Di-tert-butyl 2-{[(aminomethyl) (tert-butoxy)-phosphoryl]methyl}pentane-1,5-dioate | 245479-22-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: Di-tert-butyl 2-{[(aminomethyl) (tert-butoxy)-phosphoryl]methyl}pentane-1,5-dioate
• 英文别名: Di-tert-butyl 2-{[(aminomethyl)(tert-butoxy)phosphoryl]methyl}pentane-1,5-dioate；ditert-butyl 2-[[aminomethyl-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]phosphoryl]methyl]pentanedioate
• CAS: 245479-22-5
• 化学式: C₁₉H₃₈NO₆P
• 分子量: 407.488
• InChiKey: ZYYPHCNWJDHSEK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Di-tert-butyl 2-{[(aminomethyl) (tert-butoxy)-phosphoryl]methyl}pentane-1,5-dioate 、 苯甲酰氯 、 三乙胺 在 盐酸 、 Sodium sulfate-III 、 crude material 、 silica gel 、 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以to give 1.259 g of colorless oil (74% yield)的产率得到Di-tert-butyl 2-({(tert-butoxy)-[(phenylcarbonylamino)methyl]-phosphoryl}methyl)pentane-1,5-dioate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting angiogenesis using naaladase inhibitors

  摘要：

  本公开涉及一种抑制血管生成的方法，包括向需要该方法的患者施用N-乙酰化的α-链接酸性二肽酶（NAALADase）抑制剂，以及包含抗血管生成有效量的NAALADase抑制剂和药学上可接受的载体的药物组合物。

  公开号：

  US06395718B1
• 作为产物：
  描述：

  di-tert-butyl 2-[(tert-butoxyphosphinyl)methyl]pentane-1,5-dioate 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 96.0h， 以to give 6.629 g of colorless oil (99% yield)的产率得到Di-tert-butyl 2-{[(aminomethyl) (tert-butoxy)-phosphoryl]methyl}pentane-1,5-dioate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions and methods for treating anxiety, anxiety disorders and memory impairment using naaladase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及药物组合物及使用NAALADase抑制剂治疗由谷氨酸介导的疾病、疾病和病症的方法，所述疾病、疾病和病症包括焦虑、焦虑症和记忆障碍。

  公开号：

  US06376478B1

文献信息

• NAALADase inhibitors useful as pharmaceutical compounds and compositions
  申请人：Guilford Pharmaceutical Inc.

  公开号：US06458775B1

  公开（公告）日：2002-10-01

  The present invention relates to N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) inhibitors enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising such inhibitors, and methods of their use to inhibit NAALADase enzyme activity, thereby effecting neuronal activities, inhibiting angiogenesis, and treating glutamate abnormalities, compulsive disorders, prostate diseases, pain and diabetic neuropathy.

  本发明涉及N-乙酰化的α-链接酸性二肽酶（NAALADase）抑制剂酶活性，包括这种抑制剂的制药组合物，以及使用它们来抑制NAALADase酶活性，从而影响神经活动，抑制血管生成，治疗谷氨酸异常、强迫症、前列腺疾病、疼痛和糖尿病神经病变的方法。
• Methods for treating anxiety, anxiety disorders and memory impairment using naaladase inhibitors
  申请人：Guilford Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06228888B1

  公开（公告）日：2001-05-08

  The present invention relates to methods of using NAALADase inhibitors for treating glutamate-mediated diseases, disorders and conditions selected from the group consisting of anxiety, anxiety disorders and memory impairment.

  本发明涉及使用NAALADase抑制剂治疗由谷氨酸介导的疾病、紊乱和条件的方法，所述疾病、紊乱和条件选自焦虑、焦虑症和记忆障碍等组。
• Pharmaceutical compositions and methods for treating anxiety, anxiety disorders and memory impairment using NAALADase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030013687A1

  公开（公告）日：2003-01-16

  The present invention relates to pharmaceutical compositions and methods of using NAALADase inhibitors for treating glutamate-mediated diseases, disorders and conditions selected from the group consisting of anxiety, anxiety disorders and memory impairment.

  本发明涉及制药组合物及使用NAALADase抑制剂治疗由谷氨酸介导的疾病、疾病和病状的方法，所述疾病、疾病和病状包括焦虑、焦虑症和记忆障碍。
• Pharmaceutical compositions and methods of inhibiting angiogenesis using NAALADase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030064912A1

  公开（公告）日：2003-04-03

  The present disclosure relates to a method of inhibiting angiogenesis comprising administering a N-Acetylated &agr;-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) inhibitor to a patient in need thereof, and a pharmaceutical composition comprising an anti-angiogenic effective amount of a NAALADase inhibitor and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本公开涉及一种抑制血管生成的方法，包括向需要该方法的患者给予N-乙酰化的α-连接酸性二肽酶（NAALADase）抑制剂，以及包含抗血管生成有效量的NAALADase抑制剂和药用载体的制药组合物。
• Phosphinic acid derivatives
  申请人：Guilford Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06121252A1

  公开（公告）日：2000-09-19

  The present invention relate to phosphinic acid derivatives that inhibit N-Acetylated .alpha.-Linked Acidic Dipeptidase (NAALADase) enzyme activity, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using the same to inhibit NAALADase activity and to treat glutamate abnormalities and prostate diseases.

  本发明涉及磷氨酸衍生物，可抑制N-乙酰化α-连接酸性二肽酶（NAALADase）酶活性，包括该衍生物的药物组合物，以及使用该衍生物抑制NAALADase活性和治疗谷氨酸异常和前列腺疾病的方法。