2-(2-hydroxyethoxy)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione | 32380-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-hydroxyethoxy)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
• 英文别名: 2-(2-hydroxyethoxy)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-(2-hydroxyethoxy)benzo[c]azolidine-1,3-dione；2-(2-hydroxyethoxy)isoindoline-1,3-dione；O-(2-hydroxyethyl)-N-hydroxyphthalimide；2-(2-hydroxyethoxy)isoindole-1,3-dione；N-(2-hydroxyethyloxy)phthalimide
• CAS: 32380-69-1
• 化学式: C₁₀H₉NO₄
• 分子量: 207.186
• InChiKey: DOSUQMBAMQLTFF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  83-84 °C
• 沸点：
  382.2±44.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.46±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P501,P270,P264,P280,P302+P352,P337+P313,P305+P351+P338,P362+P364,P332+P313,P301+P312+P330
• 危险性描述：
  H315,H319,H302
• 储存条件：
  室温

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-hydroxyethoxy)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione 在 一水合肼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(aminooxy)ethanol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND APPLICATION THEREOF
  [FR] INHIBITEUR DE PROTÉINE KINASE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON APPLICATION
  [ZH] 蛋白激酶抑制剂及其制备方法和应用

  摘要：

  一类调节蛋白激酶活性的化合物，尤其是抑制 PLK1 激酶活性的化合物。还提供了含有所述化合物的药物组合物，以及所述化合物及其药物组合物在制备预防或治疗因PLK1激酶活性失调导致和/或与之相关的疾病的药物中的用途。

  公开号：

  WO2023104178A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基邻苯二甲酰亚胺 、 2-溴乙醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 0.33h， 以79%的产率得到2-(2-hydroxyethoxy)-2,3-dihydro-1H-isoindole-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  由O-（2-羟乙基）-酮肟合成吡咯衍生物

  摘要：

  苯乙酮，环己酮，环庚酮，环辛酮和庚烷-4-酮通过其O-（2-羟基乙基）-肟[（5），（6a），（6b），（6c）和（8）]分别以令人满意的总体收率转化为吡咯衍生物[（2b），（7a），（7b），（7c）和（9）]。

  DOI：

  10.1039/c39860000903

文献信息

• [EN] BICYCLIC ARYL MONOBACTAM COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ARYLMONOBACTAME BICYCLIQUES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017155765A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to bicyclic aryl monobactam compounds of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A1, L, M, W, X, Y, Z, RX and Rz are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a bicyclic aryl monobactam compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of one or more beta-lactamase inhibitor compounds.

  本发明涉及公式（I）的双环芳基单β内酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其中A1、L、M、W、X、Y、Z、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的双环芳基单β内酰胺化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明化合物的治疗有效量，单独或与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物的治疗有效量结合使用。
• スルフィニルまたはスルホニルを有する三環性化合物を含有する医薬組成物
  申请人：塩野義製薬株式会社

  公开号：JP2018104420A

  公开（公告）日：2018-07-05

  【課題】カルバペネム耐性菌に対して抗菌作用を有する医薬組成物を提供する。【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物、そのエステル体もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの水和物を含有する医薬組成物。（ＷはＳ（＝Ｏ）又はＳ（＝Ｏ）２；ＴはＣＲ４ＡＲ４Ｂ又はＣＲ５ＡＲ５Ｂ−ＣＲ６ＡＲ６Ｂ；Ｒ４Ａ、Ｒ４Ｂ、Ｒ５Ａ、Ｒ５Ｂ、Ｒ６Ａ及びＲ６Ｂは夫々独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボニル、アルキル、シクロアルキル、アリール等；Ｒ１は炭素環式又は複素環式；Ｒ２Ａ及びＲ２Ｂが夫々独立してＨ、アミノ、ヒドロキシ等又はＲ２Ａ及びＲ２Ｂが一緒になって、メチリデン、ヒドロキシイミノ等を形成；Ｒ３はＨ、メトキシ等）【選択図】なし

