾病，如癌症和炎症方面有用。