4-methylenecyclopentane-1,2-dicarboxylic anhydride | 156293-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-methylenecyclopentane-1,2-dicarboxylic anhydride
• 英文别名: 4-Methylene-1,2-cyclopentane-dicarboxylic acid anhydride；5-methylene-tetrahydro-cyclopenta[c]furan-1,3-dione；5-methylidene-3a,4,6,6a-tetrahydrocyclopenta[c]furan-1,3-dione
• CAS: 156293-04-8
• 化学式: C₈H₈O₃
• 分子量: 152.15
• InChiKey: VPCZJTZBDBBKCG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  297.2±29.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-methylenecyclopentane-1,2-dicarboxylic anhydride 在 sodium tetrahydroborate 、 cerium(III) chloride heptahydrate 、 sodium cyanoborohydride 、 三氟乙酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 5-methylene-2-(4-trifluoromethoxy-phenyl)-hexahydro-cyclopenta[c]pyrrol-1-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW HEXAHYDROCYCLOPENTAPYRROLONE, HEXAHYDROPYRROLOPYRROLONE, OCTAHYDROPYRROLOPYRIDINONE AND OCTAHYDROPYRIDINONE COMPOUNDS
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS D'HEXAHYDROCYCLOPENTAPYRROLONE, D'HEXAHYDROPYRROLOPYRROLONE, D'OCTAHYDROPYRROLOPYRIDINONE ET D'OCTAHYDROPYRIDINONE

  摘要：

  这项发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、A、E、G和n如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2012156339A1
• 作为产物：
  描述：

  、 2-(三甲基硅甲基)烯丙基乙酸酯 、 马来酸二甲酯 、 、 乙酸酐 在 钯 作用下， 以to give the fused cyclic anhydride, tetrahydro-5-methylene-1H-cyclopenta[c]furan-1,3(3aH)-dione的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Sub-type selective azabicycloalkane derivatives

  摘要：

  本文揭示了一种由某些氮杂双环烷羧酸制备的酰胺、酮和酯化合物，以及包括这些化合物的制药组合物和制备和使用它们的方法。所得化合物在中枢神经系统(CNS)具有对α4β2亚型的神经元烟碱受体的选择性和高亲和力。这些化合物和组合物可用于治疗和/或预防各种疾病或障碍，例如那些以烟碱性乙酰胆碱神经递质功能障碍为特征的疾病，包括涉及神经递质释放的神经调节障碍，如多巴胺释放。中枢神经系统障碍是另一种可治疗和/或预防的疾病的例子，其特征是正常神经递质释放的改变。这些化合物可以：(i)改变患者的大脑烟碱性乙酰胆碱受体的数量，(ii)表现出神经保护作用，以及(iii)当以有效量使用时，不会导致明显的不良副作用(例如明显增加血压和心率、对胃肠道的明显负面影响以及对骨骼肌的明显影响)。

  公开号：

  US08198296B2

文献信息

• New Hexahydrocyclopentapyrrolone, Hexahydropyrrolopyrrolone, Octahydropyrrolopyridinone and Octahydropyridinone Compounds
  申请人：Conte Aurelia

  公开号：US20120295934A1

  公开（公告）日：2012-11-22

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , A, E, G and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds are useful as inhibitors of hormone sensitive lipase (HSL) and may be used for the treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, obesity, cardiovascular diseases, myocardial dysfunction, inflammation, non-alcoholic fatty liver disease or non-alcoholic steatohepatitis.

  该发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、A、E、G和n如本文所述，包括该化合物的组合物以及使用该化合物的方法。这些化合物可用作激素敏感性脂肪酶（HSL）的抑制剂，并可用于治疗糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化、肥胖、心血管疾病、心肌功能障碍、炎症、非酒精性脂肪肝病或非酒精性脂肪性肝炎。
• Phenyl-substituted Bicyclooctane-1,3-dione Derivatives
  申请人：ANGERMANN Alfred

  公开号：US20110039701A1

  公开（公告）日：2011-02-17

  The invention relates to novel compounds of the formula (I) in which X, Y, Z, A, B and G have the meanings given above, to a plurality of processes and intermediates for their preparation and to their use as pesticides and/or herbicides. Moreover, the invention relates to selective herbicidal compositions comprising, firstly, the phenyl-substituted bicyclooctane-1,3-dione derivates 33 and, secondly, a crop plant compatibility-improving compound. The present invention furthermore relates to increasing the activity of crop protection compositions comprising in particular phenyl-substituted bicyclooctane-1,3-dione derivates by adding ammonium salts or phosphonium salts and, if appropriate, penetrants, to the corresponding compositions, to processes for their preparation and to their use in crop protection as insecticides and/or acaricides and/or for preventing unwanted plant growth.

