1-(2,4-Dichlorphenoxy)-3-(3,4-dimethoxy-Beta-phenethylamino)-2-propanol, Verfahren zu seiner Herstellung und dieses enthaltende pharmazeutische Zusammensetzungen
申请人:VEB Arzneimittelwerk Dresden
公开号:EP0086256A1
公开(公告)日:1983-08-24
Die Erfindung betrifft das racemische und optisch aktive 1-(2,4-Dichlorphenoxy)-3-(3,4-dimethoxy-ß-phenethyl- amino)-propanoi-(2) - Formel I -, dessen Säureadditionssalze und Ester, Verfahren zu seiner Herstellung sowie seine Verwendung zu therapeutischen Zwecken.
Die erfindungsgemäße Verbindung vereint in einer für ß-Rezeptorenblocker bisher unbekannten Kombination die selektive Blockade der adrenergen ß1-Rezeptoren des Herzens mit der gleichzeitigen Stimulierung der ß2-Rezeptoren der peripheren Gefäße und der Bronchialmuskulatur. Dadurch weist die Verbindung eine große antianginöse und kardioprotektive Wirkung auf und zeigt starke antihypertensive Effekte. Sie besitzt die gleichen Indikationsgebiete wie die schon bekannten β-Rezeptorenblocker und kann zusätzlich auch bei Patienten mit obstruktiven Atemwegserkrankungen angewendet werden.
本发明涉及外消旋和光学活性的 1-(2,4-二氯苯氧基)-3-(3,4-二甲氧基-ß-苯乙基氨基)-丙anoi-(2)-式 I-、其酸加成盐和酯类、其制备工艺及其治疗用途。
本发明的化合物将选择性阻断心脏的肾上腺素能 ß1 受体与同时刺激外周血管和支气管肌肉组织的 ß2 受体结合在一起,这是以前的 ß 受体阻断剂所不具备的。因此,该化合物主要具有抗心绞痛和保护心脏的作用,并显示出很强的降压效果。它的适应症与已知的 β 受体阻滞剂相同,也可用于阻塞性呼吸道疾病患者。