[1H-benzimidazol-2-yl][1-(t-butyloxycarbonyl)-4-piperidinyl]methanone | 142850-90-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: [1H-benzimidazol-2-yl][1-(t-butyloxycarbonyl)-4-piperidinyl]methanone
• 英文别名: 1-(t-butoxycarbonyl)-4-(1H-benzoimidazole-2-carbonyl)-piperidine；1-(t-butoxycarbonyl)-4-(1H-benzimidazole-2-carbonyl)piperidine；tert-butyl 4-(1H-benzimidazole-2-carbonyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 142850-90-6
• 化学式: C₁₈H₂₃N₃O₃
• 分子量: 329.399
• InChiKey: SASWWIZBRXISPK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  509.5±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.231±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  75.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1H-benzimidazol-2-yl][1-(t-butyloxycarbonyl)-4-piperidinyl]methanone 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 4-(1-(2-allyloxy-ethyl)-1 H-benzoimidazole-2-carbonyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamides

  摘要：

  本发明涉及新的取代N-甲基-N-(4-(哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物，其化学式为##STR1##以及其立体异构体和药学上可接受的盐，这些衍生物可用作组胺受体拮抗剂和快速激肽受体拮抗剂。这些拮抗剂在过敏性鼻炎的治疗中有用，包括季节性鼻炎和鼻窦炎；炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；以及呕吐。

  公开号：

  US05998439A1
• 作为产物：
  描述：

  苯并咪唑 在 正丁基锂 、 氢碘酸 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 叔丁醇 为溶剂， 生成 [1H-benzimidazol-2-yl][1-(t-butyloxycarbonyl)-4-piperidinyl]methanone
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and sar of 4-(1H-benzimidazole-2-carbonyl)piperidines with dual histamine H1/tachykinin NK1 receptor antagonist activity

  摘要：

  A series of 4-(1H-benzimidazole-2-carbonyl)piperidines with dual histamine H-1/tachykinin NK1 receptor antagonist activity has been prepared, Factors affecting receptor binding affinities and oral activity in this series are described. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)10097-x

文献信息

• Substituted piperidines useful for the treatment of allergic diseases
  申请人：Aventis Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US06329392B1

  公开（公告）日：2001-12-11

  The present invention relates to novel substituted piperidine derivatives of the formula stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonist. Such antagonists are useful in the treatment of allergic diseases including: seasonal rhinitis, allergic rhinitis, and sinusitis.

  本发明涉及一种新型的取代哌啶衍生物，其化学式为其立体异构体和药学上可接受的盐，可用作组胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这类拮抗剂在治疗过敏性疾病中很有用，包括：季节性鼻炎、过敏性鼻炎和鼻窦炎。
• Antiallergic compounds
  申请人：Merrell Dow Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05380731A1

  公开（公告）日：1995-01-10

  The present invention is directed to a new class of piperidinyl benzimidazoles that are useful in the treatment of allergic disorders.

  本发明涉及一种新型的哌啶基苯并咪唑类化合物，可用于治疗过敏性疾病。
• Substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl) benzamides useful for the treatment of allergic diseases
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US06297259B1

  公开（公告）日：2001-10-02

  The present invention relates to novel substituted N-methyl-N-(4-(piperidin-1-yl)-2-(aryl)butyl)benzamide derivatives of the formula stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as histamine receptor antagonists and tachykinin receptor antagonists. Such antagonists are useful in the treatment of allergic rhinitis, including seasonal rhinitis and sinusitis; inflammatory bowel diseases, including Crohn's disease and ulcerative colitis; asthma; bronchitis; and emesis.

  本发明涉及新型取代的N-甲基-N-(4-(哌啶-1-基)-2-(芳基)丁基)苯甲酰胺衍生物，其立体异构体和药学上可接受的盐，其可作为组织胺受体拮抗剂和速激肽受体拮抗剂。这些拮抗剂可用于过敏性鼻炎的治疗，包括季节性鼻炎和鼻窦炎；炎症性肠病，包括克罗恩病和溃疡性结肠炎；哮喘；支气管炎；以及呕吐。
• ANTIALLERGIC COMPOUNDS
  申请人：MERRELL DOW PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0561973A1

  公开（公告）日：1993-09-29
• NOVEL SUBSTITUTED PIPERIDINES USEFUL FOR THE TREATMENT OF ALLERGIC DISEASES
  申请人：MERRELL PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：EP0777666A1

  公开（公告）日：1997-06-11