  该发明涉及公式（I）中的新化合物，其中X、Y、Z、A、B和G具有上述给定的含义，涉及其制备的多种方法和中间体，以及它们作为杀虫剂和/或除草剂的用途。此外，该发明涉及包括第一，苯基取代的双环辛烷-1,3-二酮衍生物33的选择性除草组合物，以及第二，一种提高作物植物兼容性的化合物。本发明还涉及通过添加铵盐或磷酸盐以及必要时渗透剂，来增强特别是苯基取代的双环辛烷-1,3-二酮衍生物的作物保护组合物的活性，以及它们的制备方法和在作物保护中作为杀虫剂和/或杀螨剂和/或防止不良植物生长的用途。
• SUB-TYPE SELECTIVE AZABICYCLOALKANE DERIVATIVES
  申请人：Hammond Philip S.

  公开号：US20100173968A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and methods of preparation and use thereof are disclosed. The compounds are amide, ketone, and ester compounds prepared from certain azabicycloalkane carboxylic acids. The resulting compounds exhibit selectivity for, and bind with high affinity to, neuronal nicotinic receptors of the α4β2 subtype in the central nervous system (CNS). The compounds and compositions can be used to treat and/or prevent a wide variety of conditions or disorders, such as those disorders characterized by dysfunction of nicotinic cholinergic neurotransmission, including disorders involving neuromodulation of neurotransmitter release, such as dopamine release. CNS disorders, which are characterized by an alteration in normal neurotransmitter release, are another example of disorders that can be treated and/or prevented. The compounds can: (i) alter the number of nicotinic cholinergic receptors of the brain of the patient, (ii) exhibit neuroprotective effects, and (iii) when employed in effective amounts, not result in appreciable adverse side effects (e.g. side effects such as significant increases in blood pressure and heart rate, significant negative effects upon the gastrointestinal tract, and significant effects upon skeletal muscle).

  本文揭示了一些化合物、含有这些化合物的药物组合物及其制备和使用方法。这些化合物是从某些氮杂环烷羧酸制备的酰胺、酮和酯类化合物。由此得到的化合物在中枢神经系统(CNS)中具有选择性和高亲和力地结合到α4β2亚型的神经尼古丁受体上。这些化合物和组合物可用于治疗和/或预防各种疾病或障碍，例如那些以尼古丁胆碱能神经递质功能障碍为特征的疾病，包括涉及神经递质释放的神经调节障碍，如多巴胺释放。中枢神经系统障碍是另一个可以治疗和/或预防的障碍类型，其特征是正常神经递质释放的改变。这些化合物可以：(i)改变患者大脑中尼古丁胆碱能受体的数量，(ii)表现出神经保护作用，以及(iii)在有效剂量下，不会导致明显的不良副作用(例如显著增加血压和心率、对胃肠道的显著负面影响以及对骨骼肌的显著影响)。
• Hexahydrocyclopentapyrrolone, hexahydropyrrolopyrrolone, octahydropyrrolopyridinone and octahydropyridinone compounds
  申请人：Conte Aurelia

  公开号：US08501768B2

  公开（公告）日：2013-08-06

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, A, E, G and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. The compounds are useful as inhibitors of hormone sensitive lipase (HSL) and may be used for the treatment of diabetes, metabolic syndrome, dyslipidemia, atherosclerosis, obesity, cardiovascular diseases, myocardial dysfunction, inflammation, non-alcoholic fatty liver disease or non-alcoholic steatohepatitis.

  本发明提供了一种具有一般式(I)的新化合物，其中R1、R2、A、E、G和n如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。该化合物可用作激素敏感性脂肪酶（HSL）的抑制剂，并可用于治疗糖尿病、代谢综合征、血脂异常、动脉粥样硬化、肥胖症、心血管疾病、心肌功能障碍、炎症、非酒精性脂肪肝病或非酒精性脂肪性肝炎。
• PHENYLSUBSTITUIERTE BICYCLOOKTAN-1,3-DION-DERIVATE
  申请人：Bayer Intellectual Property GmbH

  公开号：EP2334175B1

  公开（公告）日：2017-03-01