(R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-pyrrolidine | 474774-33-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-pyrrolidine
• 英文别名: (R)-2-(((tert-butyldimethylsilyl)oxy)methyl)pyrrolidine；tert-butyl-dimethyl-[[(2R)-pyrrolidin-2-yl]methoxy]silane
• CAS: 474774-33-9
• 化学式: C₁₁H₂₅NOSi
• 分子量: 215.411
• InChiKey: SCSMCZJZQYDACU-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 沸点：
  235.2±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.872±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.76
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-pyrrolidine 在 4-二甲氨基吡啶 、 戴斯-马丁氧化剂 、 对甲苯磺酸 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 25.08h， 生成
  参考文献：
  名称：

  A facile synthetic route to diazepinone derivatives via ring closing metathesis and its application for human cytidine deaminase inhibitors

  摘要：

  通过一种基于环闭合互变的新的合成方法，从α-氨基酸和氨基醇中制备了多种二氮杂庚烯酮衍生物。这些二氮杂庚烯酮与核糖衍生物偶联，生成新型二氮杂庚烯酮核苷。其中，(4R)-1-核糖基-4-甲基-3,4-二氢-1H-1,3-二氮杂庚烯-2(7H)-酮（3）对人细胞胞苷脱氨酶表现出显著的抑制作用（Ki = 145.97 ± 4.87 nM）。

  DOI：

  10.1039/c2cc35484e
• 作为产物：
  描述：

  D-脯氨酸 在 咪唑 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxymethyl)-pyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  LYSINE AND PROLINE BASED FLAME RETARDANTS

  摘要：

  本文披露了一种基于赖氨酸的阻燃衍生物，形成基于赖氨酸的阻燃衍生物的方法，以及包括基于赖氨酸的阻燃衍生物的制造物品。这种阻燃赖氨酸衍生分子可以从生物基原料合成，并且可以具有至少一个磷酰或膦酰基团。此外，本文还披露了一种基于脯氨酸的阻燃衍生物，形成基于脯氨酸的阻燃衍生物的方法，以及包括基于脯氨酸的阻燃衍生物的制造物品。这种阻燃脯氨酸衍生分子可以从生物基原料合成，并且可以具有至少一个磷酰或膦酰基团。

  公开号：

  US20190106631A1

文献信息

• Direct Access to α‐Aminosilanes Enabled by Visible‐Light‐Mediated Multicomponent Radical Cross‐Coupling
  作者：Xiaoye Yu、Constantin G. Daniliuc、Fatmah Ali Alasmary、Armido Studer

  DOI：10.1002/anie.202109252

  日期：2021.10.18

  α-aminosilanes can be obtained in good yields under mild conditions. Both primary amines and secondary amines are compatible with this transformation. Moreover, optically pure α-aminosilanes are accessible by using chiral amines. Mechanistic studies indicate that reactions proceed through radical/radical cross-coupling of silyl radicals with α-amino alkyl radicals.

  α-氨基硅烷是一类具有生物活性的重要有机化合物。在本次交流中，提出了一种α-氨基硅烷的新方法，该方法利用光氧化还原催化使有机（三三甲基硅基）硅烷与原料烷基胺和醛进行三组分偶联。在温和条件下可以以良好的产率获得各种高度官能化的 α-氨基硅烷。伯胺和仲胺都适合这种转变。此外，通过使用手性胺可以获得光学纯的α-氨基硅烷。机理研究表明反应是通过甲硅烷基与α-氨基烷基的自由基/自由基交叉偶联进行的。
• Heterocyclic ureas, their preparation and their use as vanilloid receptor antagonists
  申请人：——

  公开号：US20040171639A1

  公开（公告）日：2004-09-02

  The invention relates to compounds of formula (I) having Vanilloid Receptor (VR1) antagonist activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various disorders.

  本发明涉及具有Vanilloid Receptor (VR1)拮抗活性的公式(I)化合物，其制备方法，含有它们的组合物以及它们在治疗各种疾病中的应用。
• 抗菌性氨基糖苷衍生物
  申请人：江南大学

  公开号：CN116462721B

  公开（公告）日：2024-02-02

  本发明公开了一类新的抗菌性氨基糖苷衍生物，和包含此类化合物的药物组合物，以及它们在制备治疗细菌感染相关疾病的药物中的应用。具体公开了式(I‑1)所示化合物、其互变异构体、立体异构体及其药学上可接受的盐。#imgabs0#(I‑1)。
• [EN] 3H-THIENO[3,4]PYRIMIDIN-4-ONEAND PYRROLOPYRIMID-4-ONE AS GRAM-POSITIVE ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] 3H-THIÉNO[3,4]PYRIMIDIN-4-ONE ET PYRROLOPYRIMID-4-ONE UTILISÉES COMME AGENTS ANTIBACTÉRIENS CONTRE LES BACTÉRIES À GRAM POSITIF
  申请人：BIODIM LAB

  公开号：WO2015128334A9

  公开（公告）日：2015-10-15
• A facile synthetic route to diazepinone derivatives via ring closing metathesis and its application for human cytidine deaminase inhibitors
  作者：Minkyoung Kim、Kondaji Gajulapati、Chorong Kim、Hwa Young Jung、Jail Goo、Kyeong Lee、Navneet Kaur、Hyo Jin Kang、Sang J. Chung、Yongseok Choi

  DOI：10.1039/c2cc35484e

  日期：——

  A variety of diazepinone derivatives were prepared from α-amino acids and amino alcohols by a new synthetic methodology based on ring closing metathesis as a key step. The diazepinones were coupled with ribose derivatives to afford novel diazepinone nucleosides. Among them, (4R)-1-ribosyl-4-methyl-3,4-dihydro-1H-1,3-diazepin-2(7H)-one (3) showed a potent inhibitory effect (Ki = 145.97 ± 4.87 nM) against human cytidine deaminase.

  通过一种基于环闭合互变的新的合成方法，从α-氨基酸和氨基醇中制备了多种二氮杂庚烯酮衍生物。这些二氮杂庚烯酮与核糖衍生物偶联，生成新型二氮杂庚烯酮核苷。其中，(4R)-1-核糖基-4-甲基-3,4-二氢-1H-1,3-二氮杂庚烯-2(7H)-酮（3）对人细胞胞苷脱氨酶表现出显著的抑制作用（Ki = 145.97 ± 4.87 nM）。