  提供针对碳青霉烯耐药菌具有抗菌作用的药物组合物。该药物组合物包含式（Ｉ）所示的化合物，其酯或其在制药上可接受的盐，或它们的水合物。（其中，Ｗ为Ｓ（＝Ｏ）或Ｓ（＝Ｏ）２；Ｔ为ＣＲ₄ＡＲ₄Ｂ或ＣＲ₅ＡＲ₅Ｂ−ＣＲ₆ＡＲ₆Ｂ；Ｒ₄Ａ、Ｒ₄Ｂ、Ｒ₅Ａ、Ｒ₅Ｂ、Ｒ₆Ａ和Ｒ₆Ｂ各自独立地为卤素、羟基、羰基、烷基、环烷基、芳基等；Ｒ₁为碳环式或复杂环式；Ｒ₂Ａ和Ｒ₂Ｂ各自独立地为氢、氨基、羟基等，或者Ｒ₂Ａ和Ｒ₂Ｂ一起形成亚甲基、羟亚胺等；Ｒ₃为氢、甲氧基等）【选择图】无
• [EN] BIARYL MONOBACTAM COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF FOR THE TREATMENT OF BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSÉS DE BIARYLMONOBACTAME ET PROCÉDÉS D'UTILISATION CORRESPONDANTS POUR LE TRAITEMENT D'INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2017106064A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention relates to biaryl monobactam compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, Y, Z, A1, Q, A2, M, W, RX and Rz are as defined herein. The present invention also relates to compositions which comprise a biaryl monobactam compound of the invention or a pharmaceutically acceptable salt therof, and a pharmaceutically acceptable carrier. The invention further relates to methods for treating a bacterial infection comprising administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, either alone or in combination with a therapeutically effective amount of a second beta-lactam antibiotic.

  本发明涉及公式I的联苯单环内酰胺化合物及其药学上可接受的盐，其中X、Y、Z、A1、Q、A2、M、W、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的联苯单环内酰胺化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体的组合物。该发明还涉及治疗细菌感染的方法，包括向患者施用本发明化合物的治疗有效量，单独或与第二种β-内酰胺类抗生素的治疗有效量结合。
• [EN] AMIDINE SUBSTITUTED BETA - LACTAM COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE BÊTA-LACTAME À SUBSTITUTION AMIDINE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'AGENTS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：AICURIS GMBH & CO KG

  公开号：WO2013110643A1

  公开（公告）日：2013-08-01

  The present invention relates to novel β-lactam compounds of formula (I), their preparation and use. In particular, this invention relates to novel β-lactam compounds which are amidine substituted monobactam derivatives useful as antimicrobial agents and their preparation.

  本发明涉及式(I)的新型β-内酰胺化合物，它们的制备和使用。特别是，本发明涉及作为抗菌剂有用的新型β-内酰胺化合物，即取代脒的单巴坦衍生物及其制备方法。
• Genetically-encoded fragment-based discovery (GE-FBD) of glycopeptide ligands with differential selectivity for antibodies related to mycobacterial infections
  作者：Ying Chou、Elena N. Kitova、Maju Joe、Richard Brunton、Todd L. Lowary、John S. Klassen、Ratmir Derda

  DOI：10.1039/c7ob02783d

  日期：——

  Accurate identification of tuberculosis (TB), caused by Mycobacterium tuberculosis, is important for global disease management. Point-of-care serological tests may improve TB diagnosis; however, specificities of available serodiagnostics are sub-optimal. We employed genetically encoded fragment-based discovery (GE-FBD) to select ligands for antibodies directed against the mycobacterial cell wall component

  由结核分枝杆菌引起的结核病（TB）的准确识别对于全球疾病管理非常重要。现场护理血清学检查可以改善结核病的诊断；但是，可用血清学诊断的特异性欠佳。我们采用基因编码的基于片段的发现（GE-FBD）为针对分枝杆菌细胞壁成分lipoarabinomannan（LAM）（一种有效的抗原）的抗体选择配体。GE-FBD使用了10个8个七肽的噬菌体展示文库，并用LAM的阿拉伯呋喃糖基六糖片段进行了化学修饰（Ara 6）和抗LAM抗体CS-35作为诱饵。该选择产生了对CS-35具有增强的亲和力和选择性但对906.4321抗体不具有亲和力和选择性的糖肽，两者均以相当的亲和力结合Ara 6。掺入发现的配体Ara 6 -ANSSFAP，Ara 6 -DAHATLR和Ara 6 -TTYVVNP的多价测定法在CS-35和906.4321之间显示出高达19倍的区分度。单独使用Ara 6抗原无法区分这些抗体。因此，GE