N,3-diethyl-6-{1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazol-5-yl}-1H-indazole-1-carboxamide | 885132-85-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: N,3-diethyl-6-{1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazol-5-yl}-1H-indazole-1-carboxamide
• 英文别名: N,3-diethyl-6-[1-(4-methylsulfonylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-1H-indazole-1-carboxamide；N,3-diethyl-6-[2-(4-methylsulfonylphenyl)pyrazol-3-yl]indazole-1-carboxamide
• CAS: 885132-85-4
• 化学式: C₂₂H₂₃N₅O₃S
• 分子量: 437.522
• InChiKey: JKRAGHWPHJCVBI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-ethyl-6-{1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazol-5-yl}-1H-indazole 、 异氰酸乙酯 在 吡啶 作用下， 反应 16.0h， 以54%的产率得到N,3-diethyl-6-{1-[4-(methylsulfonyl)phenyl]-1H-pyrazol-5-yl}-1H-indazole-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Phosphodiesterase 4 inhibitors

  摘要：

  选择性PDE4抑制是通过芳基和杂环基吡唑化合物实现的。与罗利普兰（rolipram）等化合物相比，这些化合物表现出更好的PDE4抑制作用，并且在抑制其他类PDE时表现出选择性。

  公开号：

  US20070254913A1

文献信息

• Therapeutic Agents
  申请人：Giordanetto Fabrizio

  公开号：US20080051405A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention provides compounds of formula I, processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric disorders, cognitive disorders, memory disorders, schizophrenia, epilepsy, and related conditions, type II diabetes, Metabolic syndrome and neurological disorders such as dementia, multiple sclerosis, Parkinson's disease, Huntington's chorea, Alzheimer's disease, and pain related disorders, and to pharmaceutical compositions containing them.

  本发明提供了公式I的化合物，制备这些化合物的方法，它们在治疗肥胖、精神障碍、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫以及相关疾病、2型糖尿病、代谢综合征和神经系统疾病如痴呆症、多发性硬化症、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、阿尔茨海默病和与疼痛相关的疾病中的用途，以及含有它们的药物组合物。
• PHOSPHODIESTERASE 4 INHIBITORS
  申请人：HOPPER Allen

  公开号：US20080207660A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  Selective PDE4 inhibition is achieved by aryl and heteroaryl pyrazole compounds. The compounds exhibit improved PDE4 inhibition as compared to compounds such as rolipram and show selectivity with regard to inhibition of other classes of PDEs.

  选择性PDE4抑制是由芳基和杂环基吡唑化合物实现的。这些化合物与类似于罗利普兰的化合物相比，表现出更好的PDE4抑制作用，并且在抑制其他类别的PDE方面表现出选择性。
• AMINO-SUBSTITUTED ISOTHIAZOLES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20150368260A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  The present invention relates to isothiazoles of general formula (I) which inhibit the mitotic checkpoint: in which A, R1 and R2 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neoplasms, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式（I）的异噻唑类化合物，其抑制有丝分裂检查点：其中A，R1和R2如权利要求书所定义的那样，以及制备该化合物的方法，用于制备该化合物的中间体化合物，包括该化合物的药物组合物和组合物，以及使用该化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是肿瘤，作为唯一的制剂或与其他活性成分联合使用。
• [EN] HETEROCYCLIC DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUESEN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：AXXAM SPA

  公开号：WO2022129365A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present invention relates to novel 1,4-substituted piperidine compounds of formula (I) having P2X7 receptor (P2X7) antagonistic properties, pharmaceutical compositions comprising these compounds, chemical processes for preparing these compounds and their use in the treatment or prophylaxis of diseases associated with P2X7 receptor activity in animals, in particular humans.

  本发明涉及一种具有P2X7受体（P2X7）拮抗作用的新型1,4-取代哌啶化合物（I）的制备方法，以及包含这些化合物的药物组合物，化学过程和它们在治疗或预防与P2X7受体活性相关的动物疾病，特别是人类疾病中的应用。
• Amino-substituted isothiazoles
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP2980088A1

  公开（公告）日：2016-02-03

  The present invention relates to amino-substituted isothiazoles of general formula (I) : in which A, R1 and R2 are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to intermediate compounds useful for preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of neoplasms, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(I)的氨基取代的异噻唑： 其中 A、R1 和 R2 如权利要求中定义；本发明涉及制备所述化合物的方法；本发明涉及用于制备所述化合物的中间化合物；本发明涉及包含所述化合物的药物组合物和组合物；本发明还涉及使用所述化合物制造治疗或预防疾病（特别是肿瘤）的药物组合物，作为一种单独制剂或与其他活性成分组合使用。