2-{[6-(4-aminophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile | 1309593-64-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-{[6-(4-aminophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile
• 英文别名: 2-[[6-(4-Aminophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino]benzonitrile；2-[[6-(4-aminophenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino]benzonitrile
• CAS: 1309593-64-3
• 化学式: C₁₉H₁₄N₆
• 分子量: 326.36
• InChiKey: HDYZUHBHSQSJFI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  92
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,3,3-三氟丙酸 、 2-{[6-(4-aminophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile 在 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 N-(4-{2-[(2-cyanophenyl)amino][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl}phenyl)-3,3,3-trifluoropropanamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES
  [FR] DERIVES DE TRIAZOLOPYRIDINES

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的三唑吡啶化合物，这些化合物是单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和权利要求中所示，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和组合物，用于制造用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的所述化合物的用途，以及在制备所述化合物中有用的中间化合物。

  公开号：

  WO2011064328A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-溴吡啶 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 三苯基膦 三氟化硼乙醚 、 盐酸羟胺 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 丙醇 、 乙醇 、 甲苯 、 间苯二甲醚 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 2-{[6-(4-aminophenyl)[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]amino}benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDINES
  [FR] TRIAZOLOPYRIDINES

  摘要：

  本发明涉及通式（I）的三唑吡啶化合物，这些化合物是单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂： 公式（I），其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和索赔中所示，以及制备所述化合物的方法，包括包含所述化合物的药物组合物和药物组合物，用于制造用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的用途，以及用于制备所述化合物的中间化合物。

  公开号：

  WO2011063908A1

文献信息

• Triazolopyridine derivates
  申请人：Bayer Schering Pharma AG

  公开号：EP2343295A1

  公开（公告）日：2011-07-13

  The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及一般式(I)的三唑吡啶类化合物，这些化合物是单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和索赔中所述，涉及制备该类化合物的方法，含有该类化合物的药物组合物和配方，以及利用该类化合物制造用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的用途，以及用于制备该类化合物的中间化合物。
• Triazolopyridines
  申请人：Bayer Schering Pharma AG

  公开号：EP2343297A1

  公开（公告）日：2011-07-13

  The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及一般式(I)的三唑吡啶化合物，其为单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：其中R1、R2、R3、R4和R5如描述和索赔中所示，以及制备所述化合物的方法，包括所述化合物的药物组合物和组合物，用于制造用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的用途，以及用于制备所述化合物的中间化合物。
• [EN] COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMBINAISONS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014020041A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to combinations of at least two compounds A and B, compound A being an inhibitor of Mps-1 kinase, and compound B being an inhibitor of an anti-apoptotic protein of the Bcl-2 family. Another aspect of the present invention relates to the use of such combinations as described supra for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a disease, particularly for the treatment of cancer. Another aspect of the present invention relates to the use of an anti- apoptotic protein from the Bcl-2 family as a sensitizer of cells to Mps-1 inhibitors. Another aspect of the present invention relates to the use of the ratio of pro-apoptotic and anti-apoptotic proteins from the Bcl-2 family in a biological sample as a biomarker for a Mps-1 kinase inhibitor treatment.

  本发明涉及至少两种化合物A和B的组合，其中化合物A是Mps-1激酶的抑制剂，化合物B是Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂。本发明的另一个方面涉及将这种组合用于制备用于治疗或预防疾病的药物，特别是用于癌症治疗。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的抗凋亡蛋白用作细胞对Mps-1抑制剂的敏感剂。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的促凋亡和抗凋亡蛋白的比例在生物样本中用作Mps-1激酶抑制剂治疗的生物标志物。
• TRIAZOLOPYRIDINES
  申请人：Schulze Volker

  公开号：US20120328610A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及一种三唑吡啶化合物，通式为（I），其为单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：公式（I），其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中所述，以及制备该化合物的方法，包括该化合物的制药组合物和配方，使用该化合物制造用于治疗或预防增生性疾病的制药组合物，以及在制备该化合物中有用的中间体化合物。
• TRIAZOLOPYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Koppitz Marcus

  公开号：US20130121994A1

  公开（公告）日：2013-05-16

  The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors in which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

  本发明涉及一般式（I）的三唑吡啶化合物，其为单极纺锤体1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书和权利要求中所述，以及制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组成物和组合物，以及用于制造治疗或预防增生性疾病的药物组成物的该化合物的用途，以及制备该化合物的中间体化合物。